Pergolide là một thành phần hoạt tính được phân lập từ nấm mọc tự nhiên ancaloit và được chấp thuận như một chất điều trị cho Bệnh Parkinson. Nó cũng được sử dụng trong thú y để điều trị bệnh ở ngựa. Pergolide hoạt động trên các thụ thể của dẫn truyền thần kinh dopamine.
Pergolide là gì?
Pergolide thuốc được sử dụng như một đơn vị trong thời gian dài điều trị of Bệnh Parkinson. Pergolide có công thức phân tử C19H26N2S và là một dopamine chất chủ vận. Hoạt chất này được tạo ra bởi một loại nấm hình ống sống ký sinh trên một số loại ngũ cốc. Các ergot alkaloid có liên quan đến ergotamine, được sử dụng để điều trị cấp tính, kéo dài đau nửa đầu các cuộc tấn công. Pergolide thuốc được sử dụng như một đơn vị trong thời gian dài điều trị of Bệnh Parkinson (hội chứng nguyên phát và thứ phát). Bệnh Parkinson là một bệnh thoái hóa thần kinh, phần lớn là do tuổi tác, bệnh tiến triển chậm. Trong căn bệnh nan y, chủ yếu là các tế bào thần kinh của dây thần kinh đệm chết. Nó nằm ở não giữa. Các tế bào thần kinh của nó chịu trách nhiệm sản xuất dẫn truyền thần kinh dopamine. Điều quan trọng nhất các triệu chứng của bệnh Parkinson là run cơ, cứng cơ đến mức bất động, cử động chậm chạp và tư thế không ổn định. Pergolide có sẵn ở Đức với tên thương mại là Parkotil và ở Áo và Thụy Sĩ với tên Permax. Ngoài ra, có nhiều loại thuốc điều trị Parkinson khác nhau. Vì thành phần hoạt tính có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, đặc biệt là khi kết hợp điều trị, bệnh nhân phải được bác sĩ theo dõi trước khi bắt đầu điều trị và thường xuyên trong quá trình trị liệu (máu áp lực giám sát, Điện tâm đồ, v.v.).
Tác dụng dược lý
Pergolide thuộc nhóm chất chủ vận dopamine và liên kết rất chặt chẽ với protein có mặt trong máu. Thuốc chủ vận Dopamine gắn kết với các thụ thể dopamine và bắt chước hành động của chúng, gây ra dẫn truyền thần kinh được phóng thích. Pergolide liên kết với các thụ thể D2. Dopamine chịu trách nhiệm kiểm soát hoạt động vận động trong cơ thể. Nếu một kích thích được truyền từ một tế bào thần kinh đến cái khác trong não, dây thần kinh vận chuyển làm cho dopamine được giải phóng. Chất dẫn truyền thần kinh ngay lập tức gắn kết với các thụ thể dopamine của dây thần kinh tiếp nhận. Một xung điện sau đó được kích hoạt ở đó, được truyền qua dây thần kinh. Điều này phục hồi khả năng đi lại, đứng lên, với hoặc thực hiện các chuyển động khác của bệnh nhân một cách tự do hơn. Chứa pergolide thuốc được kê đơn như thuốc đơn trị liệu cho bệnh nhân Parkinson ở giai đoạn đầu. Sau đó, thuốc thường được sử dụng kết hợp với thuốc điều trị Parkinson cổ điển levodopa và chất ức chế decarboxylase. Điều này là để hỗ trợ tác động tích cực của pergolide - nó ức chế run và độ cứng của chuyển động - trên D2 chất chủ vận dopamine. Vì thuốc không ảnh hưởng đến adrenaline và serotonin thụ thể, nguy cơ suy giảm tâm thần từ pergolide là rất thấp. Nếu nó được sử dụng cùng với L-dopa và một chất ức chế carboxylase, liều của chúng có thể được giảm từ từ. Levodopa cũng trở nên dễ chịu hơn đối với bệnh nhân.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Pergolide có sẵn dưới dạng viên nén với liều 0.05, 0.25 và 1 mg. Liệu pháp phối hợp thường chỉ được sử dụng khi một mình thuốc không đủ hiệu quả. Là một đơn trị liệu, nó chỉ là một tác nhân thứ hai. Các viên nén được thực hiện theo hướng dẫn của bác sĩ và liều lượng dần dần từ khi bắt đầu điều trị để giữ nguy cơ tác dụng phụ ở mức thấp nhất có thể. Ngoài ra, bệnh nhân có thể dùng 0.05 mg pergolide mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu. Trong 12 ngày tiếp theo, anh ta tăng hàng ngày liều hai hoặc ba liều bổ sung 0.25 mg mỗi ba ngày. Sau đó, 0.25 mg pergolide được thêm vào mỗi ba ngày cho đến khi đúng ngày liều đạt được. Bắt đầu từ ngày thứ ba dùng thuốc, liều hàng ngày được chia thành nhiều liều riêng lẻ. Trong điều trị kết hợp, lượng L-dopa hàng ngày được giảm song song. Pergolide được dùng trước, cùng hoặc sau bữa ăn.
Rủi ro và tác dụng phụ
Pergolide không bao giờ được kê đơn trong thời gian mang thai hoặc khi đang cho con bú. Ở phụ nữ cho con bú, thuốc ức chế sản xuất prolactin trong tuyến yên. Ngoài ra, chất và các sản phẩm thoái hóa của nó cuối cùng có thể đi vào sữa mẹDo đó, các bà mẹ trẻ nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc. Nếu bệnh nhân phụ thuộc vào pergolide, cô ấy nên tránh mang thai trong toàn bộ thời gian điều trị. Pergolide không bao giờ được sử dụng nếu bệnh nhân bị thận nặng và suy gan, nghiêm trọng rối loạn nhịp timvà các tình trạng tim nghiêm trọng khác như tràn dịch màng tim và Viêm cơ tim. Ngoài ra, thuốc không nên được kê đơn cho trẻ em và thanh thiếu niên trong bất kỳ trường hợp nào. Những người tuyệt đối phải thực hiện nó nên đặc biệt thận trọng khi tham gia giao thông, vì nó đôi khi có thể khiến họ đột ngột ngủ quên. Trong trường hợp tưc ngực và khó thở, nên đến gặp bác sĩ ngay lập tức. Vì pergolide thường được dùng cùng với levodopa và một chất ức chế carboxylase, không thể phân biệt chính xác các tác dụng phụ với nhau. Bệnh nhân có thể bị suy giảm vận động (rối loạn vận động), buồn nôn, ói mửa, rối loạn giấc ngủ, tiêu chảy, táo bón, Thấp máu áp lực, kém ăn, tim đập nhanh, rối loạn nhịp tim, thận và gan rối loạn chức năng, viêm mũi, khó thở, nhìn đôi và nâng cao gan trong thời gian ngắn enzyme. Sợi xơ bị thay đổi tim Các van đã được tìm thấy ở hơn XNUMX/XNUMX bệnh nhân Parkinson. Trong những trường hợp hiếm hơn, pergolide có thể gây ra ảo giác và nhầm lẫn. Dùng thuốc chủ vận dopamine như pergolide có thể làm tăng hoặc giảm bớt các thuốc dùng đồng thời khác.
