Ondansetron

Sản phẩm

Ondansetron có sẵn trên thị trường ở dạng bao phim viên nén, viên nén có thể tan chảy (viên nén ngôn ngữ), như một xi-rô, và như một chế phẩm tiêm truyền / tiêm. Ngoài Zofran ban đầu, chủng loại phiên bản cũng có sẵn. Ondansetron được giới thiệu vào năm 1991 như là thành phần hoạt chất đầu tiên từ nhóm 5-HT3 thuốc đối kháng thụ thể đã được chấp thuận.

Cấu trúc và Thuộc tính

Ondansetron có mặt tại thuốc dưới dạng ondansetron hydrochloride dihydrate (C18H19N3O - HCl - 2H2Ô, Mr = 365.9 g / mol), đồng loại và màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Ondansetron là một dẫn xuất imidazole, indole và carbazole có liên quan đến cấu trúc serotonin.

Effects

Ondansetron (ATC A04AA01) có đặc tính chống nôn, có nghĩa là nó có hiệu quả chống lại buồn nôn và ói mửa. Nó là một đối kháng có chọn lọc và cạnh tranh tại serotonin-5-HT3 các thụ thể và hoạt động cả ở trung tâm và ngoại vi trong đường tiêu hóa. Không giống như khác thuốc chống nôn, ondansetron không phải là antidopaminergic hoặc kháng cholinergic. Thời gian bán thải khoảng ba giờ.

Chỉ định

Ondansetron được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị buồn nôn và ói mửa gây ra bởi chất độc tế bào hóa trị or xạ trị. Nó cũng được phê duyệt để phòng ngừa và điều trị buồn nôn và ói mửa sau khi phẫu thuật.

Liều dùng

Theo SmPC. Ondansetron có thể được dùng dưới dạng truyền, chậm tiêm tĩnh mạch, và ngang bằng. Máy tính bảng thường được thực hiện hai lần mỗi ngày mỗi 12 giờ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Kết hợp với apomorphin, bởi vì nó làm giảm mạnh máu áp lực và bệnh nhân trở nên bất tỉnh.
  • Việc sử dụng ondansetron trong mang thai không được khuyến khích. Các dị tật đã được báo cáo.

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Ondansetron được chuyển hóa bởi một số isozyme CYP, cụ thể là CYP3A4, CYP2D6 và CYP1A2. Bởi vì khác nhau enzyme có sẵn, nó ít nhạy cảm với thuốc tương tác. Tuy nhiên, chất cảm ứng CYP3A4 mạnh có thể làm giảm tác dụng của ondansetron. Khác tương tác đã được mô tả với apomorphin (chống chỉ định), serotonergic thuốcvà tramadol. Ondansetron nên được kết hợp một cách thận trọng với thuốc kéo dài khoảng QT.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm cảm giác ấm, phản ứng quá mẫn xung quanh chỗ tiêm, và đau đầu. Ondansetron có thể kéo dài khoảng QT trong một liều- Cách thức phụ thuộc và hiếm khi gây rối loạn nhịp tim nguy hiểm. Các biện pháp phòng ngừa thích hợp phải được tuân theo.