Chất dược lý nelfinavir là một loại thuốc được xếp vào danh sách các chất ức chế protease HIV. Nó có sẵn trên thị trường y tế với tên thương mại Viracept. Thuốc Nelfinavir được chỉ định cho thuốc kháng retrovirus điều trị của bệnh nhân nhiễm HIV-1. Các chất ức chế protease đặc biệt được sử dụng như một phần của cái gọi là 'thuốc kháng retrovirus hoạt tính cao điều trị', theo đó chúng được sử dụng cùng với các chất kháng vi-rút khác.
Nelfinavir là gì?
Về cơ bản, nelfinavir là một chất ức chế protease có vai trò quan trọng trong thuốc điều trị cho con người suy giảm miễn dịch nhiễm vi rút (HIV). Vào năm 2013, việc phê duyệt thuốc nelfinavir cho thị trường châu Âu đã kết thúc. Do nhu cầu về thuốc ngày càng giảm, phân phối bởi nhà sản xuất trong khu vực này đã bị ngừng sản xuất trong thời gian này. Muối của axit metansulfonic được sử dụng trong các ứng dụng dược phẩm. Cần lưu ý rằng trong một số trường hợp nhất định các tạp chất gây ung thư được tạo ra trong quá trình tổng hợp một số thuốc. Điều này đặc biệt xảy ra khi một số sulfonic nhất định axit bị phản ứng và các điều kiện sản xuất không lý tưởng. Vì lý do này, thuốc nelfinavir đã tạm thời bị rút khỏi thị trường dược phẩm vào năm 2007. Điều này là do các tạp chất tương ứng đã được phát hiện trong một số chế phẩm có chứa nelfinavir. Tuy nhiên, có thể đảm bảo một sản phẩm tương đối an toàn bằng cách sử dụng an toàn thích hợp các biện pháp trong quá trình sản xuất. Ở đây, cần phải cẩn thận để đảm bảo rằng các giới hạn quy định không bị vượt quá.
Tác dụng dược lý
Thuốc nelfinavir có đặc tính cơ chế hành động, làm cho nó thích hợp cho việc điều trị nhiễm HIV. Sau khi uống, thành phần hoạt tính nelfinavir liên kết gần như hoàn toàn với protein được tìm thấy trong huyết tương của máu. Thuốc được phân hủy thông qua cái gọi là hệ thống cytochrome. Đây là một hệ thống của gan. Nếu một giây Chất ức chế protease HIV được thực hiện đồng thời, nó làm chậm quá trình phân hủy thuốc nelfinavir trong gan. Kết quả là, thời gian tác dụng của thuốc nelfinavir bị kéo dài. Nếu thuốc được dùng cùng với bữa ăn, điều này có tác động tích cực đến hấp thụ của hoạt chất. Về nguyên tắc, thời gian bán hủy của chất nelfinavir là khoảng bốn giờ. Sau đó, tất cả các chất chuyển hóa được bài tiết ra khỏi cơ thể theo phân. Nó cũng có thể được dùng cùng với các chất ức chế men sao chép ngược nucleoside cụ thể. Hoạt chất nelfinavir liên kết với cái gọi là protease HIV của virus. Điều này đóng một vai trò quan trọng trong quá trình nhân lên của virus. Trọng tâm của vấn đề này là ái lực của chất này đối với protease HIV-1 và HIV-2. Kết quả là, enzym virut bị suy giảm, do đó virus không tái sản xuất thêm. Điều này làm giảm tải lượng vi rút cho cơ quan của bệnh nhân bị ảnh hưởng. Về nguyên tắc, phương thức hoạt động của thuốc nelfinavir tương tự như các loại chất ức chế protease HIV khác. Tuy nhiên, cơ chế liên kết của nelfinavir với enzym tương ứng là duy nhất. Kết quả là không xảy ra hiện tượng kháng chéo với các chất ức chế protease khác. Điều này là do, không giống như hầu hết các chất ức chế protease HIV khác, hoạt chất nelfinavir có thể làm giảm protease HIV-1 và HIV-2 như nhau. Các virus chỉ phát triển kháng thuốc nhẹ. Tuy nhiên, hầu hết sự đề kháng này có thể tránh được bằng cách kết hợp nelfinavir với các chất kháng vi-rút khác. Nó cũng là thuận lợi mà hấp thụ của hoạt chất được cải thiện đáng kể nếu nelfinavir được dùng cùng với bữa ăn. Trong trường hợp này, thuốc liên kết gần như hoàn toàn với protein trong máu huyết tương. Sự trao đổi chất diễn ra trong gan. Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc trung bình từ ba giờ rưỡi đến năm giờ.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Thuốc nelfinavir được sử dụng trong phần lớn các trường hợp để điều trị bằng thuốc điều trị nhiễm HIV loại 1. Thuốc chủ yếu được sử dụng dựa trên nền tảng của cái gọi là 'liệu pháp kháng retrovirus hoạt tính cao'. Thuốc thích hợp để điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em trên ba tuổi. Về cơ bản, nó được sử dụng để điều trị kết hợp kháng vi-rút cho bệnh nhân nhiễm HIV.
Rủi ro và tác dụng phụ
Trong quá trình điều trị với chất nelfinavir, các tác dụng phụ không mong muốn xuất hiện trong một số trường hợp. Tuy nhiên, những điều này không xảy ra ở tất cả các bệnh nhân. Thông thường, các tác dụng phụ như rối loạn tiêu hóa xảy ra khi dùng thuốc nelfinavir. Bản thân những biểu hiện này, ví dụ, trong ói mửa or tiêu chảy. Đau trong vùng bụng và buồn nôn cũng có thể. Một số người cũng trải qua đau đầu và da các phản ứng. Một số bệnh nhân phát triển viêm gan và bị nặng mệt mỏi. Khác nhau tương tác của thuốc nelfinavir với các chất y tế khác nên được lưu ý. Chúng bao gồm, ví dụ, các chế phẩm cisaprid và astemizol, Cũng như benzodiazepines, thuốc chống loạn nhịp tim và ergotoxin. Nếu một bệnh nhân đang dùng thuốc, Các quản lý chống chỉ định của nelfinavir. Điều này là do nó ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450, chịu trách nhiệm cho sự phân hủy nelfinavir. Bệnh nhân có trách nhiệm báo cáo mọi tác dụng phụ hoặc các khiếu nại khác cho bác sĩ điều trị để tìm giải pháp thay thế.
