Chất ức chế Factor Xa

Sản phẩm

Các chất ức chế yếu tố trực tiếp Xa có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén và viên nang. Trong 2008, rivaroxaban (Xarelto) là đại lý đầu tiên trong nhóm này được chấp thuận ở nhiều quốc gia và ở EU. Ngày nay, có những thuốc trên thị trường, được liệt kê dưới đây. Giống chất ức chế thrombin, các thành phần hoạt tính này lần lượt thuộc về cái gọi là DOAKs (thuốc chống đông máu đường uống trực tiếp) và NOAKs (thuốc chống đông máu đường uống mới). Tên của các hoạt chất chứa chữ viết tắt Xa, ví dụ: hay gì đó.

Cấu trúc và tính chất

Chất ức chế yếu tố Xa là các hợp chất phân tử nhỏ và không sinh học. Chúng được thiết kế để liên kết theo hình chữ L với vị trí hoạt động của yếu tố mục tiêu thuốc Xa.

Effects

Thuốc ức chế yếu tố Xa (ATC B01AF) có đặc tính chống huyết khối. Các tác động dựa trên sự ức chế trực tiếp, thuận nghịch và chọn lọc yếu tố Xa. Yếu tố đông máu này đóng một vai trò quan trọng trong máu thác đông máu. Nó là một protease serine được hình thành từ yếu tố X theo cả con đường nội tại và ngoại sinh và xúc tác sự hình thành thrombin từ prothrombin. Thrombin chuyển đổi chất tạo fibrin để tiêu fibrin, thúc đẩy sự hình thành nút thắt fibrin. Ngoài ra, các chất ức chế Factor Xa còn có tác động gián tiếp đến kết tập tiểu cầu. không giống heparin trọng lượng phân tử thấp, các chất ức chế yếu tố Xa không cần phải được tiêm dưới da nhưng có thể được thực hiện qua đường miệng. So với các chất đối kháng vitamin K như phenprocoumon, chúng có dược động học tuyến tính và có thể đoán trước và khởi đầu của hành động. Liều lượng đơn giản (cố định) và không có liệu pháp giám sát bắt buộc.

Chỉ định

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các thuốc thường được thực hiện một lần một ngày. Điều này ngoại trừ apixaban (Eliquis), phải được dùng hai lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối.

Hoạt chất

Yếu tố trực tiếp ức chế Xa:

  • Apixaban (Thuốc tiên)
  • Betrixaban (Bevyxxa, hiện chưa được chấp thuận ở nhiều quốc gia).
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn, tùy thuộc vào thành phần hoạt chất):

  • Quá mẫn
  • Chảy máu có ý nghĩa lâm sàng
  • Loét dạ dày hoặc ruột cấp tính
  • Bệnh gan và thận nặng
  • Mang thai và cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Các chất ức chế Factor Xa là chất nền của isozyme CYP450 và có thể gây ra tương tác. Thận trọng khi kết hợp chúng với thuốc co ảnh hưởng đên máu sự đông máu. Chúng bao gồm, ví dụ, thuốc chống viêm không steroid, axit acetylsalicylic, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu và thuốc đối kháng vitamin K.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chảy máu ở các cơ quan khác nhau, chẳng hạn như mắt, nướu, da, đường tiêu hóa, và mũi. Chảy máu nghiêm trọng đến đe dọa tính mạng có thể hiếm khi xảy ra. Là một loại thuốc giải độc phổ quát, Andexanet alfa đã được phát triển, một yếu tố Xa tái tổ hợp, biến đổi và không hoạt động bằng enzym, liên kết với các chất hoạt động và do đó làm bất hoạt chúng.