Sulbactam là một chất ức chế beta-lactamase. Thành phần hoạt tính mở rộng phạm vi hoạt động của beta-lactam kháng sinh (cũng là kháng sinh nhóm ß-lactam) nhưng chỉ có tác dụng kháng khuẩn yếu.
Sulbactam là gì?
Như một loại thuốc, sulbactam thuộc nhóm chất ức chế ß-lactamase và là một sulfone axit penicillinic tổng hợp. Nó được sử dụng kết hợp với ß-lactam kháng sinh, hành động mà nó mở rộng. Cấu trúc hóa học giống nhau, nhưng tác dụng vi khuẩn yếu. Việc sử dụng sulbactam kết hợp với ß-lactam kháng sinh dẫn đến an toàn điều trị cao hơn nhiều so với trường hợp đơn trị liệu. Ở Đức, thuốc được bán trên thị trường với tên thương mại là Combactam (monopreparation) và Ampicillin/ Sulbactam, Ampicillin comp và Unacid (các chế phẩm kết hợp).
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Sulbactam ức chế nhiều dạng ß-lactamase được tạo ra bởi vi khuẩn. Tuy nhiên, ß-lactamase “ampC cephalosporinase”, được sản xuất bởi Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa và Serratia, trong số những người khác, không bị ức chế. Liên kết không thuận nghịch của sulbactam với enzym ß-lactamase xảy ra, ngăn cản enzym hoạt động. Điều này ngăn chặn việc vô hiệu hóa kháng sinh để có thể phát huy tác dụng của kháng sinh đối với vi khuẩn. bên trong đường tiêu hóa, sulbactam có thể hầu như không được hấp thụ. Vì lý do này, nó thường được dùng qua đường tiêm qua đường tiêm truyền ngắn. Ngay sau khi kết thúc truyền 15 phút, lượng huyết thanh tối đa tập trung của sulbactam là đạt. Ngoài ra, sinh khả dụng là 99% khi tiêm vào cơ, và hấp thụ gần như hoàn chỉnh và đáng tin cậy khoảng 30 đến 60 phút sau khi thuốc quản lý. Sulbactam phân bố tốt trong các mô và dịch cơ thể. phân phát chỉ bị giới hạn trong dịch não tủy, mặc dù tác dụng sẽ tăng lên nếu viêm có mặt ở đó. Trong số các chất ức chế ß-lactamase, sulbactam có ái lực lớn nhất và sự hình thành protein huyết tương là 38%. Thời gian bán hủy gần đúng trong huyết tương của sulbactam là một giờ. Sulbactam được bài tiết chủ yếu bằng bài tiết ở ống thận (bài tiết tích cực các chất như Urê và axit urê và Ammonia vào nước tiểu chính) và lọc cầu thận (siêu lọc của máu trong tiểu thể thận, phân tách vật chất của máu và nước tiểu). Không có sự chuyển hóa của sulbactam nên bài tiết chủ yếu qua thận.
Sử dụng trong y tế và sử dụng để điều trị và phòng ngừa.
Sulbactam hỗ trợ hoạt động của thuốc kháng sinh. Bản thân nó không có tác dụng diệt khuẩn hay kìm hãm vi khuẩn. Thay vào đó, nó ức chế enzym ß-lactamase, được sản xuất bởi một số vi khuẩn và có khả năng phân cắt vòng ß-lactam trong thuốc kháng sinh (ví dụ: penicillin, cephalosporin). Các kháng sinh trở nên mất tác dụng do cấu trúc hóa học bị phân cắt. Quản trị của sulbactam khôi phục kháng sinhcủa hiệu quả. Sulbactam được dùng qua đường tiêm trước khi dùng kháng sinh. Điều này đến lượt nó sẽ có chu kỳ bán rã tương tự. Số lượng liều phụ thuộc vào mức độ nhạy cảm của mầm bệnh và thường dao động từ 0.5 đến 1.0 gam sulbactam. Tối đa hàng ngày liều là bốn gam. Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận, liều phải được điều chỉnh cho phù hợp. Kê đơn sulbactam không được chỉ định nếu có quá mẫn với kháng sinh ß-lactam. Sulbactam cũng không nên được sử dụng cho trẻ em dưới một tuổi, vì tác dụng của nó ở độ tuổi này chưa được làm sáng tỏ đầy đủ. Sulbactam không nên được sử dụng mà không có đồng thời quản lý của một loại kháng sinh ß-lactam, vì nó không có tác dụng nội tại. Tác dụng gây độc cho phôi và gây quái thai chưa được chứng minh trong các nghiên cứu trên động vật. Tuy nhiên, không có đủ kinh nghiệm để sử dụng cho con người. Người ta đã làm rõ rằng thuốc đi vào sữa mẹ, mặc dù chưa có thiệt hại nào được ghi nhận ở trẻ sơ sinh. Suốt trong mang thai và thời kỳ cho con bú, do đó chỉ nên dùng sulbactam sau khi có chỉ định cẩn thận và cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
Rủi ro và tác dụng phụ
Như với bất kỳ loại thuốc nào, các tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng sulbactam. phát ban da, tăng số lượng bạch cầu hạt eosinophil, sốc phản vệ), đường tiêu hóa rối loạn, phản ứng cục bộ tại chỗ tiêm, viêm thận kẽ (bệnh viêm thận), và sự gia tăng gan enzyme do sự kết hợp với kháng sinh. Ngoài ra, có thể có sự gia tăng các tác dụng phụ của thuốc kháng sinh. Kết tủa, độ đục và sự đổi màu xảy ra khi sử dụng đồng thời thuốc như là aminoglycoside và metronidazole. Kia là tương tác cũng được mong đợi với đường tiêm tetracycline các dẫn xuất (ví dụ: doxycycline, oxytetracycline, và rolitetracycline), với norepinephrine, natri ngũ giác, prednisolonevà suxamethonium clorua, vì vậy cá nhân thuốc phải được quản lý riêng biệt.
