Serotonin đối kháng là thuốc chặn các thụ thể serotonin, do đó làm giảm hoặc loại bỏ hoàn toàn tác dụng của serotonin. Tùy thuộc vào ái lực của thụ thể, cá nhân serotonin chất đối kháng có tác dụng khác nhau.
Chất đối kháng serotonin là gì?
Serotonin đối kháng là thuốc chặn các thụ thể serotonin, làm suy yếu hoặc đảo ngược hoàn toàn tác dụng của serotonin. Do đặc tính hóa học của chúng, chất đối kháng serotonin có thể liên kết với các thụ thể tế bào thực sự dành cho dẫn truyền thần kinh hoặc hormone serotonin. Thuốc đối kháng serotonin còn được gọi là chất chủ vận serotonin. Các chất chủ vận cá nhân phản ứng một cách có chọn lọc. Chúng chỉ liên kết với một số thụ thể nhất định. Vì 14 loại thụ thể serotonin được phân biệt, nên cũng có nhiều nhóm chất đối kháng serotonin. Hiệu quả khác nhau giữa các nhóm. Ví dụ, thuốc được sử dụng để điều trị đau nửa đầu or rối loạn lo âu. Một số chất đối kháng serotonin cũng thuộc nhóm thuốc chống nôn. Những thứ này có hiệu quả chống lại buồn nôn và ói mửa. Các đại diện khác của các chất chủ vận có tác dụng gây ảo giác và bị lạm dụng như hút thuốc lá thuốc.
Hành động dược lý
Thuốc đối kháng serotonin có thể liên kết với các thụ thể serotonin trong cơ thể. Thông qua các thụ thể serotonin, hormone mô serotonin làm trung gian cho các tác động sinh lý và bệnh lý của nó. Serotonin được tìm thấy trong hệ thần kinh của ruột, trong hệ tim mạch, Trong máu và ở trung tâm hệ thần kinh, trong số những người khác. Chất có nhiều tác dụng khác nhau trong cơ thể. Nó cung cấp cả sự co lại và thư giãn của cơ trơn máu thành mạch, nó ảnh hưởng đến quá trình đông máu, và nó thực hiện các chức năng cảm giác và vận động khác nhau trong đường tiêu hóa. Giống như bản thân serotonin, các thụ thể của nó chủ yếu được tìm thấy ở trung tâm hệ thần kinh, hệ tim mạch, máu và đường tiêu hóa. Có 14 loại thụ thể serotonin khác nhau trong cơ thể con người. Chúng được nhóm thành 7 nhóm và được gọi là các thụ thể 5-HT1 đến 5-HT7. Tùy thuộc vào cấu trúc hóa học của chúng, các chất đối kháng serotonin liên kết với một hoặc nhóm thụ thể khác. Bằng cách liên kết, chúng chặn thụ thể để serotonin không thể gắn vào thụ thể này nữa. Điều này ức chế hoạt động của serotonin.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 như dolasetron, ondansetron, hoặc là nhiệt đới chặn ói mửa trung tâm. Các thụ thể 5-HT3 được tìm thấy độc quyền trên các tế bào thần kinh trung ương và ngoại vi. Trong số những thứ khác, chúng chịu trách nhiệm kích hoạt ói mửa phản xạ. Thuốc đối kháng serotonin từ nhóm thuốc này được sử dụng để điều trị nôn do kìm tế bào. Buồn nôn và nôn mửa là một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của hóa trị với thuốc kìm tế bào. Tuy nhiên, nếu buồn nôn và nôn mửa là do sự kích thích của dây thần kinh phế vị, quản lý of opioid hoặc rối loạn tai trong, thuốc đối kháng serotonin ít có tác dụng. Thuốc đối kháng 5-HT2 được sử dụng trong điều trị trầm cảm. Thuốc tiêu biểu của nhóm này là pizotifen, ketanserin or trazodone. Methysergide cũng thuộc nhóm thuốc đối kháng 5-HT2. Thuốc không còn được chấp thuận do tác dụng phụ nghiêm trọng. Sự ức chế các thụ thể 5HT2a có tác dụng giải lo âu. Những loại thuốc này cũng ngăn chặn các thụ thể tự động 5-HT1 trước synap. Điều này dẫn đến việc tăng giải phóng serotonin vào khe hở tiếp hợp. Sự thiếu hụt serotonin trong khe hở tiếp hợp được biểu hiện bằng sự thiếu lái xe và tâm trạng chán nản. Do đó, chỉ định cho các chất đối kháng 5-HT2 là trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, cuộc tấn công hoảng sợ, sau chấn thương căng thẳng rối loạn (PTSD) và hội chứng ranh giới. Chất đối kháng serotonin 5-HT1 được sử dụng trong đau nửa đầu điều trị. Những chất đối kháng serotonin này bao gồm nhiều loại triptan như là sumatriptan, rizatriptan, hoặc là naratriptan. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể, thuốc làm giảm giải phóng các peptit gây viêm. Đồng thời, chúng ngăn chặn sự co mạch của máu tàu trong não. Thuốc đối kháng serotonin thuộc nhóm 5-HT1 cũng được sử dụng trong điều trị ADHD. Methylphenidate chẳng hạn như Ritalin tùy thuộc vào thuốc mê các quy định. Các tác nhân gây ảo giác khác nhau như psilocybin, ergin hoặc mescalin chặn các thụ thể 5-HT2.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ của mỗi chất đối kháng serotonin có thể rất khác nhau. Có những loại thuốc được dung nạp rất tốt. Các loại thuốc khác gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng đến mức chúng phải bị thu hồi khỏi thị trường. Các phản ứng có hại của thuốc điển hình bao gồm đau đầu, mệt mỏivà Hoa mắt. Rối loạn đường tiêu hóa thường được quan sát thấy. Bao gồm các tiêu chảy và táo bón. Một số bệnh nhân cũng phàn nàn về mất ngủ. Cúmcác triệu chứng giống như cũng có thể xảy ra. Sử dụng kéo dài có thể tăng gan enzyme trong máu. Một số chất đối kháng serotonin dẫn đến tình trạng đần độn nghiêm trọng. Bệnh nhân cảm thấy mệt mỏi và buồn ngủ. Cảm giác chỉ có thể được nhận biết một cách tắt tiếng. Trong một số trường hợp, người bệnh có cảm giác thèm ăn hơn. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra của thuốc đối kháng serotonin bao gồm rối loạn thị giác, bí tiểu, màng nhầy khô, rối loạn nhịp tim or Hoa mắt. Thuốc đối kháng serotonin không được sử dụng trong các trường hợp rối loạn hoạt động đường ruột đã biết. Các chống chỉ định khác bao gồm quá mẫn với thuốc và mang thai.
