bezafibrat thuộc nhóm fibrat. bezafibrat là một chất làm giảm lipid và cùng với statin và axit nicotinic, là một lựa chọn điều trị quan trọng để điều trị chất béo trung tính đặc biệt, mà còn được nâng lên cholesterol trong vài trường hợp.
Bezafibrate là gì?
bezafibrat (tên hóa học: 2- (4 - {2 - [(4-clobenzoyl) amino] etyl} phenoxy) axit -2-metylpropionic), như clofibrate hoặc fenofibrat, là một dẫn xuất của fibrat. Xơ là thuốc được sử dụng để điều trị cao máu chất béo (tăng lipid máu). Bezafibrate chủ yếu được sử dụng để giảm mức độ cao của chất béo trung tính. Tuy nhiên, cholesterol- hiệu ứng làm sáng trong máu chỉ được phát âm nhẹ, đó là lý do tại sao cholesterol hạ thấp chủ yếu được đảm bảo bởi nhóm thuốc của statin. Tác dụng làm giảm cholesterol của bezafibrate chỉ khoảng 10 đến 25 phần trăm; do đó, hiệu quả lớn nhất có nhiều khả năng là giảm chất béo trung tính (khoảng 20 đến 40 phần trăm). Chất béo trung tính tăng cao là một vấn đề lớn vì một mặt, chúng khó điều trị và mặt khác, chúng có thể gây ra bệnh tim mạch nghiêm trọng. Hậu quả của việc tăng nồng độ chất béo trong huyết tương từ xơ vữa động mạch đến tim tấn công và đột quỵ. Statins được ưu tiên ở đây vì chúng có thể giảm đáng kể chất béo và do đó cũng làm giảm nguy cơ mắc các bệnh thứ phát. Ngoài ra, fibrat chỉ được coi là lựa chọn thứ hai và được sử dụng nếu statin điều trị không có hiệu quả, nếu statin không được dung nạp, hoặc nếu chỉ tăng triglycerid mà tác dụng chính của bezafibrat là hạ thấp. Bezafibrate được dùng dưới dạng viên nén hoặc viên nang có chứa tinh thể màu trắng và không hòa tan bột. Bezafibrate bị phân hủy bằng cách bài tiết qua nước tiểu sau khi bị phân hủy thành axit clofibric. Theo đó, liều nên được điều chỉnh ở những bệnh nhân không đủ thận.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Giảm tập trung của triglycerid là tác dụng quan trọng nhất của bezafibrate và các fibrat khác. Tuy nhiên, chính xác làm thế nào điều này đạt được vẫn chưa rõ ràng. Tuy nhiên, có khả năng bezafibrate thúc đẩy một thụ thể được gọi là PPARα hoặc thụ thể kích hoạt peroxisome. Một số nghiên cứu cho thấy rằng nó cũng kích hoạt PPARγ và PPARδ. PPARα là một protein liên kết với DNA và làm thay đổi các quá trình phân tử ở đó rất quan trọng đối với sự chuyển hóa lipid. Ví dụ, nó làm giảm LDL từ 10 đến 25 phần trăm. Cholesterol này được gọi là xấu vì nó được tích tụ trong các bức tường của máu tàu và gây ra phản ứng viêm ở đó. Kết quả là xơ vữa động mạch. Bên cạnh đó, bezafibrate gây ra sự gia tăng HDL, còn được gọi là cholesterol tốt. Nó được mô tả là tốt vì nó giúp thu thập cholesterol đã lắng đọng ở khắp mọi nơi và vận chuyển nó đến gan, qua đó nó được đào thải sau đó. bên trong gan, bezafibrate cũng làm giảm giải phóng VLDL, cũng chứa cholesterol, nhưng chủ yếu là chất béo trung tính. Một tác dụng khác là bezafibrate kích hoạt lipoprotein lipaza, một loại enzym phân giải chất béo trung tính. Tại thành mạch, bezafibrate gây ra quá trình chống viêm. Bezafibrate cũng hoạt động tại túi mật, nơi nó làm tăng khả năng sinh thạch của mật, có nghĩa là nguy cơ phát triển sỏi mật được tăng lên.
Sử dụng trong y tế và sử dụng để điều trị và phòng ngừa.
Bezafibrate được sử dụng cho các trường hợp tăng triglycerid trong huyết tương. Tăng máu chất béo một mặt có thể là bẩm sinh, trong trường hợp này thường có khiếm khuyết trong một loại enzym cần thiết để phân hủy chất béo trung tính. Điều này điều kiện còn được gọi là gia đình chính tăng triglycerid máu. Mặt khác, lipid máu tăng cao có thể mắc phải (thứ phát tăng triglycerid máu). Sau này có nhiều nguyên nhân khác nhau. Ví dụ, mức chất béo trung tính tăng cao có thể do bác sĩ kê đơn thuốc làm tăng lipid máu (ví dụ: thuốc chẹn beta, glucocorticoid, kích thích tố). Nhưng không chính xác, nhiều chất béo chế độ ăn uống cũng có thể dẫn làm tăng chất béo trung tính. Rối loạn chuyển hóa bệnh tiểu đường cũng có thể làm thay đổi tiêu cực lipid máu. Các hội chứng chuyển hóa (bộ tứ của: Glucose không khoan dung, tăng huyết áp, suy giảm chuyển hóa lipid và béo phì) cũng là một ứng dụng có thể có của bezafibrate. Bezafibrate có thời gian bán hủy là 2 giờ và được dùng ở dạng viên nén or viên nang 200 mg ba lần một ngày.
Rủi ro và tác dụng phụ
Sản phẩm tác dụng phụ của bezafibrate rất đa dạng. Ví dụ, các tác động không đặc hiệu bao gồm sưng tấy, các vấn đề về thở, và phát ban, có thể được giải thích do phản ứng dị ứng của cơ thể thành bezafibrate. Các tác dụng phụ khác bao gồm sốt, Một cúm-như cảm giác, và cả những hiệu ứng không điển hình như đau đầu, Hoa mắt, thay đổi ý thức, các vấn đề về cương cứng, và chân tay đau nhức. Ngoài ra còn có các tác dụng tiêu hóa như buồn nôn, ói mửa và tiêu chảy, cũng như tăng cân đột ngột. Mất cảm giác ngon miệng cũng thường xuyên được quan sát. Hiếm khi quan sát thấy sự phân hủy cơ hoặc tiêu cơ vân khi dùng bezafibrate. Bệnh nhân bị đau, chuột rút và yếu cơ. Suy cơ cũng có thể do statin, đó là lý do tại sao không nên dùng các thuốc này kết hợp với bezafibrate. Một sự thay đổi trong công thức máu cũng là một tác dụng phụ hiếm khi được quan sát thấy. Ngoài ra, bezafibrate làm tăng khả năng sinh thạch của mật, làm tăng nguy cơ sỏi mật. Bệnh nhân với gan bệnh hoặc bệnh túi mật, cũng như suy thận bệnh nhân hoặc phụ nữ có thai và cho con bú, không nên dùng bezafibrate.
