Baloxavirmarboxil

Sản phẩm

Baloxavirmarboxil đã được phê duyệt ở dạng viên nén bao phim ở Nhật Bản và Hoa Kỳ vào năm 2018 và ở nhiều quốc gia vào năm 2020 (Xofluza).

Cấu trúc và tính chất

Baloxavirmarboxil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) là tiền chất của baloxavir (từ đồng nghĩa: axit baloxaviric). Nó được chuyển đổi thành thuốc hoạt tính bằng cách thủy phân. Nó thực tế không hòa tan trong nước. Thuốc được phát triển từ và có cấu trúc liên quan đến chất ức chế tích hợp HIV dolutegravir.

Effects

Baloxavir (ATC J05AX25) có đặc tính kháng vi rút chống lại ảnh hưởng đến virus. Các tác động này là do ức chế hoạt động endonuclease của tiểu đơn vị PA của RNA polymerase của virus, có liên quan đến quá trình phiên mã vRNA của virus thành mRNA, sao chép, và do đó sự nhân lên của virus. RNA polymerase là một heterotrimer bao gồm các tiểu đơn vị protein sau:

  • PB1: Protein cơ bản Polymerase 1
  • PB2: Protein cơ bản Polymerase 2
  • PA: Protein axit polymerase

Baloxavir ức chế sự hình thành mRNA, cần thiết cho sự hình thành (dịch mã) của virus mới protein. Điều này ngăn chặn sự nhân lên của virus và giảm đáng kể thời gian mắc bệnh. Thời gian bán thải của baloxavir trong khoảng 79 giờ. Là một tiền chất, baloxavir được sử dụng để cải thiện hấp thụ và tăng sinh khả dụng.

Chỉ định

Điều trị bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên không biến chứng ảnh hưởng đến người đã có triệu chứng trong 48 giờ hoặc ít hơn. Thuốc được dùng cho những bệnh nhân khỏe mạnh hoặc có nguy cơ cao bị biến chứng.

Liều dùng

Theo SmPC. Liệu pháp nên được bắt đầu trong vòng 48 giờ kể từ khi bắt đầu xuất hiện các triệu chứng. Một đơn liều là đủ để điều trị, tùy thuộc vào trọng lượng cơ thể. Điều này thể hiện một lợi thế cho việc tuân thủ điều trị. Các viên nén có thể được quản lý độc lập với bữa ăn. Tuy nhiên, một số loại thực phẩm và thuốc không nên dùng cùng lúc vì chúng có thể làm giảm hấp thụ (xem bên dưới).

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Thuốc hoặc thực phẩm có chứa các cation đa hóa trị như ủi, kẽm, selen, canxivà magiê có thể làm giảm huyết tương tập trung của thành phần hoạt tính. Chúng bao gồm, ví dụ, thuốc kháng axit, khoáng sản bổ sung, chế độ ăn uống bổ sungvà sữa.

Tác dụng phụ

Có thể tác dụng phụ bao gồm các phản ứng dị ứng như da phản ứng và sốc phản vệ. Tỷ lệ chính xác vẫn chưa được biết.