Dronabinol

Sản phẩm

Dronabinol là một loại thuốc gây mê. Văn phòng Công cộng Liên bang cho sức khoẻ có thể miễn trừ cho việc sử dụng y tế hạn chế. Các hiệu thuốc có thể tự bào chế các chế phẩm dronabinol theo đơn thuốc phổ biến hoặc sản xuất theo hợp đồng. Có hai điều khoản trong danh mục mới:

  • Dầu dronabinol giảm 2.5% (NRF 22.8).
  • Dronabinol viên nang 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

Trong thực tế, các giọt được sử dụng chủ yếu. Tại Hoa Kỳ, dronabinol được bán trên thị trường dưới dạng viên nang (Marinol) và dưới dạng dung dịch uống (Syndros). Ở nhiều quốc gia, một cần sa thuốc xịt miệng đã được phê duyệt vào năm 2013. Ở nồng độ thấp, THC có trong thuốc không kê đơn cannabidiol cây gai dầu và các chế phẩm làm từ nó, chẳng hạn như tinctures.

Cấu trúc và tính chất

Dronabinol là (-) - Δ9-Tetrahydrocannabinol (THC), một thành phần tự nhiên của cây gai dầu L. Dronabinol (C21H30O2Mr = 314.5 g / mol) là một loại dầu hơi vàng, dẻo và dính, cứng lại ở lạnh nhiệt độ. Do tính chất béo cao của nó, nó không hòa tan trong nước. Chất béo trung tính chuỗi trung bình hoặc dầu mè thường được sử dụng để chuẩn bị giải phápvà một chất béo cứng hoặc dầu mè được sử dụng cho viên nang. dầu mè có nhược điểm là nhạy cảm với quá trình oxy hóa.

Effects

Dronabinol (ATC A04AD10) có đặc tính chống nôn, kích thích sự thèm ăn, giảm đau, chống viêm, giãn cơ, trầm cảm và hướng thần. Nó có tác dụng giống giao cảm trung ương, điều này giải thích các tác dụng phụ trên tim mạch. Các tác dụng được cho là do liên kết với các thụ thể cannabinoid (CB) và bắt đầu sau khoảng 30 đến 60 phút. Tác dụng hướng thần kéo dài 4 đến 6 giờ, và kích thích thèm ăn kéo dài đến 24 giờ. Bằng cách liên kết với các thụ thể CB, cannabinoid ức chế việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh từ tế bào thần kinh trước synap, trong số các tác dụng khác.

Chỉ định

Tại Hoa Kỳ, dronabinol được chấp thuận để điều trị ăn mất ngon giảm cân trong AIDS bệnh nhân và là đại lý tuyến 2 cho buồn nôn và ói mửa liên quan hóa trị (xem thêm dưới nabilone). Ở nhiều quốc gia, nó được sử dụng chủ yếu cho bệnh mãn tính / thần kinh đauco cứng.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Các liều được điều chỉnh trên cơ sở cá nhân. Dronabinol thường được dùng qua đường miệng. Nó cũng có thể được dùng qua đường hô hấp dưới dạng rượu giải pháp, tương tự như cần sa. Các giọt dầu không mùi và không vị và được uống cùng hoặc sau bữa ăn với một miếng đường hoặc bánh mì, trên một cookie, hoặc trong sữa chua. Cần lưu ý rằng chúng không nước hòa tan và do đó không thể pha loãng với trà hoặc nước. Để tăng cảm giác ngon miệng, hãy uống trước bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Mang thai và cho con bú

Thận trọng được khuyến cáo trong các rối loạn tâm thần và các bệnh tim mạch. Do giảm khả năng phản ứng nên việc tham gia giao thông đường bộ và vận hành máy móc không bị pháp luật chỉ định và cấm. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Dược lực học tương tác đã được mô tả với một số thành phần hoạt tính (xem SmPC). Tác dụng trầm cảm trung ương có thể tăng lên khi dùng đồng thời quản lý rượu, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau, và thuốc ngủ. Anticholinergics có thể gia tăng nhịp tim nhanh. Dronabinol có cao trao đổi chất đầu tiên và thấp sinh khả dụng từ 10-20%. Nó được biến đổi sinh học trong gan bởi CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính 11-OH-dronabinol, trong số những chất khác. Sau một lần duy nhất liều, dronabinol và các chất chuyển hóa của nó vẫn có thể được phát hiện trong nước tiểu và phân ở nồng độ thấp 5 tuần sau đó.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ đang liều-phụ thuộc, vì vậy chúng được quan sát chủ yếu ở liều cao. Trong số những thứ khác, chúng có thể được quy cho các đặc tính thần kinh giao cảm và hướng thần của chất này. Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm suy nhược, đánh trống ngực, tim đập nhanh, giãn mạch, đỏ bừng, đau bụng, buồn nônói mửaRối loạn trung tâm như chứng hay quên, lo lắng, bối rối, hoang tưởng, hưng phấn, ảo giác, buồn ngủ, và suy nghĩ bất thường cũng rất phổ biến. Khả năng phụ thuộc được coi là thấp đối với các chỉ định trên. Tuy nhiên, dronabinol có thể gây nghiện và ở liều cao có thể gây ra hội chứng kiêng khem, bao gồm khó chịu, rối loạn giấc ngủ và bồn chồn.