Hoạt chất và tác dụng
Ciclosporin a là một hoạt chất của nhóm ức chế miễn dịch. Bằng cơ chế hoạt động phức tạp, Ciclosporin ngăn chặn sự hình thành của cái gọi là cytokine (protein cần thiết cho phản ứng miễn dịch trong cơ thể). Ngoài ra, Ciclosporin a có ảnh hưởng đến tế bào lympho, một nhóm tế bào quan trọng cũng cần thiết cho sự hình thành phản ứng miễn dịch.
Thông thường, các tế bào lympho này cần một tín hiệu phân tử để trở nên hoạt động, tấn công các chất lạ và nhân lên. Điều trị bằng Ciclosporin a có thể ngăn chặn cả sự hoạt hóa và tăng sinh của các tế bào lympho. Việc sản xuất các cytokine thường diễn ra bên trong các tế bào lympho nhất định ( Tế bào lympho T).
Bằng cách ức chế một số yếu tố bên trong những Tế bào lympho T, ít cytokine được sản xuất hơn và phản ứng miễn dịch bị ức chế hoặc không có. Do đặc tính của nó, Ciclosporin A có tác dụng rất đặc hiệu đối với một yếu tố nhất định (calcineurin) trong tế bào lympho T. Điều này có lợi thế là nhiều chức năng khác của cơ thể có thể tiếp tục hoạt động mà không bị cản trở và ít tác dụng phụ xảy ra hơn, đây thường là một vấn đề lớn đối với thuốc ức chế miễn dịch tương tự. cortisone. Hoạt chất Ciclosporin được chiết xuất từ loài nấm Na Uy Beauveria nivea. Đây là một số loài phụ của nấm hình ống (Tolypocladium Inflatum và Clindrocarpon lucidum).
Các tác dụng phụ
Ciclosporin A là một loại thuốc can thiệp mạnh mẽ vào các quá trình của hệ thống miễn dịch. Điều này cho phép nó phát huy tác dụng mạnh mẽ, nhưng cũng gây ra nhiều tác dụng phụ khác nhau. Trong khu vực của máu hình thành, Ciclosporin A dẫn đến giảm các loại tế bào.
Phổ biến nhất là giảm số lượng bạch cầu (màu trắng máu tế bào), nhưng tế bào giảm tiểu cầu (máu tiểu cầu) Và hồng cầu (tế bào hồng cầu) cũng có thể bị ảnh hưởng, điều này được gọi là bất sản thiếu máu. Ciclosporin A cũng thường gây ra các tác dụng phụ không đặc hiệu như đau đầu, tăng máu sức ép, buồn nôn, ói mửa, đau bụng và tiêu chảy. Ngoài ra, dùng Ciclosporin A có thể gây ra tác dụng phụ ở vùng hệ thần kinhCả trung tâm hệ thần kinh (não và tủy sống) và thiết bị ngoại vi hệ thần kinh có thể bị ảnh hưởng, viêm dây thần kinh hoặc thậm chí tổn thương não với sự nhầm lẫn, mất phương hướng và rối loạn ý thức có thể xảy ra.
Cơ bắp chuột rút, sốt và mệt mỏi cũng là tác dụng phụ có thể xảy ra của Ciclosporin A. Trong khi gan thường không bị ảnh hưởng, Ciclosporin A có thể ảnh hưởng đến thận và dẫn đến thận rối loạn chức năng. Ảnh hưởng đến hệ thống nội tiết có thể dẫn đến Rối loạn kinh nguyệt, tăng cơ thể lông và mụn trứng cá.
Do đó, ciclosporin A là một loại thuốc rất mạnh, nhưng cũng có nhiều tác dụng phụ. Nếu bạn gặp phải tác dụng phụ của Ciclosporin A, vui lòng trao đổi với bác sĩ điều trị của bạn, bác sĩ có thể quyết định liệu trình tiếp theo! Rụng tóc không phải là tác dụng phụ điển hình của Ciclosporin A.
Ngược lại với nhiều hệ thống miễn dịch các tác nhân ngăn cản sự phân chia và do đó sự tăng sinh của các tế bào (cũng tại lông gốc), Ciclosporin A không dẫn đến rụng tóc. Thay vào đó, do những thay đổi trong nội tiết tố cân bằng, nó dẫn đến tăng cơ thể lông, một tác dụng phụ rất khó chịu, đặc biệt là đối với phụ nữ. Do đó, nồng độ hormone thay đổi không chỉ dẫn đến sự bất thường trong chu kỳ kinh nguyệt mà chúng còn có thể gây ra hiện tượng tăng trưởng tóc ở nam giới với sự gia tăng mọc lông ở bụng, ngực diện tích và khuôn mặt.
