Desipramine là một ba vòng thuốc chống trầm cảm. Nó được sử dụng như một phần của điều trị of trầm cảm. Tuy nhiên, hiện tại, loại thuốc này không còn được cung cấp ở nhiều quốc gia và không còn có thể được kê đơn.
Desipramine là gì?
Thuốc desipramin được sử dụng cho điều trị rối loạn trầm cảm. Desipramine là một loại thuốc thường được sử dụng bằng đường uống và ở dạng viên nén. Các thành phần hoạt tính có một sinh khả dụng gần 92 phần trăm. Sự chuyển hóa tiếp theo của desipramine chủ yếu ở gan. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là khoảng 22 giờ. Sau đó, các thành phần hoạt tính chứa được bài tiết qua thận hoặc thải trừ qua thận. Thuốc desipramine được sử dụng trong điều trị các rối loạn trầm cảm. Ban đầu, thuốc làm tăng cảm giác lái của bệnh nhân và sau đó có tác dụng nâng cao tâm trạng. Thành phần hoạt chất được tung ra thị trường Đức vào năm 1965 với tên gọi Pertofran. Tuy nhiên, trong thời hiện đại, các loại thuốc thành phẩm có chứa desipramine đã không còn phân phối ở hầu hết thế giới.
Hành động dược lý
Thuốc desipramine thuộc về cái gọi là tri- và tetracyclic thuốc chống trầm cảm. Trong nhóm này, nó được xếp vào nhóm ba vòng thuốc chống trầm cảm. Trong não, nó chủ yếu gây ra sự hấp thu của dẫn truyền thần kinh norepinephrine. Kết quả là nó làm tăng khả năng vận động của bệnh nhân và cải thiện tâm trạng. Vì lý do này, một tương đối thành công điều trị of trầm cảm có thể sử dụng desipramine. Ở trung tâm hệ thần kinh, desipramine làm giảm tái hấp thu monoamine vào túi tiền synap. Điều này làm tăng nồng độ của norepinephrine và serotonin trong khe hở tiếp hợp. Kết quả là, thuốc cho thấy thuốc chống trầm cảm và các hiệu ứng nâng cao tâm trạng. Tuy nhiên, đồng thời, ba vòng cũng ảnh hưởng đến hệ thống cholinergic, histaminergic và adrenergic. Điều này dẫn đến một loạt các tác dụng phụ. Về nguyên tắc, desipramine là chất chuyển hóa có hoạt tính của chất imipramine. Hiệu ứng của nó bộc lộ ở trung tâm hệ thần kinh, nơi nó làm suy yếu sự tái hấp thu của một số chất dẫn truyền thần kinh. Điều này làm tăng tập trung, do đó làm giảm các triệu chứng trầm cảm. Desipramine cũng có một thuốc an thần hiệu quả, nhưng điều này chỉ là yếu. Ngoài ra, desipramine có thể làm giảm nhận thức của đau. Về nguyên tắc, hấp thụ của desipramine từ ruột là tương đối tốt. Tuy nhiên, do hiệu ứng đầu tiên cao, sinh khả dụng giảm và có thể thay đổi rất nhiều. Thời gian bán thải trong huyết tương của hoạt chất là từ 15 đến 25 giờ. Desipramine vượt qua máu–não hàng rào cũng như hàng rào nhau thai. Thành phần hoạt tính cũng đi vào sữa mẹ. Sau quá trình biến đổi sinh học, nó được bài tiết qua thận và gan.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Rối loạn trầm cảm đại diện cho chỉ định chính của thuốc desipramine. Trong trường hợp này, hoạt chất thường được dùng ở dạng viên nén và bệnh nhân phải tuân thủ các hướng dẫn về liều lượng và thời gian do bác sĩ chăm sóc cung cấp. Kiểm tra thường xuyên trong thời gian trị liệu đảm bảo rằng liều được điều chỉnh liên tục theo bệnh nhân điều kiện. Thuốc chống trầm cảm desipramine không được chỉ định trong trường hợp phản ứng quá mẫn với hoạt chất. Nếu bệnh nhân có tiền sử nhiễm độc thuốc hướng thần or thuốc an thần, cũng không nên dùng desipramine. Tương tự, các rối loạn của bàng quang làm trống, rối loạn dẫn truyền tim, bệnh tăng nhãn áp, tắc ruột, và hẹp môn vị là những chống chỉ định. Ngoài ra, không nên dùng đồng thời desipramine với Thuốc ức chế MAO. Về nguyên tắc, không nên kê đơn desipramine trong thời gian mang thai và cho con bú. Trong những trường hợp như vậy, các lựa chọn thay thế có thể có cho thuốc nên được xem xét. Khi điều trị bằng desipramine, cần lưu ý rằng có tương tác với một số chất khác. Ví dụ, tác dụng của desipramine và rượu có thể củng cố lẫn nhau. Các loại thuốc khác, chẳng hạn như thuốc giảm đau, thuốc chống loạn thần, thuốc an thầnvà thuốc kháng histamine, đôi khi cũng tạo ra hiệu ứng như vậy. Desipramine cũng tương tác với các chất gắn vào cùng các thụ thể trong nãoChúng bao gồm, ví dụ, serotonin thuốc ức chế tái hấp thu, thuốc kháng cholinergic hoặc alpha-thần kinh giao cảm. Trong những trường hợp nhất định, chúng có thể làm giảm sự chuyển hóa của desipramine.
Rủi ro và tác dụng phụ
Thuốc chống trầm cảm desipramine có thể gây ra nhiều tác dụng phụ khác nhau nên việc điều trị phải có sự theo dõi của bác sĩ điều trị. Các tác dụng phụ phổ biến nhất của việc dùng nó bao gồm khô miệng, Hoa mắt, choáng váng, mờ mắt, đổ mồ hôi, run, tim đập nhanh và hạ thấp máu sức ép. Ngoài ra, gan enzyme có thể tăng và tăng cân, táo bón, và các vấn đề về điều hòa tuần hoàn có thể xảy ra. Đôi khi, cảm giác khó chịu khi đi tiểu và rối loạn giấc ngủ xảy ra. Bệnh nhân phàn nàn về sự bồn chồn bên trong, các vấn đề về tình dục, da phát ban và khát. Tác dụng phụ hiếm gặp của desipramine bao gồm trụy tuần hoàn, trạng thái bối rối, bí tiểu, tắc ruột và những thay đổi trong máu số đếm. Gan rối loạn chức năng, phản ứng dị ứng ở dạng mạch máu viêm và da viêm có thể xảy ra, cũng như rối loạn nhịp tim. Trong khi điều trị với desipramine, co giật, viêm phổi, rối loạn thần kinh và rối loạn vận động xảy ra trong một số trường hợp cá biệt. Ngoài ra, các cuộc tấn công cấp tính của bệnh tăng nhãn áp và hội chứng Löffler cho đến mê sảng có thể. Về cơ bản, đau đầu và buồn ngủ đôi khi xảy ra khi dùng desipramine. Trong một số trường hợp, xu hướng tự tử tăng lên, trong khi các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra sau khi ngừng dùng desipramine. Mọi tác dụng phụ xảy ra phải báo ngay cho bác sĩ điều trị.
