Nifedipine là một loại thuốc được sử dụng để hạ thấp máu áp lực, hành động dựa trên sự ức chế của canxi tràn vào các tế bào cơ trơn. Thành phần hoạt tính thuộc nhóm canxi chất đối kháng của 1,4-dihydropyridin kiểu. Thuốc, từng được sử dụng rộng rãi cho cao huyết áp, phần lớn đã mất tầm quan trọng của nó ngày nay vì thời gian tác dụng ngắn và một số tác dụng phụ.
Nifedipine là gì?
Nifedipine thuộc về dihydropyridin nhóm chất. Đại diện của lớp này của thuốc thấp hơn máu áp lực bằng cách ức chế canxi tràn vào các kênh canxi cơ trơn. Thành phần hoạt tính nifedipin được coi là dẫn chất cho một trong ba loại cấu trúc của chất đối kháng canxi. Đây là loại nifedipine thuốc chống tăng huyết áp. Hai cái kia chất đối kháng canxi thuộc về các phenylalkylamines (Verapamil loại) và các benzothiazepines (diltiazem kiểu). Cơ chế hoạt động của ba loại này khác nhau. Các dihydropyridin làm giãn mạch, trong khi các phenylalkylamin giảm tim tỷ lệ và các benzothiazepine kết hợp cả hai cơ chế. Nifedipine là một nước-không hòa tan, hơi vàng bột. Chất này cũng có tính cảm quang cao. bên trong gan, thuốc bị phân hủy nhanh chóng bởi enzym CYP3A4 và do đó có một giới hạn đáng kể sinh khả dụng do cao trao đổi chất đầu tiên.
Hành động dược lý
Hoạt động của nifedipine dựa trên sự ức chế dòng canxi vào tế bào cơ trơn mạch máu thông qua các kênh canxi. Nifedipine do đó hoạt động như một chất đối kháng canxi. Dòng ion canxi vào các tế bào cơ làm thay đổi trạng thái điện áp và cơ bị co lại. Đối với các cơ mạch máu, điều này có nghĩa là sự co thắt của máu tàu với sự gia tăng trong huyết áp. Dòng canxi này là một phần của hệ thống điều tiết bình thường trong máu lưu thông. Tuy nhiên, nếu cần thiết tăng huyết áp (cao huyết áp) hoặc các bệnh khác dựa trên rối loạn tuần hoàn tồn tại, chỉ mở rộng và thư giãn của máu tàu có thể đảm bảo bình thường hóa huyết áp. Điều này thư giãn của cơ mạch đạt được bằng cách ức chế dòng canxi vào tế bào cơ mạch. Nifedipine chỉ ức chế các kênh canxi loại L. Kênh canxi loại L phụ thuộc vào điện áp và nằm trong màng tế bào của các ống T của tế bào cơ. Dòng ion canxi vào tế bào chất của tế bào cơ được kiểm soát bởi sự khử cực của màng tế bào thông qua kích hoạt thụ thể ryanodine. Vì thụ thể ryanodine có liên quan chặt chẽ với dihydropyridin thụ thể, dihydropyridin có thể ngăn chặn dòng canxi vào tế bào. Bởi vì việc hủy kích hoạt kênh diễn ra chậm, nó được gọi là kênh L lâu dài hoặc kênh L. Nifedipine chủ yếu ảnh hưởng đến tế bào cơ mạch, nhưng không ảnh hưởng đến tế bào cơ tim. Tuy nhiên, sinh vật cố gắng chống lại việc giảm huyết áp như một phần của các cơ chế điều tiết của nó. Cái này có thể dẫn đến các tác dụng phụ có thể nguy hiểm trong trường hợp tuần hoàn không ổn định.