Phenobarbital là một loại thuốc thuộc nhóm barbiturat. Nó được sử dụng trong động kinh điều trị và trong gây tê sự chuẩn bị.
Phenobarbital là gì?
Phenobarbital là một loại thuốc thuộc nhóm barbiturat. Nó được sử dụng trong động kinh điều trị và trong gây tê sự chuẩn bị. Phenobarbital là một barbiturat. Barbiturat đang thuốc có khả năng thôi miên, thuốc mê or thuốc an thần Các hiệu ứng. Tên thuốc an thần có nguồn gốc từ axit barbituric, một trong những thành phần hoạt tính của barbiturat. Barbiturat hoạt động sinh hóa thông qua cái gọi là thụ thể GABA. Có thể phân biệt giữa barbiturat tác dụng ngắn, tác dụng trung bình và tác dụng dài. Phenobarbital thuộc nhóm thuốc an thần tác dụng kéo dài. Vào những năm 1960 và 1970, phenobarbital vẫn được kê đơn như một loại thuốc ngủ. Do tác dụng phụ đáng kể và khả năng phụ thuộc cao, phenobarbital có thể không còn được kê đơn làm thuốc ngủ kể từ năm 1992. Ngày nay, thuốc được sử dụng để điều trị chứng động kinh. Các thuốc an thần và thuốc chống co giật cũng được sử dụng để bào chế gây tê. Thuốc được tổng hợp thông qua phản ứng ngưng tụ giữa Urê và axit etyl-phenyl-malonic dietyl ester.
Hành động dược lý
Phenobarbital được cơ thể hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống và sau khi tiêm bắp quản lý. Nồng độ tối đa trong máu được tìm thấy sau 6 đến 19 giờ khi dùng đường uống. Với tiêm bắp quản lý, nồng độ cao nhất được tìm thấy trong máu chỉ sau 3 đến 5 giờ. Phenobarbital hoạt động như một giấc ngủ và thuốc an thần đặc vụ. Thuốc cũng được sử dụng để chống lại cơn động kinh. Hiệu quả phụ thuộc nhiều vào liều lượng. Giống như hầu hết các barbiturat khác, phenobarbital phát huy tác dụng tại thụ thể GABA. Các thụ thể GABA là protein trong các tế bào thần kinh có thể liên kết dẫn truyền thần kinh Axit gamma-aminobutyric. Máy phát này còn được gọi là GABA. GABA là chất ức chế chính dẫn truyền thần kinh ở trung tâm con người hệ thần kinh (CNS). Giống benzodiazepines, barbiturat như phenobarbital tăng cường hoạt động của GABA tại thụ thể. Chúng cũng khiến kênh vẫn mở lâu hơn sau khi GABA được đính kèm. Đồng thời, phenobarbital ngăn chặn các thụ thể AMPA. Các thụ thể AMPA là một nhóm con của glutamate thụ. Glutamate cũng là một điều quan trọng dẫn truyền thần kinh. Nó có tác dụng hưng phấn. Sự kết hợp giữa ức chế GABA và phong tỏa hành động kích thích của glutamate chịu trách nhiệm về tác dụng an thần và trầm cảm của phenobarbitone. Để thuốc có tác dụng chống co giật trong cơ thể, huyết tương tập trung 15-25 μg / ml là bắt buộc.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Chỉ định chính cho phenobarbital là động kinh. Thuốc được sử dụng để điều trị chứng lớn, petit mal bốc đồng và cả tình trạng động kinh. Tuy nhiên, ở đây, nó được sử dụng như một giải pháp tiêm. Trạng thái động kinh kéo dài bất thường động kinh. Thông thường, nó là một loạt các cơn động kinh kết hợp với nhau. Tình trạng động kinh đe dọa tính mạng và có thể dẫn đến thiệt hại nghiêm trọng. Phenobarbital cũng được sử dụng dưới dạng dung dịch tiêm trong quá trình chuẩn bị gây mê. Trong một thời gian dài, thuốc đã trong lưu thông như một loại thuốc ngủ. Kể từ năm 1992, phenobarbital chứa thuốc chưa được phê duyệt là tác nhân gây buồn ngủ.
