Lincosamides là tên được đặt cho một nhóm kháng sinh. Chúng bao gồm các thành phần hoạt tính lincomycin và clindamycin. clindamycin rất quan trọng trong y học con người để điều trị nhiễm trùng xương, đường hô hấpvà da.
Lincosamides là gì?
Lincosamides là kháng sinh. Như vậy, họ hành động chống lại vi khuẩn trong cơ thể. Thuật ngữ hóa học kỹ thuật cho lincosamit là acylaminopyranosides. Thuật ngữ này được giải thích bằng cấu trúc hóa học của chất. Về mặt hóa học, lincosamit có nguồn gốc từ pyranose. đó là monosaccharid với cấu trúc sáu vòng. Các lincosamit quan trọng về mặt y học là kháng sinh clindamycin và lincomycin. Thành phần hoạt tính lincomycin thu được bằng cách phân lập từ vi khuẩn Streptomyces lincolnensis. Lincomycin A, được sử dụng trong y tế, bao gồm propylproline và methylthiolincosaminide. Propylproline là một dẫn xuất của amino axit proline. Methylthiolincosaminide là một dẫn xuất của octose, một C8 đường. Hợp chất của hai chất là một amit liên kết. Hoạt chất clindamycin được sản xuất bán tổng hợp bằng cách khử trùng bằng clo từ lincomycin. Clindamycin được sử dụng ở Đức trong cả y học cho người và thú y. Lincomycin được chấp thuận trong FRG chỉ để sử dụng trong thú y. Ở Hoa Kỳ và Canada, nó cũng được sử dụng trong y học cho người.
Hành động dược lý
Lincosamide có tác dụng kìm khuẩn trong cơ thể. Chúng ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Các kháng sinh từ nhóm lincosamide còn được gọi là chất ức chế tổng hợp protein. Chúng ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 50-S của vi khuẩn ribosome. Điều này ngăn họ sản xuất protein cần thiết cho sự phát triển hơn nữa. Lincomycin hoạt động tốt đối với vi khuẩn Gram dương mầm bệnh. Bao gồm các liên cầu khuẩn và tụ cầu khuẩn. Sau quản lý, chất đi vào đại thực bào của chính cơ thể. Ở đó, nó tích tụ và được các tế bào vận chuyển đến vị trí hoạt động. Chất hoạt tính bị phá vỡ bởi gan. Các chất lần lượt được bài tiết qua nước tiểu và phân. Ngoài tác dụng kìm khuẩn, clindamycin cũng có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao, tức là nó tiêu diệt vi khuẩn. Thành phần hoạt tính cũng có thể được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do hiếu khí gram dương mầm bệnh như là liên cầu khuẩn và tụ cầu khuẩn. Clindamycin cũng có hiệu quả chống lại vi khuẩn kỵ khí Gram âm và chlamydia. Toxoplasma gondii, tác nhân gây bệnh của bệnh toxoplasmosis, có thể được điều trị bằng sự kết hợp của clindamycin và thành phần hoạt tính pyrimethamin. Clindamycin được hấp thu dễ dàng khi dùng đường uống. 90% thành phần hoạt tính được hấp thụ và vận chuyển đến vị trí nhiễm trùng thông qua liên kết với huyết tương protein. Ngoài Nội tạng, dịch cơ thể chẳng hạn như dịch màng phổi và hoạt dịch, và các mô như da và tủy xương đạt được bằng thuốc. Clindamycin có thể vượt qua nhau thai và do đó chuyển đến thai nhi ở phụ nữ có thai. Hoạt chất cũng đi vào sữa mẹ. Clindamycin cũng được chia nhỏ bởi gan. Quá trình bài tiết diễn ra qua phân và nước tiểu.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Lincomycin được sử dụng trong thú y ở Đức chủ yếu để điều trị các bệnh truyền nhiễm của đường hô hấp, da, và đôi mắt. Thành phần hoạt tính được dùng qua đường miệng, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Clindamycin được sử dụng trong y học cho người để điều trị các bệnh nhiễm trùng khác nhau. Các thành phần hoạt chất có thể được cho bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Một công dụng là điều trị -viêm tủy xương, An viêm của xương. Nó có thể xảy ra như một phần của chân bệnh nhân tiểu đường hội chứng. Mãn tính -viêm tủy xương cũng có thể được điều trị bằng clindamycin. Chủ yếu là khi nhiễm trùng do mầm bệnh Staphylococcus aureus. Khớp do vi khuẩn gây ra viêm, tự hoại viêm khớp, là một ứng dụng có thể có của thuốc. Trong nha khoa, thành phần hoạt tính được sử dụng để điều trị nhiễm trùng trong khoang miệng. Một lĩnh vực ứng dụng khác của clindamycin là bệnh viêm da như nhọt hoặc áp xe. Thành phần hoạt tính cũng được sử dụng để điều trị mụn trứng cá. viêm quầng (erysipelas), một khu vực rộng viêm của da do nhiễm trùng với liên cầu khuẩn, cũng có thể được điều trị bằng clindamycin. Thành phần hoạt tính được sử dụng để điều trị nhiễm trùng trên và dưới đường hô hấpChúng bao gồm viêm amidan, hầu họng và xoang, cũng như viêm phế quản, viêm phổi và phổi áp xe. Trong phụ khoa, clindamycin được sử dụng để điều trị viêm nội mạc tử cung, ống dẫn trứng và buồng trứng, cũng như nhiễm trùng với chlamydia. Clindamycin được coi là một chất thay thế kháng sinh cho những bệnh nhân dị ứng với penicillin.
Rủi ro và tác dụng phụ
Lincosamide có cùng phương thức hoạt động như macrolide kháng sinh nhóm. Kết quả là, sự đề kháng chéo có thể phát triển giữa macrolide và lincosamides. Lincomycin không được sử dụng đường uống cho động vật ăn cỏ vì tình trạng viêm ruột có thể xảy ra với kết quả tử vong. Tác dụng phụ của thuốc có thể bao gồm tiêu chảy và ói mửa. Clindamycin, giống như nhiều loại kháng sinh khác, có thể gây ra viêm ruột giả mạc. Trong tình trạng viêm ruột này, kháng sinh sử dụng gây mất cân bằng hệ vi khuẩn đường ruột. Vi khuẩn Clostridium difficile có thể sinh sôi nảy nở. Nó tiết ra những chất độc gây bệnh đường ruột. Viêm ruột giả mạc được biểu hiện bằng mức độ nghiêm trọng tiêu chảy với sự mất chất lỏng. Đây là một căn bệnh nghiêm trọng có thể gây tử vong. Clindamycin có thể gây phản ứng dị ứng. Buồn nôn, ói mửavà tiêu chảy có thể xảy ra sau khi uống. Thay đổi tạm thời trong máu đếm và gan enzyme đã được quan sát. Rất hiếm khi, thoáng qua viêm gan với vàng da và sự xuất hiện của chứng viêm khớp cũng đã được mô tả.
