Sản phẩm
Venlafaxin được bán trên thị trường ở dạng viên nén và viên nang giải phóng kéo dài. Ngoài Efexor ER gốc (Mỹ: Effexor XR), chủng loại phiên bản cũng có sẵn. Thành phần hoạt chất đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 1997.
Cấu trúc và tính chất
Venlafaxin (C17H27KHÔNG2Mr= 277.4 g / mol) là một dẫn xuất phenyletylamin và xiclohexanol hai vòng có cấu trúc liên quan chặt chẽ với tramadol (Xe điện, generic). Nó tồn tại như một người bạn cùng chủng tộc và như venlafaxin hydrochloride, một tinh thể màu trắng bột đó là hòa tan trong nước. Venlafaxine được chuyển đổi bởi CYP2D6 thành chất chuyển hóa chính của nó desvenlafaxin (= O-desmethylvenlafaxine), cũng đang hoạt động. Chất chuyển hóa cũng được bán trên thị trường ở Hoa Kỳ (Pristiq).
Effects
Venlafaxine (ATC N06AX16) có thuốc chống trầm cảm tính chất. Các tác dụng bị chậm lại, xảy ra sau một đến bốn tuần, và do ức chế có chọn lọc sự tái hấp thu serotonin và norepinephrine vào nơron tiền synap. Tiếp thu lại dopamine chỉ bị ức chế nhẹ. Venlafaxine, không giống như các loại khác thuốc chống trầm cảm, không liên kết với alpha-adrenoceptors, muscarinic hoặc histamine thụ thể, không phải là chất kháng cholinergic và không phải là chất ức chế MAO. Thời gian bán thải là 5 giờ đối với venlafaxine và 11 giờ đối với chất chuyển hóa desvenlafaxin.
Chỉ định
Để điều trị rối loạn trầm cảm, lo âu và hoảng sợ:
- Chính trầm cảm, điều trị và dự phòng tái phát.
- Rối loạn lo âu lan toả
- Rối loạn lo âu xã hội (ám ảnh sợ xã hội)
- Rối loạn hoảng sợ có hoặc không Chứng sợ đám đông.
Ngoài nhãn, thuốc được sử dụng cho các khiếu nại khác (ví dụ: đỏ bừng, mãn tính đau). Tuy nhiên, nó không được chấp thuận cho điều này bởi các nhà chức trách.
Liều dùng
Theo SmPC. Các dạng bào chế giải phóng duy trì thường được dùng một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm trong ngày và trong bữa ăn. Liều lượng các điều chỉnh được thực hiện dần dần trong hoặc ngoài. Không nên ngưng thuốc đột ngột vì khi ngưng thuốc có thể xảy ra phản ứng.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
- Điều trị bằng thuốc ức chế MAO
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Venlafaxine được chuyển hóa bởi CYP2D6 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP3A4. Venlafaxine có khả năng tương tác cao và nhiều loại thuốc tương tác có thể, chẳng hạn với Thuốc ức chế MAO, tiết serotonin thuốc (serotonin hội chứng), và các loại thuốc tác động tập trung.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, khô miệng, đau đầu, buồn ngủ, mất ngủ, và đổ mồ hôi. Venlafaxine được coi là dung nạp tốt hơn so với thuốc chống trầm cảm vì nó có tính chọn lọc cao hơn.
