Thuốc bupropion được phân vào lớp của thuốc chống trầm cảm. Nó cũng được sử dụng để điều trị nicotine sự phụ thuộc.
Bupropion là gì?
Thuốc bupropion được giao cho thuốc chống trầm cảm hạng thuốc. Bupropion là một lựa chọn dopamine và norepinephrine chất ức chế tái hấp thu (NDRI). Nó cũng phục vụ một phần để ức chế sự tái hấp thu serotonin. Trước năm 2000, bupropion được gọi là amfebutamone. Tại Hoa Kỳ, thuốc đã được phê duyệt từ năm 1984. Vì các báo cáo về co giật, một số người trong số họ tử vong, sau khi dùng bupropion tăng lên, sự chấp thuận đã bị thu hồi vào năm 1986 và sau đó được cấp lại vào năm 1989 với liều lượng thấp. Kể từ năm 2003, bupropion đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ để sử dụng một lần mỗi ngày quản lý. Ở Đức, loại thuốc này đã nhận được sự chấp thuận như một thuốc chống trầm cảm ở dạng phát hành bền vững vào năm 2007. Tuy nhiên, thuốc đã được sử dụng ngoài nhãn như một thuốc chống trầm cảm trước khi phê duyệt này. Ở Thụy Sĩ, bupropion trong một thời gian dài chỉ được chấp thuận cho hút thuốc lá đình chỉ. Kể từ năm 2007, nó đã được sử dụng ở đó để điều trị các giai đoạn trầm cảm. Tuy nhiên, ở Thụy Sĩ, điều trị với bupropion chỉ có thể được bắt đầu bởi một bác sĩ tâm thần hoặc một nhà thần kinh học. Từ quan điểm hóa học, bupropion thuộc về phenethylamines và phân nhóm của cathinones và chất kích thích. Thuốc có liên quan chặt chẽ đến chất dẫn truyền thần kinh dopamine, epinephrine và norepinephrine. Bupropion là một lựa chọn norepinephrine và dopamine chất ức chế tái hấp thu. Do đó, thuốc ức chế sự hấp thu của norepinephrine và dopamine trong khe hở tiếp hợp. Dopamine và norepinephrine là chất dẫn truyền thần kinh. Khi một xung điện đến khớp thần kinh, nằm phía trước tế bào thần kinh, tế bào thần kinh trước synap giải phóng chất dẫn truyền thần kinh vào cái gọi là khe hở tiếp hợp. Các khe hở tiếp hợp là một khoảng trống nhỏ giữa hai tế bào thần kinh. Các chất dẫn truyền thần kinh di chuyển từ một tế bào thần kinh đến người khác. Tại đó, chúng gắn vào một thụ thể trên tế bào thần kinh sau synap. Điều này gây ra một xung điện. Ở một người khỏe mạnh, có một cân bằng giữa các chất dẫn truyền thần kinh. Ở những người trầm cảm, cân bằng giữa các chất dẫn truyền thần kinh bị rối loạn. Giảm hoạt động của các tế bào thần kinh truyền dẫn truyền thần kinh norepinephrine và dopamine phát triển. Bupropion ức chế tái hấp thu norepinephrine và dopamine trong khe tiếp hợp. Kết quả là, các chất dẫn truyền thần kinh vẫn ở trong khớp thần kinh lâu hơn và tập trung chất dẫn truyền thần kinh trong khe tiếp hợp được tăng lên khi sử dụng lâu dài. Do đó, bupropion có tác dụng cải thiện tâm trạng và tăng cường khả năng lái xe. Ngoài ra, bupropion còn được gọi là chất đối kháng không cạnh tranh tại các thụ thể nicotinic cholinergic. Các chất đối kháng không cạnh tranh làm thay đổi thụ thể tương ứng theo cách mà chất ban đầu không còn có thể kích hoạt bất kỳ tác dụng nào hoặc chỉ có tác dụng nhẹ tại thụ thể.
