Papaverine là một chất từ nhóm ancaloit và thuộc nhóm hoạt chất của thuốc co thắt. Ancaloit được tìm thấy ở dạng khô sữa nhựa cây của thuốc phiện cây thuốc phiện. Tuy nhiên, nó cũng có thể được sản xuất tổng hợp.
Papaverine là gì?
Ancaloit được tìm thấy ở dạng khô sữa nhựa cây của thuốc phiện cây thuốc phiện. Tuy nhiên, nó cũng có thể được sản xuất tổng hợp. Papaverine là một chất tự nhiên được tìm thấy trong nhựa cây sữa của thuốc phiện cây thuốc phiện và ở các loài cây thuốc phiện khác có liên quan. Thuốc phiện thô chứa khoảng một phần trăm đu đủ. Chất tinh khiết papaverine có hiệu quả và đồng thời không có đầy đủ các tác dụng phụ có thể xảy ra. Giống như dẫn xuất papaverine hóa học, papaverine là một chất ức chế phosphodiesterase cAMP. Do đó, nó hoạt động trên nhiều kiểu phụ của họ phosphodiesterase. Papaverine được sử dụng chủ yếu như một loại thuốc giãn mạch. Nó thuộc về nhóm của thuốc co thắt. Thuốc chống co thắt chống co thắt thuốc làm giảm trạng thái căng của cơ trơn và giảm co thắt của chúng. Quá trình tổng hợp hoàn chỉnh đầu tiên của papaverine được thực hiện vào năm 1909 bởi các nhà nghiên cứu Pictet và Gams. Một vài năm sau đó, Guido Goldschmiedt người Áo đã đạt được giải pháp hoàn chỉnh về cấu trúc. Dược phẩm sử dụng ngày nay là papaverine hydrochloride dưới dạng đơn chất hoặc ở dạng phối hợp.
Hành động dược lý
Papaverine là một chất ức chế phosphodiesterase cAMP. Phosphodiesterase là enzyme được tìm thấy trong hầu hết các mô của cơ thể. Bất kỳ sự thay đổi môi trường nào cũng được cơ thể cảm nhận và gây ra kích thích. Chất này được truyền vào bên trong tế bào bởi các chất truyền tin. Các chất truyền tin này còn được gọi là chất đưa tin thứ hai. Các chất cAMP (tuần hoàn adenosine monophosphate) và cGMP (cyclic guanosine monophosphate) thuộc về sứ giả thứ hai. Chúng chịu trách nhiệm về phản ứng kích thích trong tế bào. Phản ứng kích thích này có thể xảy ra, ví dụ, thông qua sự thay đổi trong quá trình trao đổi chất của tế bào. Phosphodiesterase có thể ức chế sự truyền tín hiệu trong tế bào. Phosphodiesterase có thể phân cắt các chất truyền tin như cAMP hoặc cGMP và do đó làm cho chúng không hiệu quả. Mặt khác, các chất ức chế phosphodiesterase lại can thiệp vào enzyme trong công việc của họ và do đó thúc đẩy truyền tín hiệu trong tế bào. Papaverine là một chất ức chế phosphodiesterase ức chế các phosphodiesterase làm cho cAMP không hiệu quả. Điều này kéo dài hành động của dẫn truyền thần kinh và tăng cường ảnh hưởng của các kích thích khác nhau. Bởi vì cAMP có tác dụng thư giãn cơ trơn, papaverine có tác dụng chống co thắt và chống co mạch.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Papaverine được sử dụng chủ yếu trong phẫu thuật tim. Ở đó, thuốc ngăn chặn máu tàu khỏi co thắt khi thu hoạch động mạch để phẫu thuật bắc cầu. Papaverine cũng được sử dụng như một loại thuốc chống co thắt dạ dày chuột rút, cơn đau quặn mật và co thắt đường tiết niệu. Tuy nhiên, nó đang ngày càng bị thay thế bởi chất co thắt propiverin đối với những chỉ định này, vì sau này không chỉ có tác dụng chống co thắt mà còn có tác dụng kháng cholinergic. Một lĩnh vực khác của ứng dụng papaverine là nam giới rối loạn cương dương. Với mục đích này, thuốc được tiêm vào thể hang của thành viên nam. Sự giãn mạch sau đó dẫn đến tăng máu chảy đến dương vật và do đó để cương cứng. Điều này điều trị còn được gọi là liệu pháp tiêm tự động mô cương dương (SKAT). Trong một số trường hợp hiếm hoi, papaverine cũng được sử dụng để điều trị ngoại vi hoặc não rối loạn tuần hoàn. Tuy nhiên, điều trị với thuốc đang gây tranh cãi cho những chỉ định này.
Rủi ro và tác dụng phụ
Suy giảm thần kinh như liệt nửa người, co giật động kinh, rối loạn đồng tử, hoặc rối loạn ý thức có thể xảy ra khi dùng papaverine. Tác dụng giãn mạch của thuốc có thể gây nguy hiểm đến tính mạng máu sức ép. Ngoài ra, áp lực nội sọ có thể tăng lên. Tuy nhiên, nhìn chung, các tác dụng phụ xảy ra khá hiếm. Tuy nhiên, việc tiêm papaverine vào mô cương dương tự động tiêm điều trị có liên quan đến nhiều rủi ro hơn. Ví dụ, sự cương cứng vĩnh viễn gây đau đớn có thể xảy ra. Hình thức cương cứng vĩnh viễn mà không có kích thích này được gọi là priapism. Sự cương cứng kéo dài hơn hai giờ và có thể dẫn đến nghiêm trọng rối loạn cương dương Nếu không được điều trị. Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng cũng có thể xảy ra sau khi tiêm papaverine. Chúng có dạng phát ban da, tổ ong, ngực Trong trường hợp có các triệu chứng này, cần đến bác sĩ ngay lập tức. Quá đáng mệt mỏi, rối loạn nhịp tim, buồn nôn, ói mửavà ố vàng của da và đôi mắt (vàng da) cũng cần được chăm sóc y tế ngay lập tức. Các tác dụng phụ nhẹ bao gồm tiêu chảy, táo bón, Hoa mắt, ăn mất ngon, dạ dày khó chịu, hoặc mẩn đỏ nhẹ tại chỗ tiêm. Nếu những tác dụng phụ này kéo dài hoặc trầm trọng hơn, bạn cũng nên hỏi ý kiến bác sĩ.
