Fosfomycin là một loại thuốc thuộc nhóm các chất hoạt tính được gọi là kháng sinh. Chất này được sử dụng chủ yếu để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng do vi khuẩn.
Fosfomycin là gì?
Fosfomycin là một loại thuốc thuộc nhóm các chất hoạt tính được gọi là kháng sinh. Chất này được sử dụng chủ yếu để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn nghiêm trọng. Các kháng sinh fosfomycin lần đầu tiên bị cô lập từ vi khuẩn thuộc chi Streptomyces vào năm 1970 ở Alicante, Tây Ban Nha. Kháng sinh là sản phẩm trao đổi chất của vi khuẩn hoặc nấm có thể ức chế sự phát triển của các vi sinh vật khác. Fosfomycin là một chất diệt khuẩn kháng sinh. Điều này có nghĩa là nó không chỉ ức chế sự phát triển của vi khuẩn, nhưng cũng giết chúng. Fosfomycin có sẵn để sử dụng tiêm tĩnh mạch dưới dạng natri Muối. Hình thức ứng dụng này, bỏ qua ruột, đặc biệt thích hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng cấp tính và mãn tính rất nặng. Một hạt ở dạng muối fosfomycin-trometamol cũng có sẵn để sử dụng bằng miệng. Điều này được sử dụng nhiều hơn để điều trị các bệnh nhiễm trùng không biến chứng.
Hành động dược lý
Fosfomycin thuộc nhóm thuốc kháng sinh được gọi là epoxit. Epoxit là những hợp chất hữu cơ có phản ứng mạnh. Các kháng sinh ức chế enzym UDP-N-acetylglucosamine-enolpyruvyl-transferase, gọi tắt là MurA. MurA là một phần quan trọng của quá trình sinh tổng hợp murein. Murein là các đại phân tử bao gồm đường và amino axit. Chúng là thành phần chính của thành tế bào của nhiều loài vi khuẩn và phục vụ cho việc ổn định vi khuẩn. Khi lớp phủ murein của vi khuẩn bị hòa tan, chúng sẽ vỡ ra và chết. Fosfomycin làm gián đoạn bước đầu tiên trong quá trình sinh tổng hợp murein. Điều này thực sự liên quan đến việc chuyển một đơn vị enolpyruvyl từ chất phosphoenolpyruvate thành UDP-N-acetylglucosamine. Bằng cách ngăn chặn bước quan trọng này, lớp murein của vi khuẩn bị phá hủy và chúng chết.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Chỉ định chính cho fosfomycin là nhiễm khuẩn nặng do nhạy cảm với fosfomycin vi trùng. Bao gồm các -viêm tủy xương, ví dụ. Đây là một bệnh truyền nhiễm viêm của tủy xương thường xảy ra sau khi gãy xương hở hoặc phẫu thuật khung xương. Viêm màng não cũng có thể được điều trị bằng fosfomycin. Viêm màng não là một viêm màng của não và tủy sống, là một phần của trung tâm hệ thần kinh. Vi khuẩn viêm màng não luôn đe dọa tính mạng vì nó gần với não và tủy sống, làm cho nó trở thành một trường hợp khẩn cấp y tế phải được điều trị càng sớm càng tốt. Hơn nữa, fosfomycin cũng được sử dụng để điều trị viêm của các mô mềm, da, đường mật và đường hô hấp. Các chỉ định khác bao gồm máu nhiễm độc, viêm niêm mạc bên trong của tim (Viêm nội tâm mạc) và nhiễm trùng ảnh hưởng đến mắt, cổ họng hoặc mũi. Fosfomycin cũng được dùng bằng đường uống để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng ở phụ nữ. Nhìn chung, fosfomycin có hiệu quả tốt đối với cả Gram âm và Gram dương mầm bệnh. Hiệu quả tốt chống lại Haemophilus influenzae, Escherichia coli, một số loài Proteus, Citrobacter, Liên cầu khuẩnvà Staphylococci được coi là thành lập. Do những đặc tính hiệu quả này, Fosfomycin cũng thường được sử dụng trong các cơ sở lâm sàng đối với các bệnh nhiễm trùng bệnh viện. Ngược lại, một số loài Bacteroides và phần lớn các chủng vi khuẩn Proteus dương tính với indole lại kháng fosfomycin. Kháng chéo vẫn chưa được mô tả. Trong các trường hợp nhiễm trùng nặng hơn, fosfomycin thường được kết hợp với các kháng sinh khác có hoạt tính diệt khuẩn. Đặc biệt, tác dụng hiệp đồng có thể đạt được khi kết hợp với kháng sinh ß-lactam như penicillin or cefazolin. Hiệu ứng hiệp đồng cũng được nhìn thấy khi kết hợp với moxifloxacin, linezolid, và quinupristin.
Rủi ro và tác dụng phụ
Trong các nghiên cứu trên động vật, fosfomycin đã được chứng minh là dung nạp tốt. Các tác dụng phụ xảy ra khá hiếm, nhưng sau đó ảnh hưởng đến đường tiêu hóa nói riêng. Theo đó, các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm ói mửa, tiêu chảy, ăn mất ngonvà hương vị kích thích. Đôi khi, ngoại ban được quan sát thấy như một phản ứng quá mẫn. Hơn nữa, Hoa mắt, mệt mỏi, nâng lên gan enzyme, đau đầu, và khó thở có thể xảy ra khi dùng fosfomycin. Máu natri mức độ có thể được tăng lên (tăng natri huyết), trong khi kali mức độ có thể bị giảm (hạ kali máuTrong trường hợp suy giảm chức năng thận, liều của fosfomycin phải được điều chỉnh. Ở bệnh nhân cao tuổi, liều điều chỉnh phải dựa trên creatinin giải tỏa. Cần thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân tim thất bại và có xu hướng phù nề. Tăng kali bài tiết có thể sau đó tăng lên natri uống với fosfomycin. Như là hạ kali máu có thể gây ra những hậu quả nguy hiểm cho những bệnh nhân có nguy cơ cao. Ví dụ, chúng có thể phát triển nguy hiểm đến tính mạng rối loạn nhịp tim, trong trường hợp xấu nhất có thể kết thúc bằng nhồi máu cơ tim.