Hành động dược lý
Dấu hiệu chính cho bupropion là trầm cảm. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng hiệu quả của bupropion có thể được so sánh với hiệu quả của thuốc chống trầm cảm từ sự chọn lọc serotonin chất ức chế tái hấp thu (SSRI) lớp thuốc. Đặc biệt, trong trầm cảm với tâm lý và thể chất mệt mỏi, bupropion hiệu quả hơn SSRI. Ngược lại, đối với trầm cảm với các triệu chứng lo âu, SSRIs hoạt động tốt hơn bupropion. Trong khi rối loạn chức năng tình dục phổ biến hơn với SSRI điều trị, nó rất hiếm khi quan sát thấy với bupropion điều trị. Sau khi điều trị thất bại của thuốc chống trầm cảm citalopram, bupropion cũng được sử dụng trong dòng thứ hai điều trị. Tác dụng của nó tương tự như venlafaxin, sertralin hoặc buspirone. Một phần tư số bệnh nhân thuyên giảm (giảm tạm thời hoặc vĩnh viễn các triệu chứng) trong quá trình điều trị bằng thuốc. Bupropion cũng được sử dụng trong hút thuốc lá đình chỉ. Hiệu quả của thuốc có thể so sánh với hiệu quả của nicotine bản vá lỗi. Tuy nhiên, có vẻ như thuốc kém hơn varenicline trong điều trị nicotine nghiện. Một dấu hiệu khác cho bupropion là rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD). Tuy nhiên, thuốc không được chấp thuận cho chỉ định này và chưa được kiểm tra về hiệu quả hoặc độ an toàn ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Người ta không biết liệu trọng lượng cơ thể có tăng trở lại sau khi ngừng thuốc hay không. Kết hợp với thuốc naltrexone, bupropion đã được chứng minh là một chế phẩm hiệu quả để giảm cân ở bệnh nhân béo phì. Tuy nhiên, loại thuốc kết hợp này vẫn chưa được chính thức phê duyệt.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp của bupropion bao gồm mất ngủ và khô miệng. Ngoài ra, đau đầu, cơ bắp đau, ăn mất ngon, lo lắng, khó tập trung và nhầm lẫn có thể xảy ra. Bupropion cũng có thể gây ra chứng priapism. Chứng dương vật cương cứng là thuật ngữ dùng để chỉ tình trạng dương vật cương cứng vĩnh viễn gây đau đớn. Cái này có thể dẫn đến rối loạn cương dương mà không cần điều trị. Bupropion không nên được đưa ra cùng với Thuốc ức chế MAO. Cả hai thuốc ảnh hưởng đến các con đường chuyển hóa catecholaminergic, rất nghiêm trọng tương tác có thể xảy ra. Nếu rượu được tiêu thụ cùng một lúc, thuốc có thể gây ra tác dụng phụ về tâm thần kinh. Nếu bupropion và thuốc nếu dùng đồng thời ngưỡng co giật thấp hơn thì có thể xảy ra co giật. Những loại thuốc này bao gồm thuốc chống trầm cảm, tramadol, steroid toàn thân, thuốc an thần thuốc kháng histaminevà thuốc chống sốt rét. Thuốc bupropion ức chế con đường CYP450-2D6. Vì tất cả ba vòng ngoại trừ doxepin được chuyển hóa qua con đường này, máu mức độ có thể tăng lên khi các chất được dùng đồng thời. Tác dụng của nhiều loại thuốc giảm đau, thuốc chống loạn thần, thuốc chẹn beta, và thuốc chống loạn nhịp tim cũng có thể được tăng cường bởi bupropion. Mặc dù có một con đường trao đổi chất khác, citalopram mức độ cũng tăng lên khi sử dụng đồng thời. Bupropion làm giảm thuốc an thần ảnh hưởng của diazepam. Nếu bupropion được sử dụng với miếng dán nicotine cho hút thuốc lá đình chỉ, máu áp lực có thể tăng mạnh.
