Thuốc kháng histamine cho dị ứng

Sản phẩm

Thuốc kháng histamin thường được thực hiện dưới dạng viên nén. Ngoài ra, giảm, giải pháp, viên ngậm, viên nang, gel, kem, thuốc nhỏ mắt, thuốc xịt mũi, và có thể tiêm giải pháp cũng có sẵn, trong số những người khác. Thành phần hoạt chất đầu tiên từ nhóm này là phenbenzamine (Antergan), được phát triển ở Pháp vào những năm 1940. Nó không còn có sẵn trên thị trường ngày nay.

Cấu trúc và tính chất

Truyền thống thuốc kháng histamine là các alkylamin, etylenglycol, phenothiazin và piperazin. Ngày nay, các đại diện không thuộc các nhóm này cũng có mặt trên thị trường. Thuốc kháng histamin đã đóng một vai trò quan trọng như là tiền thân của thuốc an thần kinh và thuốc chống trầm cảm.

Effects

Thuốc kháng histamine (ATC R06) có đặc tính kháng histamine, chống dị ứng, chống ngứa và chống viêm. Chúng có một phần tính từ:

  • Ổn định tế bào cơ
  • Kháng cholinergic
  • Làm dịu và gây ngủ
  • Chống nôn chống buồn nôn và nôn
  • Antivertiginous chống chóng mặt
  • Rối loạn nhịp tim, độc với tim (astemizol, terfenadin, kéo dài khoảng QT).

Thuốc kháng histamine là chất chủ vận nghịch đảo ở histamine Thụ thể H1, có nghĩa là chúng ổn định thụ thể trong cấu trúc không hoạt động của nó. Do đó, chúng hủy bỏ các tác động của histamine và làm giảm các triệu chứng dị ứng. Vì vậy, thuốc kháng histamine không histamine chất đối kháng thụ thể.

Chỉ định

Chỉ định sử dụng bao gồm:

  • Bệnh dị ứng
  • Viêm mũi dị ứng, sốt cỏ khô
  • Viêm kết mạc dị ứng
  • Hives
  • Không dung nạp histamine
  • ngứa
  • Côn trùng đốt, muỗi đốt
  • Nôn mửa, nôn mửa khi mang thai
  • Cảm lạnh thông thường
  • Ho
  • Say tàu xe
  • Hoa mắt
  • Rối loạn giấc ngủ

Hoạt chất thế hệ 1

Các tác nhân thế hệ thứ nhất thường không đặc hiệu cho thụ thể H1, là chất kháng cholinergic, vượt qua máu–não rào cản, và đi vào não. Ở đó, chúng gây ra những xáo trộn trung tâm như mệt mỏi, buồn ngủ và chóng mặt vì chúng tương tác với các thụ thể trung ương. Chúng có thời gian tác dụng ngắn hơn so với thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 và do đó phải được sử dụng thường xuyên hơn. Thuốc kháng histamine thế hệ 1 còn gây tranh cãi và nên được sử dụng thận trọng và không phù hợp với một số chỉ định:

  • bamipin (Soventol, D).
  • clorphenamin (ví dụ: giọt Arbid).
  • Clorphenoxamine (Systral, D)
  • Clemastine (Tavegyl)
  • Cyproheptadine (Mỹ)
  • Dimenhydrinate (Trawell, những người khác).
  • Thuốc nhỏ dimetindene maleate (Feniallerg), gel dimetindene maleate (Fenistil).
  • Diphenhydramin (Benocten, Benylin, những người khác).
  • Doxylamine (Sanalepsi)
  • Hydroxyzin (Atarax)
  • Ketotifen (Zaditen)
  • Meclozine (Itinerol B6)
  • Mepyramine (Stilex)
  • Oxomemazin (Toplexil)
  • Pheniramine (NeoCitran)
  • Triplennamine (vetibenzamine, dùng cho động vật).

Không còn khả dụng ở nhiều quốc gia:

  • Buclizine (Longifene)
  • Carbinoxamine (Tê giác)
  • Cyclozine (Marzine)
  • Dexbromopheniramin (Disofrol)
  • Dexchloropheniramin (Polaramine)
  • diphenylpyralin (Thuốc nhỏ giọt, công thức cũ).
  • Promethazin (Rhinathiol Promethazin, phế quản).
  • Phenyltoloxamine (Codipront)

Hoạt chất thế hệ thứ 2

Các thuốc thế hệ thứ hai thường đặc hiệu với thụ thể H1 và ít gây trầm cảm hơn. Do đó, chúng còn được gọi là “thuốc kháng histamine không an thần”, nhưng chúng ít gây buồn ngủ hơn. Họ không vượt qua máu–não rào cản, đặc hiệu cho thụ thể H1, và không kháng cholinergic. Chúng cũng có thời gian tác dụng dài hơn từ 12 đến 24 giờ và do đó chỉ cần dùng một lần mỗi ngày.

Các đại lý sau không còn hoặc không còn trên thị trường ở nhiều quốc gia:

  • Acrivastine (Semprex, ngoài thương mại).
  • Ebastine (Ebastel, D)
  • Mizolastine (Mizollen, không bán)
  • Rupatadin
  • Terfenadine (Teldane, đã hết thương mại)

Thuốc kháng histamine bên ngoài

Thuốc nhỏ mắt:

Thuốc xịt mũi:

Da liễu: