Fentanyl được phát triển vào năm 1960 bởi Paul Janssen và là anilinopiperidine đầu tiên tại thời điểm đó. Một số sửa đổi đối với công thức phân tử đã cho phép một số dẫn xuất được phát triển từ fentanyl có thể kiểm soát được nhiều hơn.
Fentanyl là gì?
Fentanyl được sử dụng trong gây tê như một loại thuốc giảm đau và trong điều trị mãn tính đau. Fentanyl là một loại thuốc phiện tổng hợp được sử dụng trong gây tê như một loại thuốc giảm đau mạnh và trong điều trị mãn tính đau như một hệ thống trị liệu qua da. Nó hoạt động như một chất được gọi là chất chủ vận. Ở Đức cũng như ở Thụy Sĩ, fentanyl thuộc Ma túy Hành động; ở Áo, nó nằm dưới thuốc mê Đạo luật về chất.
Tác dụng dược lý
Fentanyl chủ yếu có tác dụng giảm đau (giảm đau mạnh) và thuốc an thần (làm dịu) hiệu ứng. Về mặt này, nó mạnh hơn 120 lần so với nha phiến trắng, dẫn đến hiệu quả cao hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn. Ví dụ, fentanyl có hiệu lực chỉ sau hai đến năm phút khi được tiêm tĩnh mạch, và thời gian bán thải được gọi là khoảng ba đến mười hai giờ. Các liều để điều trị hiệu quả là 0.01 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể, liều dẫn đến tử vong là 3.1 mg mỗi kg trọng lượng cơ thể, con số cuối cùng đề cập đến chuột. Do đó, thậm chí liều thấp hơn có thể dẫn chết ở người do hô hấp trầm cảm. Tuy nhiên, các tác dụng phụ nói chung có thể được so sánh với các tác dụng phụ của nha phiến trắng. Fentanyl hòa tan tốt trong chất béo và do đó có thể được phân phối tốt trong mô mỡ. Nó chủ yếu được chuyển hóa trong gan, với ít hơn mười phần trăm được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận. Tùy từng bệnh nhân điều kiện và liều quản lý, fentanyl có thể làm giảm khả năng nhận thức, có một thuốc an thần ảnh hưởng, gây ra sự che phủ của ý thức hoặc gây ra trạng thái giống như ngủ. Điểm thứ hai là lý do sử dụng nó trong gây tê. Chủ yếu được sử dụng như một loại thuốc giảm đau trong khi phẫu thuật kết hợp với thuốc ngủ, fentanyl có thể được tùy chọn sử dụng như một loại thuốc giãn cơ. Vì fentanyl khó lưu trữ và phát hành trong mô mỡ một cách có kiểm soát do tính chất ưa béo của nó, các chất Remfentanil, alfentanil or sufentanil thường được sử dụng như các lựa chọn thay thế. Fentanyl có một thuốc an thần hiệu ứng; hiệu ứng này có thể được tăng lên bằng cách khác thuốc an thần cũng như rượu hoặc giảm khi dùng thuốc phiện khác. Rối loạn tuần hoàn và hô hấp nghiêm trọng có thể xảy ra khi sử dụng cái gọi là chất ức chế monoamiooxidase, đó là lý do tại sao phải có khoảng thời gian ít nhất 14 ngày giữa mỗi lần sử dụng. Khi nào đau các miếng dán được sử dụng, chúng cũng có thể tương tác với các chế phẩm như omeprazole, furosemide or glibenclamid. Tương tác cũng có thể xảy ra với các chế phẩm có chứa St. John's wort. Đối với những người hút thuốc, có thể cần điều chỉnh liều lượng của fentanyl. Nếu một loại thuốc có chứa fentanyl được dùng cùng với một loại thuốc serotonergic, nguy hiểm serotonin hội chứng có thể xảy ra, các triệu chứng có thể bao gồm máu khủng hoảng áp lực, ảo giác, hoặc thậm chí hôn mê.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Fentanyl được sử dụng như fentanyl dihydrogen citrate ở ba dạng: như một hệ thống điều trị qua da, như tiêm tĩnh mạch quản lý trong gây mê và thuốc khẩn cấp, và như một hệ thống điều trị qua niêm mạc miệng (như một viên ngậm cho Đau đớn). Dành cho Đau đớn, Nycomed's Instanyl, fentanyl đầu tiên được phê duyệt thuốc xịt mũi Toàn EU, đã được phê duyệt kể từ ngày 1 tháng 2009 năm XNUMX. Thuốc này thích hợp để điều trị Đau đớn ở bệnh nhân người lớn đã được điều trị opioid cơ bản điều trị đối với cơn đau khối u mãn tính. Fentanyl có tác dụng giảm đau mạnh và do đó chủ yếu được sử dụng trong phẫu thuật (trước khi phẫu thuật) hoặc thậm chí sau khi phẫu thuật. Đối với nghiêm trọng, đau mãn tính in ung thư bệnh nhân, nó được sử dụng dưới dạng da miếng dán như một loại thuốc giảm đau; nó cũng có thể được sử dụng trong giảm đau cho đau mãn tính điều đó không liên quan đến một khối u. Bác sĩ cấp cứu được phép sử dụng fentanyl cho nỗi đau sâu sắc trong dịch vụ xe cứu thương.
Rủi ro và tác dụng phụ
Một tác dụng phụ của fentanyl có thể bao gồm suy giảm hô hấp và thậm chí là hô hấp trầm cảmHơn nữa, các tác dụng phụ như co cứng hoặc cứng cơ, chậm lại tim hoạt động, hưng phấn hoặc lo lắng, đồng tử co lại, ói mửa, buồn nôn và táo bón có thể. Nếu tiêm nhanh, nó cũng có thể gây ra một cơn ho ngắn trong một số trường hợp hiếm hoi.
