Theophylline là một trong những hoạt chất quan trọng nhất để điều trị các bệnh về đường hô hấp. Nó được sử dụng đặc biệt trong điều trị hen phế quản.
Theophylline là gì?
Theophylline là một trong những tác nhân quan trọng được sử dụng trong điều trị các bệnh về đường hô hấp. Nó đặc biệt được sử dụng trong điều trị hen phế quản. Theophylline, một loại thuốc, đến từ nhóm ancaloit purin và có nguồn gốc từ xanthine. Tên theophylline có thể bắt nguồn từ lá trà. Năm 1888, bác sĩ người Đức Albrecht Kossel (1853-1927) đã thành công trong việc phân lập một lượng nhỏ chất này từ lá chè. Ngoài ra, theophylline được tìm thấy trong cà phê đậu, guarana và kola các loại hạt, mặc dù với số lượng nhỏ. Trong quá trình trao đổi chất của con người, theophylline hoạt động như một sản phẩm phân hủy của caffeine. Vào khoảng năm 1895, nhà hóa học người Đức Emil Fischer (1852-1919) đã tìm cách sản xuất tổng hợp theophylline, bắt đầu từ axit 1,3-dimethylureic. Quá trình tổng hợp Traube được nhà hóa học Wilhelm Traube (1866-1942) mô tả vào năm 1900 đại diện cho một quá trình tổng hợp hóa học vẫn được sử dụng cho đến ngày nay. Theophylline ban đầu được sử dụng trong điều trị như một loại thuốc lợi tiểu. Từ năm 1921, thành phần hoạt tính cũng được giới thiệu trong điều trị đau thắt ngực tiến sĩ. Kể từ năm 1922, theophylline đã là một phần không thể thiếu trong việc điều trị hen phế quản. Từ những năm 1970 trở đi, các chế phẩm theophylline giải phóng thành phần hoạt tính với độ trễ cũng được đưa vào thị trường, giúp nó có thể cung cấp lâu dài. điều trị cho hen suyễn người bệnh. Tuy nhiên, theophylline sau đó đã mất tầm quan trọng do sự ra đời của beta-thần kinh giao cảm và glucocorticoid. Trong tự nhiên, theophylline luôn xuất hiện cùng với các purine khác ancaloit. Chúng chủ yếu bao gồm caffeine cũng như theobromine. Hàm lượng theophylline cao nhất trong guarana, ở mức 0.25 phần trăm.
Tác dụng dược lý
Theophylline thuộc về các dẫn xuất xanthine và có các tác dụng khác nhau. Ví dụ, thuốc ức chế sự phân hủy của dẫn truyền thần kinh TRẠI. Điều này, đến lượt nó, dẫn đến thư giãn của cơ trơn phế quản và cung cấp dễ dàng hơn thở. Đồng thời, hoạt động của các lông mao tăng lên dẫn đến tăng khả năng đào thải chất nhờn. Một điều quan trọng nữa là sự ức chế chất truyền tin adenosine trong các cơ phế quản. Bằng cách này, các ống phế quản có thể giãn ra và chùng xuống. Một hiệu ứng khác là ngăn chặn adenosine trong não. Bởi vì adenosine cũng có trách nhiệm điều chỉnh giấc ngủ, việc sử dụng theophylline có nguy cơ bị đè nặng bởi các vấn đề về giấc ngủ. Hơn nữa, theophylline hãm giải phóng histamine. Các dẫn truyền thần kinh histamine được phát hành ngày càng nhiều trong cơ thể con người trong bối cảnh dị ứng và nhiễm trùng. Histamine làm trung gian cho các phản ứng viêm và làm co thắt các cơ phế quản. Bằng cách ngăn chặn chất truyền tin này, các triệu chứng viêm mãn tính viêm phế quản hoặc phế quản hen suyễn bị suy yếu. Tuy nhiên, các đặc tính chống viêm của theophylline yếu hơn các đặc tính của glucocorticoid. Sau khi uống quản lý của theophylline, hấp thụ của thuốc xảy ra thông qua máu vào ruột. Sự phân hủy của thuốc xảy ra trong gan, trong khi các sản phẩm phân hủy thoát ra khỏi cơ thể qua thận.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Về việc sử dụng, theophylline chủ yếu được sử dụng để điều trị mức độ trung bình và nặng hen suyễn. Trong bối cảnh này, thuốc thường được kết hợp với glucocorticoid cũng như chất chủ vận beta-2-adrenoceptor. Theophylline thích hợp cho cả việc phòng ngừa và điều trị các cơn hen suyễn. Các chỉ định khác bao gồm mãn tính viêm phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Ngoài ra, thuốc có thể được sử dụng cho bệnh khí thũng (phổi quá phát) và mãn tính viêm phổi. Một vai trò quan trọng trong việc sử dụng theophylline là liều lượng chính xác của thuốc. Hiệu quả tối ưu của thuốc phụ thuộc vào điều này. Vì lý do này, thuốc thường được dùng dưới dạng viên nang hoặc phát hành bền vững viên nén, đảm bảo giải phóng hoạt chất liên tục. Bằng cách này, luôn có một lượng theophylline không đổi trong cơ thể bệnh nhân máu. Hàng ngày liều Thay đổi tùy theo từng bệnh nhân. Vì theophylline phải được kê đơn nên chỉ có thể mua được ở các hiệu thuốc khi có đơn của bác sĩ.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ không mong muốn cũng có thể xảy ra do dùng theophylline. Trong hầu hết các trường hợp, có nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, khó ngủ, cảm giác bồn chồn, run rẩy chân tay, đau đầu và thấp máu sức ép. Đôi khi ống phế quản co thắt, sốt, tổ ong, da phản ứng hoặc giảm máu tiểu cầu cũng nằm trong phạm vi có thể xảy ra. Ngoài ra, liều lượng theophylline quá cao có thể gây ra sức khỏe các vấn đề. Điều này trở nên dễ nhận thấy thông qua việc huyết áp, động kinh chẳng hạn như động kinh, các khiếu nại về đường tiêu hóa nghiêm trọng kèm theo xuất huyết, rối loạn nhịp tim và làm hỏng các cơ. Vì theophylline có ảnh hưởng xấu đến khả năng phản ứng, nên tránh tham gia giao thông đường bộ. Hoàn toàn không nên dùng theophylline nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc hoặc bị cấp tính rối loạn nhịp tim. Điều tương tự cũng áp dụng cho một tim tấn công. Nếu bệnh nhân không ổn định đau thắt ngực, nghiêm trọng tăng huyết áp, bệnh của tim cơ bắp, cường giáp, por porria, loét dạ dày hoặc ruột, động kinh, rối loạn chức năng thận hoặc gan, bác sĩ điều trị phải cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích. Tương tác có thể xảy ra do theophylline được sử dụng cùng với các loại thuốc khác. Điều này đặc biệt áp dụng cho thuốc tránh thai, beta-2-thần kinh giao cảm, thuốc chẹn thụ thể H2 ranitidin và cimetidin, tiabendazole vermifuge, canxi trình chặn kênh chẳng hạn như diltiazem và Verapamil, macrolit kháng sinh như là Erythromycin, Các bệnh gút y học allopurinolvà thuốc chẹn beta propranolol và interferon, vì chúng có tác dụng củng cố theophylline. Ngược lại, hiệu ứng giảm dần xảy ra với việc sử dụng thuốc an thần, thuốc chống động kinh, Các bệnh gút y học sulfinpyrazon, Các kháng sinh rifampicinvà St. John's wort.