Trong một số trường hợp, Ciclosporin A thậm chí còn được sử dụng như một rụng tóc phương pháp khắc phục. Ciclosporin A là một thành phần hoạt chất được chế biến chủ yếu trong gan và cũng được đào thải qua gan. Một loại enzyme quan trọng của con đường chuyển hóa này là cái gọi là CYP3A4, có liên quan đến sự bài tiết của nhiều loại thuốc.
Do đó, Ciclosporin A có thể tương tác với tất cả các loại thuốc cũng được xử lý qua CYP3A4. Thuốc ức chế CYP3A4 do đó dẫn đến tăng nồng độ và do đó làm tăng tác dụng của Ciclosporin A. Chúng bao gồm thuốc tránh thai, metoclopramide (cho buồn nôn) Và prednisolone (a cortisone).
Ngoài ra còn nhiều kháng sinh (đặc biệt là từ nhóm macrolide và kháng sinh nhóm azole) có thể gây ra tương tác với Ciclosporin A. Ngoài ra, ngay cả một số thực phẩm như nước bưởi cũng có thể gây ra tương tác như vậy. Hiệu ứng ngược lại, tức là sự suy yếu của hiệu ứng, xảy ra với cái gọi là cuộn cảm của CYP3A4.
Những điều này dẫn đến sự hình thành tăng lên của enzym và do đó gián tiếp làm tăng bài tiết Ciclosporin A. Trong số các chất cảm ứng CYP3A4, ví dụ, rifampicin kháng sinh hoặc thảo dược thuốc chống trầm cảm St. John's wort (chính xác hơn là hyperforin mà nó chứa). Như đã đề cập, Ciclosporin A được chuyển hóa trong gan thông qua enzym CYP3A4, vì vậy tất cả các biện pháp tránh thai cũng được phân hủy trong gan hoặc đặc biệt thông qua enzym này có thể tương tác với Ciclosporin A.
Vì “thuốc viên” (tức là thuốc tránh thai) cũng được chuyển hóa qua CYP3A4, nó ức chế sự phân hủy Ciclosporin A và do đó làm tăng nồng độ hoặc tác dụng không mong muốn. Cũng như bất kỳ loại thuốc nào khác, chống chỉ định quan trọng nhất đối với Ciclosporin A là dị ứng với hoạt chất hoặc các thành phần khác của thuốc. Hơn nữa, nó không được kết hợp với các loại thuốc ảnh hưởng đến enzym CYP3A4.
Nếu cần, việc giảm liều phải được xem xét nếu không thể tránh khỏi sự kết hợp như vậy. Các chống chỉ định khác đối với Ciclosporin A là bệnh ác tính, vì ức chế miễn dịch làm tăng nguy cơ thoái hóa ác tính. Ciclosporin A cũng có thể được dùng cho bệnh nhân gan và thận chỉ thiệt hại trong những trường hợp đặc biệt và hết sức thận trọng.
Ngoài ra, Ciclosporin A có thể mang lại điện (muối máu) ra khỏi cân bằng, dẫn đến tăng kali, trong số những thứ khác, đặc biệt nguy hiểm đối với những người tim dịch bệnh. Đối với việc hấp thụ Ciclosporin trong mang thai và cho con bú hiện không có tình hình nghiên cứu đầy đủ. Trong các thí nghiệm trên động vật trên thỏ và chuột, người ta đã chỉ ra rằng Ciclosporin A có thể gây tổn thương cho trẻ trong quá trình mang thai và cho con bú, đó là lý do tại sao không có thử nghiệm nào với Ciclosporin A có thể được thực hiện trên người trong những giai đoạn này.
Tuy nhiên, có báo cáo trường hợp cá nhân về trẻ em có mẹ được điều trị bằng Ciclosporin A trong thời gian mang thai. Họ có nguy cơ gia tăng sinh non, và thiệt hại hữu cơ thường không được phát hiện. Tuy nhiên, do thiếu dữ liệu, chúng tôi không thể đưa ra tuyên bố chung chung và chúng tôi khuyên bạn không nên dùng Ciclosporin A trong thời kỳ mang thai và cho con bú như một biện pháp phòng ngừa!
Tất cả các bài trong loạt bài này:
