Ziconotit là tên được đặt cho một loại thuốc giảm đau. Thuốc được sử dụng để điều trị mãn tính nặng đau.
Ziconotide là gì?
Ziconotit là tên được đặt cho một loại thuốc giảm đau. Thuốc được sử dụng để điều trị mãn tính nặng đau. Ziconotit được quản lý với sự trợ giúp của một ống thông nội tủy. Thành phần hoạt chất ziconotide là một polypeptide được sử dụng làm thuốc giảm đau dưới tên thương mại Prialt. Loại thuốc này có nguồn gốc từ nọc độc của ốc sên biển Conus magus. Tuy nhiên, y học sử dụng một bản sao tổng hợp của chất tự nhiên. Ziconotide được tung ra thị trường vào năm 2001 để điều trị các bệnh hiếm gặp. Từ năm 2005, thành phần hoạt chất đã được chấp thuận ở Châu Âu dưới tên Prialt. Trong giai đoạn đầu, ziconotide được xem như một chất thay thế có thể có cho nha phiến trắng. Tuy nhiên, kể từ năm 2010, loại thuốc này đã được thảo luận do nguy cơ tự tử cao hơn, dựa trên một số trường hợp riêng lẻ.
Hành động dược lý
Ziconotide không phải là thuốc phiện và không tương tác với các thụ thể thuốc phiện. Thay vào đó, hoạt động của axit amin peptit dựa trên hoạt động như một chất đối kháng ở loại N canxi các kênh được đo điện áp. Những điều này xảy ra ở mật độ trong các tế bào thần kinh đặc biệt trong sừng sau của tủy sống. Tại các vị trí này, các kênh NCCB, như chúng còn được gọi là, điều chỉnh việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh liên quan đến quá trình xử lý đau. Bằng cách ràng buộc canxi các kênh, ziconotide có thể làm chậm quá trình cung cấp canxi đến hướng cảm thụ dây thần kinh. Do sự phong tỏa của loại N canxi các kênh, việc truyền tín hiệu đau cuối cùng bị gián đoạn. Ngoài ra, ziconotide có tác dụng bảo vệ thần kinh. Từ quan điểm hóa học, ziconotide đại diện cho omega-conopeptide MVIIA. Đây là một phân tử protein nhỏ bao gồm 25 amino axit. Thành phần hoạt tính không thích hợp để tiêu hóa ở dạng viên nén, vì phân tử protein sẽ bị phân hủy bởi đường tiêu hóa enzyme trong đường tiêu hóa. Do đó, Ziconotide sẽ không thể tiếp cận trang web mục tiêu của nó trong tủy sống. Vì lý do này, thành phần hoạt tính được đưa vào cơ thể độc quyền bằng cách truyền liên tục vào ống tủy sống. Thuốc được dùng dưới dạng acetate thông qua một máy bơm giảm đau cơ học. Sự kết hợp của ziconotide và chất thư giãn có tác dụng trung tâm, thuốc gây tê cục bộvà opioid cũng có thể
Ứng dụng y tế và sử dụng
Mặc dù ziconotide thuộc nhóm thuốc giảm đau không opioid, nhưng nó thích hợp để điều trị chứng phát âm đau mãn tính. Tuy nhiên, nó quản lý được giới hạn cho những người trong đó gây tê bắt buộc. Trong quy trình này, thuốc giảm đau được đưa trực tiếp vào ống tủy sống chạy qua một số đốt sống. Trong hầu hết các trường hợp, ziconotide điều trị ảnh hưởng đến những bệnh nhân mà các chế phẩm opioid không đủ để điều trị hoặc những người không dung nạp chúng. Không giống như các thuốc giảm đau không opioid khác, ziconotide cũng thích hợp để điều trị các cơn đau dữ dội. Ziconotide được sử dụng bằng một ống thông nội tủy. Điều quan trọng là phải bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 2 đến 8 độ C và không được tiếp xúc với nhiệt độ dưới XNUMX. Ngoài ra, thuốc phải được tránh ánh sáng. Các liều của ziconotide khi bắt đầu điều trị là 2.4 µg mỗi ngày. Trong quá trình tiếp theo, liều lượng tăng lên đến mức cần thiết. Qua đó, lượng tối đa được khuyến nghị đạt 21.6 µg mỗi ngày. Trong hầu hết các trường hợp, một liều 9.6 µg được coi là đủ.
Rủi ro và tác dụng phụ
Dùng ziconotide có thể có một số tác dụng phụ. Cảm giác yếu đuối, buồn nôn, ói mửa, rối loạn dáng đi, mờ mắt và nhầm lẫn là đặc biệt phổ biến. Nó cũng không phải là hiếm khi gặp các tác dụng phụ bất lợi như ăn mất ngon, các vấn đề về giấc ngủ, tâm trạng thất thường, lo lắng, nhìn thấy hình ảnh đôi, nghe âm thanh, lo lắng, rối loạn tư duy, hoang tưởng, tiểu không kiểm soát, bí tiểu, đau cơ, nước lưu giữ trong các mô cơ thể, tưc ngực, cảm giác lạnh, giảm cân, khó khăn thở, đổ mồ hôi nhiều, ngứa, thấp máu áp lực, khô miệng, Tiếng chuông trong tai, sốtvà trầm cảmCác tác dụng phụ khác có thể xảy ra, tuy nhiên hiếm khi xảy ra, là bất tỉnh, đi lại khó khăn, phát ban trên da, đau ở cổ, đau lưng, tăng nhiệt độ cơ thể, co giật, cấp tính thận thất bại hoặc viêm màng não. Ngay cả một đột quỵ cũng như máu ngộ độc nằm trong phạm vi có thể xảy ra. Có một mối liên hệ đáng ngờ giữa việc sử dụng ziconotide và những nỗ lực tự sát. Vì vậy, cần được thầy thuốc thăm khám kỹ lưỡng trước khi điều trị. Tương tự, nhất quán giám sát bởi các thành viên trong gia đình được khuyến khích. Nếu bệnh nhân quá mẫn với ziconotide, hoạt chất không được sử dụng. Cũng nên tránh kết hợp với các tác nhân hóa trị liệu. Đây là những chất chống ung thư và kháng sinh, với điều kiện là quản lý cũng diễn ra thông qua ống tủy sống. Việc sử dụng thuốc trong mang thai và cho con bú không được khuyến khích. Mặc dù không có nghiên cứu trên người về những rủi ro trong giai đoạn này, nhưng các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với con cái. Việc sử dụng ziconotide cho trẻ em có được khuyến khích hay không là vấn đề do bác sĩ điều trị quyết định. Chưa có bất kỳ nghiên cứu nào về chủ đề này. Việc sử dụng đồng thời ziconotide và một số loại khác thuốc đôi khi có thể dẫn có hại tương tác. Ví dụ, các thành phần hoạt tính như thuốc hạ huyết áp clonidin, Các gây tê cục bộ bupivacain, thuốc mê propofol, hoặc thuốc giãn cơ baclofen có thể gây buồn ngủ khi dùng chung với ziconotide. Nếu thuốc giảm đau được kết hợp với nha phiến trắng, thận trọng cũng được khuyến cáo. Ngay cả khi dùng liều thấp ziconotide, bệnh nhân thường gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng như rối loạn dáng đi, lú lẫn và ảo tưởng. Ngoài ra, bệnh nhân thường bị rối loạn cảm giác thèm ăn và ói mửa.