Tác dụng và tác dụng phụ của Bisphosphonates

Sản phẩm

Bisphosphonates có sẵn trên thị trường ở dạng phủ phim viên nén và như các chế phẩm tiêm và truyền. Chúng cũng được kết hợp cố định với vitamin D3. Tác động của chúng đối với xương đã được mô tả vào những năm 1960. Etidronate là thành phần hoạt chất đầu tiên được chấp thuận (ngoài thương mại).

Cấu trúc và tính chất

Bisphosphonates chứa một trung tâm carbon nguyên tử liên kết với hai phốt pho nguyên tử (PCP). Chúng là chất tương tự cấu trúc của pyrophosphat vô cơ (POP) tự nhiên được tìm thấy trong xương. Bisphosphonates không bị phân huỷ về mặt enzym. Chúng khác nhau một mặt ở hai chuỗi bên R1 và R2 và mặt khác ở sự hiện diện của một nitơ nguyên tử (nhóm amin).

Effects

Bisphosphonates có đặc tính chống biến dạng. Tác dụng của chúng dựa trên sự gắn vào hydroxyapatite của xương và ức chế hoạt động của các tế bào hủy xương, nơi chúng được hấp thụ. Do đó, chúng làm giảm quá trình tiêu xương. Mặt khác, chúng không có ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình tạo xương. Bisphosphonat được kết hợp vào xương và có thời gian bán hủy cuối rất dài. Đối với alendronat, đã hơn 10 năm.

Chỉ định

Bisphosphonat chủ yếu được sử dụng để điều trị loãng xương để ngăn ngừa gãy xương. Các chỉ định khác bao gồm:

  • Bệnh Paget
  • Bệnh nhân di căn xương
  • Tăng calci máu ác tính

Liều lượng và ứng dụng

Theo thông tin chuyên môn. Các khoảng liều lượng có thể là một ngày, một tuần, một tháng, ba tháng hoặc thậm chí một năm, tùy thuộc vào loại thuốc. Hướng dẫn sử dụng phải được tuân thủ cẩn thận, vì nếu không, sự hấp thu vào cơ thể, vốn đã rất thấp, sẽ bị giảm hơn nữa và các tác dụng phụ có thể xảy ra:

  • Uống vào buổi sáng, tùy thuộc vào thành phần hoạt tính từ 30 đến 60 phút ăn chay, trước khi ăn thức ăn hoặc chất lỏng đầu tiên.
  • Không mang theo canxi, các loại thuốc khác, đồ uống hoặc chế độ ăn uống bổ sung.
  • Đi theo viên nén không được trang bị bằng một ly vòi nước (> 2 đl) ngồi thẳng hoặc đứng.
  • Không nằm xuống trong 30 đến 60 phút sau khi quản lý tùy thuộc vào thành phần hoạt chất.
  • Để nhập, chỉ sử dụng nhấn nước và không phải nước khoáng.
  • Không ngậm hoặc nhai viên nén.
  • Không dùng trước khi đi ngủ hoặc trước khi thức dậy.

Hướng dẫn chính xác nên được lấy từ tờ hướng dẫn sử dụng, vì chúng hơi khác nhau tùy thuộc vào loại thuốc. Lý do cho những thông số kỹ thuật này một mặt là do miệng sâu sắc sinh khả dụng, rủi ro cho tương tác và mặt khác là nguy cơ kích ứng niêm mạc. Một nguồn cung cấp đầy đủ canxi và vitamin D nên được đảm bảo. Mục lịch có thể được đề xuất để giúp bệnh nhân nhớ uống thuốc hàng tuần hoặc hàng tháng. Một số thuốc cũng được quản lý đường tiêm dưới dạng tiêm thuốc or dịch truyền.

Hoạt chất

Các loại thuốc sau hiện đang được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia:

Các bisphosphonat sau đây không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia:

  • Clodronate (Bonefos, không bán được).
  • Etidronate (Didronel, không giao dịch)
  • Pamidronate (Aredia, không giao dịch)
  • Tiludronate (Skelid, không giao dịch)

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn):

  • Quá mẫn
  • Viêm đường tiêu hóa cấp tính
  • Biểu hiện lâm sàng nhuyễn xương
  • Các bệnh về thực quản có thể làm chậm quá trình vận chuyển đến dạ dày
  • Không có khả năng duy trì tư thế thẳng đứng trong 30 phút.
  • Suy thận nặng
  • Hạ calci huyết không được điều trị
  • Mang thai, cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Bisphosphonates có hàm lượng đường uống rất thấp sinh khả dụng. Thực phẩm uống cùng lúc, đồ uống như khoáng nước và sữa, canxi, nhôm, magiêvà ủi có thể giảm thêm người nghèo sinh khả dụng. Khác thuốc gây kích ứng màng nhầy của đường tiêu hóa có thể tăng tác dụng phụ.Bisphosphonates thường không tương tác với các isozyme CYP450.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất bao gồm:

Bisphosphonates rất hiếm khi có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Chúng bao gồm bản địa hóa hoại tử xương gãy xương hàm và xương đùi không điển hình.