Pyrazinamid là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh lao (lao tố). Chất này đã được sử dụng từ những năm 1950 để chống lại phổi bệnh như một phần của sự kết hợp điều trị.
Pyrazinamide là gì?
Pyrazinamid (Viết tắt là PZA) là một kháng sinh đã được sử dụng từ những năm 1950 để chiến đấu bệnh lao dịch bệnh. Thuốc cũng thường được gọi là pyrazine carboxamide, là nước-không hòa tan, và có màu trắng. Do mục đích sử dụng của nó như một bệnh lao thuốc, nó được phân loại là một chất gây lao. Trong hóa học, công thức phân tử C5-H5-N3O được dùng để chỉ định chất. Đạo đức khối lượng of pyrazinamid là 123.11 g-mol-1. Thành phần hoạt chất pyrazinamide được bán trên thị trường dưới các tên thương mại Pyrafate, Rifater, Rimstar và Tebesium Trio, trong số những tên khác. PZA hoạt động độc quyền trên tác nhân gây bệnh lao (Mycobacterium tuberculosis). Do đó, không có hiệu quả đối với dạng vi khuẩn bò (Mycobacterium bovis) hoặc các dạng lệch khỏi dạng cơ bản (mycobacteria không điển hình).
Hành động dược lý
Mặc dù PZA đã được sử dụng để chống lại bệnh lao từ những năm 1950, nhưng chính xác cơ chế hành động của hợp chất đã không rõ ràng trong một thời gian dài. Sự phụ thuộc hoàn toàn vào hiệu quả điều trị. Các cơ chế hành động của pyrazinamide chỉ được làm sáng tỏ gần như hoàn toàn vào năm 2011. Trong khi thông thường kháng sinh chủ yếu giết vi khuẩn vẫn đang phát triển, PZA chủ yếu tiêu diệt vi khuẩn đang phát triển. Nó là cơ chế hành động do đó thể hiện sự sai lệch so với chuẩn mực. Điều này là do đang phát triển vi khuẩn (được gọi là người kiên trì) thường ít nhạy cảm hơn với kháng sinh so với những người đã ở trong giai đoạn không hoạt động. Tuy nhiên, pyrazinamide chỉ phát huy tác dụng trong cơ thể. Không có tác dụng nào có thể được phát hiện trong các ống nghiệm, điều này đã góp phần vào cơ chế hoạt động mà chúng ta vẫn chưa biết trong một thời gian dài. Tuy nhiên, ngay cả trước năm 2011, người ta vẫn biết rằng PZA hoạt động như một thần dược. Chất chuyển hóa axit pyrazinoid trong cơ thể và hoạt động trong môi trường axit. Pyranizide liên kết với một protein tế bào (RspA S1) và do đó ngăn cản quá trình dịch mã ở vi khuẩn lao. Kết quả là vi khuẩn không còn khả năng tự bảo vệ trước các mảnh protein độc hại. Những mảnh vỡ này được hình thành bởi chính vi khuẩn khi nó ở dưới căng thẳng. Do cơ chế hoạt động này, PZA rút ngắn thời gian điều trị bệnh lao từ 9 - 12 tháng xuống còn thường là 6 tháng.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Pyrazinamide đã được sử dụng từ những năm 1950 để chống lại bệnh lao phổi. Chất là một trong những kháng sinh và là một tác nhân gây bệnh lao. Một chỉ định dành riêng cho bệnh lao ở người. Pyrazinamide không áp dụng cho các dạng không điển hình của vi khuẩn (vi khuẩn mycobacteria không điển hình) hoặc dạng vi khuẩn bò (MYcobacterium bovis). Khi được dùng sớm, nó rút ngắn thời gian điều trị bệnh lao trung bình từ khoảng 9 đến 12 tháng xuống còn 6 tháng. Thuốc thường được sử dụng kết hợp điều trị. Bệnh nhân cũng thường dùng isoniazid, ethambutol và rifampicin như một phần của họ điều trị. Tuy nhiên, sự kết hợp chính xác có thể khác nhau tùy thuộc vào hình thức điều trị được chọn. Hình thức điều trị phụ thuộc vào thời gian và mức độ nghiêm trọng của bệnh cũng như tuổi của bệnh nhân. Thời gian điều trị trung bình cũng phụ thuộc vào các yếu tố này.
Rủi ro và tác dụng phụ
Pyrazinamide có thể gây ra tác dụng phụ. Tuy nhiên, đó là việc không cần thiết. Trước khi sử dụng lần đầu tiên, cần kiểm tra xem có không dung nạp pyrazinamide hoặc các chất liên quan đến nó hay không. Trong trường hợp của một dị ứng, sử dụng hoặc nuốt phải bị cấm. Ngoài ra, pyrazinamide được chống chỉ định trong các trường hợp nặng gan rối loạn chức năng, thận rối loạn chức năng, cấp tính bệnh gút các cuộc tấn công và trong quá trình hiện có mang thai và cho con bú. Thận trọng hơn cũng được khuyến cáo ở những bệnh nhân thường xuyên tiêu thụ một lượng lớn rượu. Vì pyrazinamide có thể ảnh hưởng đến gan và thận chức năng, chức năng cơ quan giám sát nên được thực hiện đều đặn trong thời gian điều trị. Điều này giám sát nên tiếp tục trong vài tuần sau khi điều trị. Hơn nữa, các tác dụng phụ sau đây được biết đến:
Thường xuyên (ít hơn 1 trong 10 bệnh nhân nhưng hơn 1 trên 100): ăn mất ngon, buồn nôn, buồn nôn, giảm cân, thiệt hại cho gan, ợ nóng, nhạy cảm với ánh sáng và tăng máu A xít uric các cấp độ. Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm đau đầu, tính dễ bị kích thích, mất ngủvà Hoa mắt. Các tác dụng phụ hiếm gặp là những tác dụng phụ xảy ra ở dưới 1 trong số 1,000 người được điều trị nhưng hơn 1 trong số 10,000 người. Dưới 1 trong số 10,000 trường hợp, rối loạn máu hệ thống hình thành (ví dụ, thiếu máu) Và giảm tiểu cầu (rất hiếm) cũng xảy ra. Bắt buộc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ cũng như dược sĩ. Cần liên hệ với họ ngay lập tức trong trường hợp xảy ra những điều này và các tác dụng phụ khác.
