Aminopenicillin là kháng sinh được sử dụng để điều trị kháng khuẩn. Do sự kéo dài hóa học của penicillin với một nhóm amin trên dư lượng benzyl, nhóm thuốc cho thấy phổ hoạt động rộng hơn penicillin. Aminopenicillin được sử dụng dưới dạng phổ rộng kháng sinh đối với các bệnh liên quan đến vi khuẩn khác nhau.
Aminopenicillin là gì?
Aminopenicillin thuộc nhóm beta-lactam kháng sinh. Điều này được đặc trưng về cấu trúc bởi một vòng lactam bốn ghi nhớ, được hình thành trong quá trình sinh tổng hợp. Aminopenicillin và penicillin có cấu trúc cơ bản giống nhau. Một nhóm amin được thay thế trên gốc benzyl phân biệt hai loại kháng sinh trong cấu trúc hóa học của chúng. Để sản xuất aminopenicillin, một nhóm amin được tổng hợp ở vị trí α của benzylpenicillin. Nhóm amin bổ sung dẫn đến phạm vi hoạt động mở rộng và làm cho aminopenicillin trở thành một phổ rộng mạnh mẽ kháng sinh. ß-lactam (beta-lactam) như aminopenicillin có tính axit nhanh và có thể dùng đường uống. Tuy nhiên, kháng sinh không kháng ß-lactamase. ß-lactamase được tìm thấy trong nhiều vi khuẩn và làm giảm phổ hoạt động của aminopenicillin. Các chất ức chế ß-lactamase ngăn chặn sự phân cắt của kháng sinh. Khi kết hợp với aminopenicillin, các chất ức chế ß-lactamase làm tăng phổ hoạt tính của kháng sinh. Aminopenicillin bao gồm dược phẩm amoxicillin, Thuoc ampicillin, pivampicillin và bacampicillin. Pivampicillin và bacampicillin không còn được kê đơn. amoxicillin và Thuoc ampicillin sẽ tiếp tục được sử dụng để điều trị các bệnh do vi khuẩn.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Aminopenicillin liên kết protein qua vòng ß-lactam. Giống như tất cả các kháng sinh ß-lactam, vòng ß-lactam là trung tâm hoạt động và aminopenicillin liên kết với các cấu trúc protein giống nhau như penicillin. Nhóm được gọi là liên kết với penicillin protein bao gồm protein transpeptidase. Transpeptidase cung cấp liên kết chéo của glycopeptide trong thành tế bào vi khuẩn. Nếu enzyme bị bất hoạt bởi kháng sinh ß-lactam, liên kết chéo của glycopeptide không còn có thể diễn ra và thành tế bào vi khuẩn trở nên không ổn định. Khi sự bất ổn gia tăng, nước chảy vào vi khuẩn, làm mất cân bằng thẩm thấu và vi khuẩn bùng phát. Thuốc kháng sinh ß-lactam như aminopenicillin có tác dụng diệt khuẩn trên vi khuẩn sinh sôi nảy nở và tạo thành tế bào. Do nhóm amin bổ sung trên gốc benzyl, các aminopenicillin bắt giữ nhiều Gram âm hơn vi khuẩn hơn penicillin. Hơn nữa, các aminopenicillin có hiệu lực chống lại vi khuẩn Gram âm cao hơn từ XNUMX đến XNUMX lần so với penicillin. Các loài vi khuẩn được aminopenicillin nhắm mục tiêu bao gồm vi khuẩn Gram dương như cầu khuẩn ruột, listeriavà Streptococcus phân chim. Salmonellashigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis và Helicobacter pylori là vi khuẩn Gram âm nằm trong vùng hoạt động của aminopenicillin. Trong khi kháng sinh có hiệu quả chống lại 60% các chủng Escherichia coli và hầu hết các chủng Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae các chủng thường có biểu hiện kháng thuốc. Vi khuẩn có thể sản xuất ß-lactamase có khả năng kháng lại kháng sinh ß-lactam. Phổ hoạt động của aminopenicillin được mở rộng khi chất ức chế ß-lactamase như tazobactam cũng được thực hiện.
Sử dụng làm thuốc và sử dụng để điều trị và phòng bệnh.
Aminopenicillin là kháng sinh phổ rộng và được dùng trong thực tế để điều trị ban đầu các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Thuốc kháng sinh phổ rộng được kê đơn để điều trị ban đầu bất cứ khi nào chưa rõ tác nhân gây bệnh. Để sử dụng aminopenicillin chính xác và hiệu quả, cần chuẩn bị kháng sinh đồ và xác định chủng vi khuẩn. Aminopenicillin chủ yếu được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm xoang, viêm tai giữa, vi khuẩn Viêm nội tâm mạc, listeriosis, viêm nắp thanh quản, -viêm tủy xương, viêm màng não, và nhiễm trùng mô mềm. Vi khuẩn Viêm nội tâm mạc được điều trị khi nhiễm trùng do cầu khuẩn ruột. Một aminoglycoside được dùng đồng thời. Aminopenicillin chỉ được kê đơn để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu khi Proteus mirabilis, enterococci hoặc E. coli gây ra nhiễm trùng. Các sinh khả dụng của một aminopenicillin phụ thuộc vào cấu trúc hóa học của nó. amoxicillin tốt hơn là dùng đường uống và được hấp thu qua đường ruột từ 60 đến 80%. Tốt sinh khả dụng có liên quan đến một nhóm hydroxyl được thay thế trên phenol vòng (ở vị trí para). Do sự thay đổi cấu trúc hóa học, amoxicillin sử dụng chất vận chuyển dipeptit trong ruột. Ngược lại, khi aminopenicillin Thuoc ampicillin được dùng bằng miệng, đường ruột hấp thụ chỉ là 30%. 70% thành phần hoạt tính do đó vẫn còn trong lòng ruột. Điều này dẫn đến những tác dụng phụ không mong muốn trên đường tiêu hóa. Hơn nữa, mức huyết tương không được tăng lên một cách đầy đủ. Ampicillin tốt hơn là tiêm tĩnh mạch (iv) hoặc tiêm bắp (im) do ruột kém hấp thụ. Aminopenicillin liên kết với albumin trong máu người và được thải trừ qua thận. Các nghiên cứu cho thấy rằng một lượng tối thiểu aminopenicillin chuyển hóa trong gan (gan).
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ về đường tiêu hóa xảy ra thường xuyên sau khi uống quản lý của các aminopenicillin. Ngoài tiêu chảy, viêm ruột giả mạc có thể xảy ra. Các tác dụng phụ khác bao gồm co giật và rối loạn cảm giác và vận động. Những tác dụng phụ này thường xảy ra sau khi dùng kháng sinh liều cao do hậu quả của phản ứng độc thần kinh và ảnh hưởng đến trung ương. hệ thần kinh. Trong các trường hợp tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng (tuyến của Pfeiffer sốt) hoặc bệnh bạch cầu xuất hiện đồng thời với nhiễm trùng, ban vàng có thể xảy ra do điều trị bằng aminopenicillin. Một tác dụng phụ nghiêm trọng với các dẫn xuất penicillin như aminopenicillin là sốc phản vệ. Chống chỉ định tồn tại trong suy thận, lymphocytic mãn tính bệnh bạch cầu, và penicillin dị ứng.
