Triptan: Hiệu ứng, Sử dụng & Rủi ro

A triptan là một loại thuốc được sử dụng để điều trị chùm đau đầu và chứng đau nửa đầu. Triptans đặc biệt thích hợp để kiểm soát mức độ trung bình đến nghiêm trọng đau nửa đầu các cuộc tấn công.

Triptan là gì?

A triptan là một loại thuốc được sử dụng để điều trị chùm đau đầu và chứng đau nửa đầu. Triptans thuộc nhóm đau nửa đầu thuốc và được sử dụng cho chứng đau nửa đầu cấp tính cũng như đau đầu. Bằng cách thắt chặt máu tàu, họ có thể giảm viêm và giảm khó chịu. Khoa học y tế đã biết từ thế kỷ 19 rằng đau nửa đầu các cuộc tấn công có liên quan đến sự giãn nở của não và sọ máu tàu. Quan sát rằng dẫn truyền thần kinh serotonin cũng gây ra sự co thắt của giãn nở bất thường tàu dẫn đến sự phát triển của thuốc triptan. Tuy nhiên, serotonin không thích hợp để điều trị chứng đau nửa đầu do tác dụng phụ của nó đối với tim, lưu thôngdạ dày. Vì lý do này, các nhà nghiên cứu y tế đã cố gắng thu được một serotonin dẫn xuất có thể làm cho nó có thể co bóp não một cách có chọn lọc máu mạch mà không gây tác dụng phụ toàn thân. Vào đầu những năm 1980, 5-carboxamidotryptamine được phát hiện như một tác nhân có thể kích thích chọn lọc các thụ thể 5-HT1. Tuy nhiên, chất này cũng cho thấy tác dụng phụ toàn thân trên hệ tim mạch. Do đó, chất này không được phát triển trên lâm sàng. Chỉ một thời gian ngắn sau, với thuốc sumatriptan, một chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D được phát hiện có thể co mạch máu não một cách chọn lọc. Vào tháng 1992 năm XNUMX, sumatriptan đã nhận được sự chấp thuận của Cơ quan Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ Quản trị (FDA) như một loại thuốc trị đau nửa đầu. Tuy nhiên, sumtriptan có nhược điểm là không đủ đường uống sinh khả dụng. Một nhược điểm khác là thành phần hoạt tính không thể vượt qua nghẽn mạch máu não. Do đó, các nhà nghiên cứu y học đã phát triển thế hệ thứ 2 khác triptan có đặc tính dược động học tốt hơn. Sau đó, vào cuối những năm 1990, triptan zolmitriptan, rizatriptannaratriptan xuất hiện trên thị trường. Một lát sau, frovatriptan, almotriptanxe điện được phát triển.

Hành động dược lý

Hoạt động của mỗi triptan dựa trên sự liên kết với các thụ thể 5-HT-1B, 5-HT1D, cũng như 5-HT1F. Điều này dẫn đến sự co mạch (co mạch) của các mạch máu não. Đồng thời, việc giải phóng các chất trung gian gây viêm như CGRP và chất P bị ức chế. Sự lan rộng của đau các kích thích qua vỏ não bị làm chậm lại bởi các triptan. Thật không may, triptan không có tác dụng tích cực như nhau ở mọi bệnh nhân. Ước tính gần như, khoảng một phần ba tổng số bệnh nhân đau nửa đầu đáp ứng tốt với thành phần hoạt tính, trong khi một phần ba khác ít nhất giảm đau có thể đạt được. Trong một phần ba còn lại, các triptan không có tác dụng gì cả. Nếu một đau- Hiệu ứng làm sáng da được nhìn thấy, nó thường bắt đầu sau ba đến bốn giờ. Tuy nhiên, nhiều bệnh nhân bị đau đầu trở lại chỉ vài giờ sau quản lý của thuốc trị đau nửa đầu. Các cơ chế hành động của các triptan khác nhau là giống hệt nhau. Tuy nhiên, có sự khác biệt về các đặc tính dược động học. Chúng bao gồm thời gian bắt đầu và thời gian tác động và loại bỏ thời gian.

Ứng dụng y tế và sử dụng

Triptans được sử dụng để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính vừa và nặng. Tuy nhiên, chúng không thích hợp để phòng ngừa các cơn đau nửa đầu. Ngoài ra, chúng có thể được sử dụng để điều trị cụm nhức đầu. Triptan có thể được sử dụng theo nhiều cách khác nhau. Ví dụ, thông thường viên nén, viên nén tan chảy, nước- viên nén không hòa tan, thuốc xịt mũi, thuốc đạn, ống tiêm chứa sẵn và kim tiêm không có kim tiêm đều có sẵn. Khuyến cáo rằng triptan được thực hiện sau giai đoạn auric, khi đau đầu giai đoạn bắt đầu. Sau đó, chúng được thực hiện càng sớm, cơ hội điều trị thành công càng lớn. Tuy nhiên, không nên dùng triptan quá mười lần một tháng, nếu không sẽ có nguy cơ gây nghiện đau đầu. Ngoại trừ naratriptan, triptan được kê đơn ở Đức.

Rủi ro và tác dụng phụ

Dùng triptan có thể liên quan đến các tác dụng phụ bất lợi. Hoa mắt, yếu nhẹ, cảm giác như ngứa ran, nhẹ buồn nôn, và cảm giác ấm áp. Trong một số trường hợp, sự gia tăng tạm thời trong huyết áp hoặc một đau thắt ngực cũng có thể tấn công. Những tác dụng phụ này được cho là do kích thích các thụ thể 5-HT1B / 1D trong hệ tim mạch. Rất hiếm khi bị rối loạn chức năng cơ xương, rối loạn tuần hoàn, hoặc rối loạn nhịp tim có thể xảy ra. Việc sử dụng triptan, do tác dụng co mạch của chúng, không phù hợp nếu bệnh nhân mắc các bệnh mạch máu, tăng huyết áp hoặc mạch vành tim bệnh (CHD). Các chống chỉ định khác bao gồm Hội chứng Raynaud, nhồi máu cơ tim trước, và rối loạn chức năng gan và thận nặng. Sử dụng triptan trong mang thai và cho con bú không được khuyến khích. Thận trọng cũng được khuyến cáo không nên tương tác với các thuốc. Ví dụ, việc sử dụng chung ergot ancaloit như là ergotamine, cũng là thuốc trị đau nửa đầu, có thể gây co thắt mạch vành. Vì lý do này, nên tránh sử dụng chung. Quản trị of Thuốc ức chế MAO thường dẫn đến việc thanh thải triptan ra khỏi cơ thể chậm hơn.