Sulfamethoxazole là một kháng sinh. Chất đến từ nhóm sulfonamit. Sulfamethoxazole ức chế sự tổng hợp axit folic by vi khuẩn và do đó có tác dụng kìm khuẩn. Nó được sử dụng kết hợp rắn với trimethoprim dưới tên cotrimoxazole.
Sulfamethoxazole là gì?
Sulfamethoxazole là một chất thuộc nhóm sulfonamit. Nó được sử dụng như một kháng sinh và được chấp thuận kết hợp cố định với trimethoprim để điều trị đường tiết niệu do vi khuẩn và đường hô hấp nhiễm trùng. Sự kết hợp cố định này của hai thuốc theo tỷ lệ 5: 1 và được gọi là cotrimoxazole. Các chỉ định cụ thể bao gồm nhiễm trùng với Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.
Hành động dược lý
Sulfamethoxazole, giống như tất cả các chất trong nhóm sulfonamide, là một chất được sản xuất tổng hợp. Hành động của sulfonamit dựa trên thực tế là họ ngăn chặn vi khuẩn từ sản xuất axit folic. Folic acid rất quan trọng cho việc sản xuất nucleotide. Kết quả là, vi khuẩn không thể sinh sản vì không thể sao chép vật liệu di truyền của chúng nếu không có axit folic. Do đó, sulfonamit có tác dụng kìm khuẩn, vì chúng không tiêu diệt vi khuẩn nhưng ngăn chúng sinh sôi. Đặc biệt, Sulfamethoxazole là một chất đối kháng cạnh tranh của enzym tổng hợp dihydropteroate. Axit aminobenzoic (PABA) là cơ chất tự nhiên của enzym này. Phản ứng enzym bị ức chế bởi sulfamethoxazole là một bước quan trọng trong quá trình tổng hợp axit folic của vi khuẩn. Do đó, nó không thể được tổng hợp, dẫn đến không thể sao chép DNA của vi khuẩn, vì axit folic cần thiết cho quá trình nhân đôi DNA. Đối với con người, sự ức chế này không liên quan, vì họ không tự tổng hợp axit folic mà hấp thụ qua thức ăn. Thời gian bán thải trong huyết tương của sulfamethoxazole khoảng XNUMX đến XNUMX giờ.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Khi kết hợp cố định với trimethoprim, sulfamethoxazole được sử dụng dưới tên cotrimoxazole. Cotrimoxazole được chỉ định cho trên và dưới đường hô hấp nhiễm trùng (ngoại trừ liên cầu đau thắt ngực), thận và nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường sinh sản nam và nữ, và nhiễm trùng đường tiêu hóa. Ngoài ra, nó được chấp thuận để điều trị bệnh brucella, nocardiosis, mycetoma mycotic không chính hãng và blastomycosis Nam Mỹ. Theo đó, ngoài hoạt tính kháng khuẩn, cotrimoxazole còn có tác dụng chống lại một số loại nấm. Điều trị bằng cotrimoxazole cũng có thể là một thử nghiệm điều trị trong giai đoạn đầu của bệnh u hạt kèm theo viêm nhiều mạch. Tuy nhiên, trong dấu hiệu này, cơ chế hành động không được biết đến. Một chỉ định đặc biệt khác, như đã đề cập ở trên, là Pneumocystis jirovecii viêm phổi.
Rủi ro và tác dụng phụ
Hồ sơ an toàn của sự kết hợp cố định của sulfamethoxazole với trimethoprim được coi là tốt, và do đó việc sử dụng nó là an toàn. Các tác dụng phụ do sulfamethoxazole chủ yếu là da vấn đề, đặc biệt là eczema. Ngoài tác dụng phụ trên da, sulfamethoxazole cũng có thể gây giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, mất điều hòa, co giật, tâm thần, trầm cảm, buồn nôn, ói mửa, ăn mất ngonvà tiêu chảy. Ngoài tác dụng phụ gây ra bởi sulfamethoxazole, các tác dụng phụ có thể xảy ra do trimethoprim. Bao gồm các Các vấn đề về dạ dày-ruột, da phản ứng, vô trùng viêm màng não, tăng transaminase, bilirubin, creatinevà Urê, những thay đổi nhỏ trong máu số lượng, và sốt. Quá trình sinh tinh có thể bị suy giảm khi sử dụng kéo dài. Khi kết hợp với trimethoprim, sulfamethoxazole gây kéo dài thời gian QT. Do đó, cotrimoxazole không được sử dụng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT và không được sử dụng trong hội chứng QT dài. Hơn nữa, cotrimoxazole không được dùng cho những trường hợp đã biết quá mẫn với một trong hai loại thuốc, ban đỏ đa dạng, hiện có máu đếm bất thường, glucose-6phốt phát thiếu hụt dehydrogenase, nghiêm trọng suy thận, nghiêm trọng gan hư hại, por porria, và ở trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh bị tăng bilirubin trong máu, rối loạn chức năng thận và gan nhẹ và rối loạn chức năng tuyến giáp và ở trẻ sơ sinh dưới 5 tuần tuổi, chỉ nên sử dụng cotrimoxazole một cách thận trọng và theo dõi đặc biệt. Sulfamethoxazole tăng cường tác dụng chống đông máu của 4-hydroxycoumarins và máu glucose- hiệu ứng làm chậm của sulfonylureas. Trong trường hợp của cotrimoxazole, cần lưu ý rằng trimethoprim làm tăng tác dụng của phenytoin, Glycosides timvà procainamid. Ngoài ra, nồng độ trong huyết tương của methotrexate và kích thích tố của thuốc tránh thai có thể bị ảnh hưởng.
