Bisoprolol là một loại thuốc và được sử dụng để điều trị nhịp tim nhanh, đau thắt ngực, tăng huyết áp, và mạch vành động mạch bệnh (CAD). Bisoprolol có tác dụng đối kháng với thụ thể ß-adrenoreceptors (beta-adrenoreceptors) và thuộc nhóm thuốc chẹn beta. Dùng thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như mệt mỏi, Hoa mắtvà đau đầu.
Bisoprolol là gì?
Bisoprolol thuộc nhóm thuốc chẹn thụ thể ß-adrenoreceptor có chọn lọc và có tác dụng đối kháng với thụ thể ß1-adrenorenore. Là một chất chẹn beta chọn lọc, bisoprolol hoạt động đặc biệt trên tim và không ảnh hưởng đến các cơ quan khác. Về mặt y học, bisoprolol được coi là một loại thuốc bảo vệ tim mạch. Về mặt hóa học, bisoprolol là một phenol ether tồn tại dưới dạng hỗn hợp raxemic. Bisoprolol là một hợp chất bất đối và thuốc được sử dụng trong hỗn hợp 1: 1 của các đồng phân lập thể (R) và (S). Dạng (S) của thuốc là đồng phân lập thể hoạt động và có ái lực liên kết cao với thụ thể ß1-adrenorenore. (S) -Bisoprolol thay thế epinephrine khỏi vị trí liên kết của thụ thể ß1-adrenorenore và hoạt động như một chất đối kháng. Thuốc được sử dụng để điều trị đau thắt ngực tiến sĩ, nhịp tim nhanh, mãn tính tim thất bại và tăng huyết áp. Thuốc cần được dùng thường xuyên. Ngừng đột ngột điều trị dẫn đến các triệu chứng cai nghiện và các tác dụng phụ nghiêm trọng.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Bisoprolol chẹn beta chiếm các thụ thể ß1-adrenorenoreceptor và ngăn chặn epinephrine và norepinephrine khỏi liên kết với các thụ thể. Norepinephrine là một dẫn truyền thần kinh được sản xuất trong não cũng như ở vỏ thượng thận ở người. Adrenaline là một loại hormone được sản xuất trong vỏ thượng thận của con người. Adrenaline và Noradrenaline khác nhau về cấu trúc hóa học bởi một nhóm metyl. Trong epinephrine, một nhóm metyl được thay thế cho nhóm amin. Norepinephrine và epinephrine liên kết với ß1-adrenoreceptors trong tim và dẫn để tăng cường hoạt động của cơ tim. Nhịp tim tăng do giảm ngưỡng kích thích ở tim. Hoạt động bơm máu của tim được tăng lên và máu áp suất được nâng lên. Bisoprolol thay thế epinephrine và norepinephrine khỏi các thụ thể ß1-adrenoreceptor và chiếm các vị trí liên kết. Là một chất đối kháng, thuốc làm giảm tác dụng của epinephrine và norepinephrine. Do liên kết thụ thể và giảm hoạt động của epinephrine và norepinephrine, máu áp lực giảm và ngưỡng cáu kỉnh được nâng lên. Trái tim cần ít năng lượng hơn và ôxy tiêu thụ bị giảm. Nhìn chung, cơ tim được giảm đau nhờ bisoprolol. Trong y học, đây được coi là một hiệu ứng co bóp tiêu cực, mà tất cả các thuốc chẹn beta đều có. Sự liên kết và tác dụng của bisoprolol là lâu dài. Chu kỳ bán rã trong máu là 10 đến 11 giờ. Bisoprolol được dùng bằng đường uống và được hấp thu khoảng 90%. Sinh khả dụng là tuyệt vời ở 90% và huyết tương tối đa tập trung đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống. Thuốc chẹn beta được bài tiết qua thận và chuyển hóa ở gan. Tỷ lệ bài tiết qua thận qua gan loại bỏ là 50:50. Do bisoprolol nhắm mục tiêu vào thụ thể ß1-adrenorenore, nên thuốc có tác dụng đặc hiệu trên tim. Tuy nhiên, các hiệu ứng thần kinh trung ương có thể xảy ra. Tác dụng cũng như tác dụng phụ của bisoprolol trên trung ương hệ thần kinh (CNS) là do đặc tính ưa mỡ của thuốc. Hoạt động thần kinh giao cảm nội tại (ISA) chưa được chứng minh.
Ứng dụng y tế và sử dụng để điều trị và phòng ngừa.
Bisoprolol chẹn beta được sử dụng để điều trị động mạch tăng huyết áp (cao huyết áp), mãn tính suy tim, đau thắt ngực tiến sĩ, và nhịp tim nhanh. Đau thắt ngực có thể được kích hoạt bởi bệnh tim mạch vành (CHD). Thuốc chẹn beta thường được sử dụng cho bệnh tăng huyết áp và do đó có tác dụng ngăn ngừa bệnh tim nặng. Điều trị tăng huyết áp động mạch cũng như đau thắt ngực thường được bắt đầu bằng một liều 5 mg bisoprolol mỗi ngày. Các liều phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các phát hiện. Đối với tăng huyết áp nhẹ, một ngày liều 2.5 mg được khuyến khích. Nếu liều 5 mg bisoprolol không đủ, khuyến cáo tăng lên 10 mg bisoprolol mỗi ngày. Chỉ trong những trường hợp đặc biệt, liều hàng ngày mới nên trên 10 mg. Liều lượng nên được tăng dần hoặc giảm từ từ khi cần thiết, nếu ngừng thuốc đột ngột sẽ dẫn đến các triệu chứng cai nghiện và các tác dụng phụ nghiêm trọng. Việc ngừng dùng bisoprolol chỉ có thể được thực hiện bằng cách giảm dần và phải có sự đồng hành của bác sĩ. Bisoprolol không được sử dụng cho bệnh nhân hen phế quản, nhịp tim chậm, bệnh tiểu đường mellitus, và nghiêm trọng suy tim. Bệnh nhân nộp đơn Thuốc ức chế MAO cũng nên hạn chế dùng thuốc.
Rủi ro và tác dụng phụ
Dùng bisoprolol có thể gây ra tác dụng phụ. Các khiếu nại phổ biến bao gồm mệt mỏi, mệt mỏi, rối loạn cảm giác, Hoa mắtvà đau đầu. Các tác dụng phụ không thường xuyên của thuốc bao gồm trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, thay đổi tâm trạng và nhầm lẫn. Hơn nữa, dùng thuốc có thể gây ra rối loạn tuần hoàn, yếu cơ, da phát ban, rối loạn khớp và ngứa da. Chức năng tim bị rối loạn và nhịp tim chậm lại cũng là một phần của các triệu chứng. Một sự sụt giảm trong huyết áp do đứng lên nhanh chóng từ tư thế ngồi hoặc nằm cũng là một trong những tác dụng phụ không thường xuyên. Ói mửa, táo bón, tiêu chảy, đau bụng và buồn nôn cũng là những tác dụng phụ thường gặp trên đường tiêu hóa. Hiếm khi xảy ra các phản ứng như tăng máu chất béo, tăng tiết mồ hôi, giảm tiết nước mắt, tăng cân, và tình trạng bơ phờ.
