Gliclazide

Sản phẩm

Gliclazide đã được bán trên thị trường ở dạng viên nén giải phóng duy trì và được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1978. Các dạng bào chế giải phóng duy trì đã được đưa vào thị trường vào năm 2001. Ngoài Diamicron MR ban đầu, các thuốc gốc giải phóng bền vững đã có sẵn từ năm 2008. Bán hàng Diamicron 80 mg không chậm phát triển đã được ngừng sử dụng vào năm 2012.

Cấu trúc và tính chất

Gliclazid (C15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) là một thành phần hoạt chất của nhóm sulfonylurea thế hệ thứ 2. Nó có màu trắng đến gần như trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. So với cấu trúc tương tự tolbutamid, nó cũng mang một dị vòng N hai vòng.

Effects

Gliclazide (ATC A10BB09) có đặc tính hạ đường huyết và chống đái tháo đường. Nó kích thích insulin do tế bào beta tụy tiết. Nội sinh insulin sản xuất là điều kiện tiên quyết cho hiệu quả, vì vậy nó không được chỉ định trong loại 1 bệnh tiểu đường. Gliclazide có tác dụng kích thích màng phổi và mạch máu, chống oxy hóa và làm giảm HbA1c. Insulin tác dụng tiết dịch thường giảm dần sau nhiều năm điều trị.

Cơ chế hoạt động

Mục tiêu phân tử của sulfonylureas phụ thuộc vào ATP kali kênh (KATP). Gliclazide liên kết với ái lực và độ chọn lọc cao với thụ thể sulfonylurea (SUR), đóng kali kênh và ức chế sự thoát kali. Điều này dẫn đến sự khử cực của màng tế bào, mở điện áp-gated canxi kênh, dòng ion canxi, và cuối cùng giải phóng insulin nội sinh bằng cách xuất bào. Một nhóm chống đái tháo đường khác thuốc, ánh sáng lấp lánh, có cùng cơ chế hành động nhưng các vị trí ràng buộc khác nhau. Bởi vì kali các kênh cũng xảy ra trong tim và máu tàu, trên lý thuyết có nguy cơ thiếu máu cục bộ tim hoặc loạn nhịp tim tác dụng phụ với tất cả sulfonylureas. Gliclazide được báo cáo là đặc hiệu và không liên kết với kênh kali tim. Điều này trái ngược với glibenclamid, do đó ngày nay được sử dụng một cách thận trọng hơn. Sulfonylurea với thời gian bán hủy dài chẳng hạn như glibenclamid cũng có nhiều khả năng gây ra hạ đường huyết. Gliclazide có thời gian bán hủy trung bình khoảng 11 giờ.

Chỉ định

Gliclazide được sử dụng để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường đái tháo đường.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Thuốc giải phóng duy trì được thực hiện một lần mỗi ngày cùng nhau, không điều trị, với nước vào bữa sáng. Tối đa hàng ngày liều là 120 mg (2 viên nén 60 mg hoặc 4 viên nén 30 mg). Để ngăn chặn sự phát triển của hạ đường huyết, điều quan trọng là không được bỏ bữa.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với gliclazide, các sulfonylurea khác, sulfonamit, hoặc tá dược.
  • Đái tháo đường týp 1
  • Nhiễm toan ceton, tiền sản tiểu đường
  • Suy gan hoặc suy thận nặng.
  • Rối loạn chức năng nghiêm trọng của tuyến thượng thận hoặc tuyến giáp.
  • Điều trị bằng miconazole
  • Mang thai và cho con bú
  • Trẻ em và thanh thiếu niên (không có dữ liệu)

Có thể tìm thấy đầy đủ các biện pháp phòng ngừa trong SmPC.

Tương tác

nhiều thuốc và các chất có thể ảnh hưởng đến máu glucose và nâng cao hoặc giảm bớt máu tác dụng hạ glucose của gliclazit. Các tác nhân có thể làm tăng tác dụng và tăng nguy cơ hạ đường huyết bao gồm: Chất gây ức chế ACE, rượu, đồng hóa và androgen, chất chống nấm, ví dụ, miconazol (cũng như gel uống), fluconazol, thuốc chẹn beta, chất fluoxetin, H2 thuốc kháng histamine, Thuốc ức chế MAO, NSAID, ví dụ: phenylbutazone, pentoxifylin, chất thăm dò, sulfonamit, tetracyclin, quinolon, thuốc đối kháng vitamin K và thuốc kìm tế bào. Cả dược động học và dược lực học tương tác có thể. Gliclazide được biến đổi sinh học trong gan bởi CYP2C9 và CYP2C19, trong số những chất khác, thành các chất chuyển hóa không hoạt động và bài tiết qua thận. Ví dụ, azole thuốc chống nấm như là fluconazol ức chế CYP2C9 và sự thoái biến của gliclazide và phát huy tác dụng của nó. Phenylbutazon thay thế gliclazide từ liên kết protein. Ngoài ra, nhiều tác nhân cũng có thể làm giảm tác dụng chống đái tháo đường.

Tác dụng phụ

Tác dụng ngoại ý phổ biến và quan trọng nhất là hạ đường huyết. Các yếu tố nguy cơ phát triển hạ đường huyết bao gồm:

  • Liều cao
  • Thiếu thông tin cho bệnh nhân
  • Không kiểm soát đường huyết thường xuyên
  • Tương tác thuốc
  • Uống thuốc hoặc bữa ăn không thường xuyên.
  • Gắng sức nặng
  • Tướng nghèo điều kiện, bệnh tật, gan và thận sự thiếu hụt.

Thỉnh thoảng, buồn nôn, ói mửa, chứng khó tiêu, tiêu chảy và táo bón có thể xảy ra. Dùng chung với thức ăn có thể làm giảm những tác dụng phụ. Da phát ban, ngứa và nổi mề đay cũng thỉnh thoảng xảy ra. Độ cao của gan enzyme, viêm gan, viêm gan ứ mật, công thức máu bất thường, và thiếu máu là hiếm. Sulfonylureas có thể gây tăng cân, nhưng điều này chưa được ghi nhận đối với gliclazide.