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Do tác dụng hạ huyết áp của nó, nifedipine được sử dụng thiết yếu tăng huyết áp, trường hợp cấp cứu tăng huyết áp, Hội chứng Raynaudvà ổn định đau thắt ngực. Thuốc này cũng thường được sử dụng trong trường hợp chuyển dạ sinh non. Hơn nữa, nó cũng có thể được sử dụng trong kem đối với các vết nứt hậu môn. Trong trường hợp này, kem chứa 0.2 phần trăm nifedipine. Thiết yếu tăng huyết áp, còn được gọi là tăng huyết áp cơ bản, tồn tại mà không xác định được nguyên nhân. Nifedipine hỗ trợ rất tốt ở đây bằng cách thư giãn các cơ mạch máu. Trong trường hợp cấp cứu tăng huyết áp, nghiêm trọng cao huyết áp đột ngột xảy ra, thậm chí có thể dẫn thiệt hại cho Nội tạng. Trong mối đe dọa này điều kiện, huyết áp phải được hạ xuống nhanh chóng để tránh bị hư hại thêm. Nifedipine là phù hợp nhất cho mục đích này. Khủng hoảng tăng huyết áp, một giai đoạn sơ bộ của cấp cứu tăng huyết áp, được biểu hiện bằng đau thắt ngực tiến sĩ, Hoa mắt, thở nỗi khó khăn, chảy máu cam, trạng thái nhầm lẫn lên đến hôn mê, hành vi tiết niệu và rối loạn thị giác. Hội chứng Raynaudmặt khác, liên quan đến động mạch rối loạn tuần hoàn trong các ngón tay. Các đầu ngón tay trắng và lạnh bởi vì lưu lượng máu của họ bị rối loạn do co thắt các cơ mạch. Việc sử dụng nifedipine đã được chứng minh là có hiệu quả trong Hội chứng Raynaud.Nifedipine cũng có thể được sử dụng để điều trị ổn định đau thắt ngực tiến sĩ. Để đạt được hiệu quả lâu dài, nifedipine hiện được sử dụng ở dạng phóng thích kéo dài. Với sự phát hành bền vững viên nén, nifedipine giải phóng chậm được đảm bảo để luôn có sẵn hoạt chất mới sau khi tác dụng giảm nhanh do tác dụng vượt qua đầu tiên.
Rủi ro và tác dụng phụ
Trước đây, nifedipine chủ yếu được sử dụng để giảm huyết áp. Tuy nhiên, trong khi đó, nifedipine đã mất đi tầm quan trọng nổi bật của nó vì một mặt, ở dạng phóng thích duy trì, nó chỉ có tác dụng ngắn hạn do cơ chế vượt qua đầu tiên và mặt khác, tác dụng phụ của nó. và chống chỉ định ngày càng được công nhận. Mặc dù thành phần hoạt tính chỉ hoạt động trong việc thư giãn các cơ mạch máu, nhưng nó không có tác dụng đáng kể đối với tim tỷ lệ. Tuy nhiên, do tác dụng của thuốc mạnh, làm giảm huyết áp nhanh chóng, gây phản ứng ngược của cơ thể. Vì vậy, nifedipine được chống chỉ định trong đau thắt ngực không ổn định vì phản xạ nhịp tim nhanh phát triển, có thể trở nên nguy hiểm đến tính mạng trong điều kiện. Ngày nay, thế hệ thứ hai chất đối kháng canxi được sử dụng rộng rãi, được lưu trữ trong màng do khả năng hòa tan trong lipid và do đó được giải phóng chậm hơn. Loại thấp hơn trong số này thuốc cũng làm giảm nguy cơ phản xạ nhịp tim nhanh. Ngoài cơn đau thắt ngực không ổn định, nifedipin còn chống chỉ định trong nhồi máu cơ tim, độ cao van động mạch chủ hẹp, sốc, hoặc khi chắc chắn thuốc như là rifampicin được quản lý. Các tác dụng phụ thường gặp khi dùng nifedipine bao gồm đau đầu, đỏ bừng (đỏ bừng), và cảm giác yếu ớt nói chung. Ít phổ biến hơn là đau bụng, đầy hơi, táo bón, lo lắng, biếng ăn, đổ mồ hôi, cơ chuột rút, sốt, đa niệu, hoặc rối loạn thị giác. Phản xạ nhịp tim nhanh cũng là một trong những tác dụng phụ ít phổ biến hơn.
