repaglinide là một chất hoạt tính, được sử dụng trong bệnh bệnh tiểu đường mellitus loại 2, khi ăn kiêng các biện pháp, giảm cân và rèn luyện thể chất không đủ để giảm máu đường. Bằng cách ức chế kali kênh của các tế bào beta trong tuyến tụy, thuốc dẫn đến việc giải phóng insulin. Nếu tuân thủ các điều kiện về liều lượng và lượng ăn vào, repaglinua được dung nạp tốt.
Repaglinide là gì?
Thuốc trị đái tháo đường uống repaglinua gây ra sự gia tăng trong insulin bài tiết từ tuyến tụy nội tiết. Nó liên kết cụ thể với kali kênh, gây ra insulin bài tiết. Repaglinide thuộc về glinua nhóm của thuốc và là một A xít benzoic phát sinh. Nó chỉ hoạt động khi có glucose và có thời gian tác dụng ngắn.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Thuốc repaglinide được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống quản lý. Huyết tương tối đa tập trung đạt được sau một giờ và giảm nhanh chóng. Sau 4-6 giờ, thuốc được thải trừ hoàn toàn. Tác dụng dược lý của repaglinide là ức chế sự phụ thuộc ATP kali kênh của tế bào beta tuyến tụy. Kênh kali là một phức hợp lớn gồm các vị trí liên kết khác nhau đối với nội sinh phân tử. Màng liền kề protein, các thụ thể sulfonylurea, điều chỉnh việc mở kênh. Nội sinh phân tử, Cũng như thuốc chẳng hạn như repaglinide, tương tác với các thụ thể cụ thể này. Ái lực với thụ thể càng cao thì thuốc càng mạnh. Sự ức chế kênh kali dẫn đến sự khử cực của tế bào beta với việc mở ra sau đó canxi kênh truyền hình. Sự gia tăng canxi dòng chảy vào tế bào beta sau đó gây tiết insulin. Repaglinide hoạt động nhanh chóng và chỉ chống lại sau khi ăn máu glucose. Đặc biệt, hiệu quả hạ thấp sau ăn máu glucose hiện được coi là quan trọng trong việc giảm các biến cố tim mạch lâu dài. Ít biến cố hạ đường huyết hơn cũng xảy ra bởi vì, thứ nhất, thời gian tác dụng ngắn và thứ hai, glinides chỉ ức chế kênh kali khi có đường. Do đó, tác dụng của repaglinide bị giảm độc lực khi lượng đường trong máu giảm và sự bài tiết insulin cơ bản không bị ảnh hưởng. Sự phân hủy của thuốc xảy ra chủ yếu ở gan thông qua cytochrome P-450 enzyme CYP2C8 và CYP3A4. CYP28C đóng một vai trò quan trọng hơn trong quá trình này. Do đó, sự chuyển hóa của thuốc có thể bị thay đổi một cách nhạy cảm nếu khác thuốc hoặc ức chế hoặc tăng hai enzyme. Đặc biệt, sự ức chế của enzyme có thể dẫn làm tăng nồng độ repaglinide trong máu, có khả năng gây ra hạ đường huyết. Chín mươi phần trăm thuốc được bài tiết qua mật và chỉ khoảng 8% được đào thải qua thận.
Sử dụng trong y tế và sử dụng để điều trị và phòng ngừa.
Repaglinide được sử dụng trong loại 2 bệnh tiểu đường bệnh đái tháo đường khi không thể đạt được bình thường hóa đường huyết bằng chế độ ăn uống, tập thể dục và giảm cân. Nó có thể được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu, nhưng cũng có thể kết hợp với một số thuốc chống đái tháo đường khác. Do tác dụng nhanh của repaglinide, nên dùng trước bữa ăn chính, lý tưởng là 15 phút trước khi ăn. Liều ban đầu là 0.5 mg và có thể tăng lên khi cần thiết, cách nhau 1-2 tuần, đến một liều tối đa liều 4 mg. Nếu chuyển từ một loại thuốc trị tiểu đường khác sang repaglinide, thì ban đầu liều là 1 mg. Giá trị lớn nhất liều mỗi ngày là 16 mg. Việc sử dụng thuốc cũng có thể xảy ra trong suy thận, vì repaglinide hầu như không được thải trừ qua thận. Tuy nhiên, tùy thuộc vào từng chòm sao trường hợp, nên giảm liều lượng. Kiểm tra y tế thường xuyên về mức đường huyết và glycated huyết cầu tố (hbaxnumxc) cần được thực hiện để đảm bảo đầy đủ điều trị. Ngoài ra, tác dụng của repaglinide có thể giảm trong quá trình điều trị. Cái gọi là lỗi thứ cấp này có thể xảy ra do sự tiến triển của bệnh tiểu đường buồn nôn hoặc có thể giảm phản ứng với thuốc.
Rủi ro và tác dụng phụ
Có một số chống chỉ định đối với việc sử dụng repaglinide. Ví dụ, nó không nên được sử dụng cho bệnh nhân tiểu đường loại 1. Việc sử dụng nó cũng được chống chỉ định trong gan rối loạn chức năng hoặc rối loạn chuyển hóa glucose, liên quan đến nhiễm toan ceton. Tương tự, việc sử dụng nó ở người dưới 18 tuổi và người lớn trên 75 tuổi vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ; vì thế, quản lý của repaglinide không được khuyến cáo ở những quần thể bệnh nhân này. Repaglinide không nên được sử dụng trong mang thai hoặc cho con bú. Nguy cơ quá liều, sau đó hạ đường huyết, là thấp nếu liều lượng được quan sát và các bữa ăn đầy đủ được thực hiện. Về nguyên tắc, tuy nhiên, hạ đường huyết có thể dùng với repaglinide, cũng như với các thuốc trị đái tháo đường khác. Tuy nhiên, nguy cơ giảm do thời gian bán hủy ngắn của repaglinide. Nếu phản ứng hạ đường huyết xảy ra, chúng thường nhẹ. Các tác dụng phụ khác trong một số trường hợp rất hiếm là phản ứng dị ứng, gan rối loạn chức năng cũng như rối loạn chức năng mắt. Thường xuyên hơn, các khiếu nại về đường tiêu hóa xảy ra, chẳng hạn như tiêu chảy or đau bụng. Có một số loại thuốc tương tác với repaglinide để tăng cường khả năng hạ đường huyết của repaglinide. Đặc biệt, chúng bao gồm đá quý, clarithromycin, itraconazol, ketoconazol, trimethoprim, ciclosporin, clopidogrel, thuốc chống đái tháo đường khác, chất ức chế monoamine oxidase, Chất gây ức chế ACE, salicylat, NSAID, rượuvà đồng hóa. Trên hết, sự kết hợp với đá quý không được khuyến khích vì trong các thử nghiệm lâm sàng, thuốc này đặc biệt làm tăng rõ rệt thời gian bán hủy của repaglinide cũng như hiệu lực của nó. Hạ đường huyết do đó có thể được kích hoạt thường xuyên hơn. Mặt khác, có những loại thuốc, chẳng hạn như rifampicin, làm giảm tác dụng của repaglinide và do đó có thể yêu cầu tăng liều. Các căng thẳng thể chất khác, chẳng hạn như nhiễm trùng, chấn thương và sốt, cũng có thể làm tăng mức đường huyết, có thể phải điều chỉnh liều lượng.