Rủi ro và tác dụng phụ
Không nên dùng phenobarbital nếu bạn quá mẫn cảm với phenobarbital hoặc với các thuốc an thần khác. Việc sử dụng phenobarbital cũng được chống chỉ định trong trường hợp cấp tính rượu, thuốc ngủ, và thuốc giảm đau ngộ độc. Điều tương tự cũng áp dụng cho trường hợp ngộ độc bởi chất kích thích thuốc hoặc bằng thuốc trầm cảm thuốc hướng thần. Phenobarbital có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, vì vậy chỉ nên sử dụng thuốc này sau khi đã đánh giá lợi ích - rủi ro rất cẩn thận. Đóng giám sát phải được duy trì trong suốt quá trình điều trị bằng phenobarbital. Nhức đầu, Hoa mắtvà buồn nôn thường gặp khi dùng thuốc. Bệnh nhân có thể bị nhầm lẫn và cho thấy thời gian phản ứng kéo dài. Các trạng thái kích động nghịch lý cũng được quan sát thấy. Một hậu quả nghiêm trọng có thể xảy ra của phenobarbital là gan cấp tính por porria.Nhím là một bệnh chuyển hóa liên quan đến sự suy giảm phân hủy máu sắc tố heme. Nó được đặc trưng bởi một khóa học theo từng đợt với mức độ nghiêm trọng đau bụng và các phản ứng không dung nạp ánh sáng. Bệnh nhân bị đau bụng đau bụng, ói mửa, buồn nôn, màu đỏ của nước tiểu, co giật và các triệu chứng tâm thần như tâm thần. Dữ dội gan và thận rối loạn chức năng cũng có thể phát triển trong khi điều trị bằng phenobarbital. Dữ dội tim tổn thương cơ cũng có thể là một hậu quả của việc sử dụng. Những người có tiền sử mắc chứng rối loạn ái kỷ, hoặc những người có người thân mắc chứng rối loạn ái kỷ, có nguy cơ cao mắc các tác dụng phụ về tâm thần. Nếu phenobarbital được dùng đồng thời với các thuốc tác dụng trung ương khác, tác dụng và tác dụng phụ của các thuốc này có thể tăng lên. Ngoài rượu, những loại thuốc này bao gồm thuốc giảm đau, thuốc ngủ, dị ứng thuốc, và thuốc hướng thần. Phenobarbital cũng làm tăng sự hình thành phân hủy thuốc enzyme, do đó sự phân hủy của một số loại thuốc trong gan được tăng tốc. Việc mất tác dụng ảnh hưởng đến các loại thuốc như tuyến giáp kích thích tố, doxycyclinegriseofulvin, thuốc tránh thai, lamotrigin, corticosteroid, hoặc thuốc uống ức chế đông máu. Trẻ em có mẹ được điều trị bằng phenobarbital trong mang thai hiển thị dị tật gia tăng. Thuốc đến được với trẻ em qua nhau thai và gây ra thiệt hại ở đó. Do đó, phenobarbital chỉ có thể được kê đơn và uống trong thời gian mang thai sau khi đánh giá rủi ro-lợi ích cẩn thận. Folic acid thiếu hụt có thể xảy ra trong khi điều trị bằng phenobarbital. Điều này cũng tạo ra dị tật cho thai nhi. Nếu mẹ phải dùng phenobarbital trong mang thai, đóng giám sát về sự phát triển của thai nhi với xác định α-fetoprotein và siêu âm được khuyến khích. Phenobarbital có khả năng bị lệ thuộc cao. Các triệu chứng cai nghiện thậm chí đã được mô tả ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng phenobarbiol.
