cyclophosphamide là một loại thuốc trong nhóm thuốc kìm tế bào. Nó được sử dụng để điều trị ung thư và để điều trị nghiêm trọng bệnh tự miễn dịch.
Cyclophosphamide là gì?
cyclophosphamide được sử dụng để điều trị ung thư và điều trị bệnh tự miễn dịch. cyclophosphamide là một loại thuốc có hoạt tính alkyl hóa. Tác nhân alkyl hóa là các chất hóa học có thể đưa các nhóm alkyl vào DNA. Cyclophosphamide thuộc nhóm mù tạc khí ga-nitơ các hợp chất và do đó thuốc kìm tế bào. Thuốc kìm tế bào đang thuốc ức chế sự phát triển tế bào và / hoặc phân chia tế bào. Chúng đặc biệt được sử dụng để điều trị ung thư như là một phần của hóa trị. Trong cuộc tìm kiếm của họ cho một ung thư thuốc, các nhà hóa học tại công ty dược phẩm Asta Medica đã sản xuất một dẫn xuất của phosphamide mù tạc. Dựa trên điều này, cyclophosphamide được phát hiện vào năm 1956. Thuốc cuối cùng đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1962. Ngày nay, cyclophosphamide được sản xuất từ bisamine và phốt pho oxyclorua. Axit photphoric amit diclorua được hình thành trong quá trình này. Trong phản ứng với 3-amino-1-propanol, với sự có mặt của dung môi bazơ trietylamin, hỗn hợp chất xiclophosphamit được tạo thành.
Hành động dược lý
Cyclophosphamide thuộc nhóm thuốc phiện. Sản phẩm là tiền chất không hoạt động của thuốc phát triển tác dụng của chúng chỉ thông qua các quá trình trao đổi chất khác nhau trong cơ thể. Tác dụng gây độc tế bào của cyclophosphamide chỉ được kích hoạt trong gan. Vì vậy, cyclophosphamide tự bản thân nó là một chất mà ban đầu không có tác dụng kìm tế bào. Các sinh khả dụng sau khi bằng miệng quản lý là hơn 75 phần trăm. Thời gian bán thải từ ba đến mười hai giờ. Trong các ô của gan, quá trình hydroxyl hóa của thuốc xảy ra bởi hệ thống cytochrom P450. Điều này tạo ra 4-hydroxycyclophosphamide aldophosphamide. Điều này phân cắt acrolein, do đó trở thành phosphoramide mù tạc. Mù tạt photphoramide là một alkylan có chức năng hoạt động. Nó làm hỏng DNA của tế bào bởi cái gọi là liên kết chéo. Liên kết chéo là các kết nối chéo giữa các sợi DNA riêng lẻ. Do tổn thương DNA, các tế bào không thể phân chia được nữa. Do đó, sự tăng sinh của các tế bào bị ức chế.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Cyclophosphamide được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư khác nhau như một loại thuốc kìm tế bào. Thông thường, thuốc được kết hợp với các thuốc kìm tế bào khác thuốc in điều trị. Ở người lớn, cyclophosphamide được sử dụng để điều trị u lympho Hodgkin và không Hodgkin. U lympho Hodgkin và không Hodgkin là bệnh ác tính của hệ bạch huyết. Kết hợp với methotrexate và 5-fluorouracil, cyclophosphamide được sử dụng trong cái gọi là phác đồ CMF để điều trị ung thư vú (ung thư biểu mô tuyến vú). Các chỉ định khác cho cyclophosphamide bao gồm sarcoma mô mềm và Ewing's sarcoma. Ewing's sarcoma là dạng phổ biến thứ hai của ung thư xương còn bé. Cyclophosphamide cũng được sử dụng để huy động tế bào gốc cho quá trình ngưng tế bào gốc và như một phương pháp điều trị trước khi điều trị bằng liệu pháp miễn dịch và cấy ghép tế bào gốc. Ở trẻ em, không chỉ Ewing's sarcoma được điều trị bằng cyclophosphamide. Các chỉ định khác cho thuốc bao gồm u nguyên bào tủy, u nguyên bào thần kinh, u nguyên bào võng mạcvà bất sản nghiêm trọng thiếu máu. Tuy nhiên, cyclophosphamide không được dùng riêng cho bệnh ung thư điều trị. Các khóa học nghiêm trọng của bệnh tự miễn dịch chẳng hạn như u hạt, thấp khớp viêm khớp hoặc hệ thống Bệnh ban đỏ (SLE) cũng được điều trị bằng cyclophosphamide. Một số nghiên cứu cũng cho thấy sự cải thiện các triệu chứng ở đa xơ cứng. Tuy nhiên, hiện tại, không có sự chấp thuận nào cho việc điều trị đa xơ cứng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Cyclophosphamide không nên được sử dụng trong mang thai. Đầy đủ tránh thai nên được sử dụng trong điều trị để mang thai không xảy ra trong bất kỳ trường hợp nào. Ngoài ra, tiêm chủng với sống vắc-xin không được dùng trong khi điều trị bằng cyclophosphamide. Nếu không, có thể xảy ra nhiễm trùng đe dọa tính mạng do tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc. Trong quá trình điều trị với cyclophosphamide, giảm màu trắng máu ô (bạch cầu) có thể xảy ra. Các tác dụng phụ thường gặp cũng bao gồm buồn nôn và rụng tóc. Liều tích lũy của cyclophosphamide làm tăng nguy cơ bệnh bạch cầu và bàng quang khối u. xuất huyết viêm của bàng quang (Viêm bàng quang) có thể xảy ra trong quá trình hóa trị với thuốc. Vì lý do này, thuốc mercapto-ethanesulfonate natri (nhiều thịt) được dùng song song với cyclophosphamide. Nếu thế này quản lý là thực sự hữu ích hiện vẫn còn đang tranh cãi. Đặc biệt là trong trường hợp sử dụng cyclophosphamide liều thấp hơn, ví dụ như trong điều trị các bệnh tự miễn dịch, quản lý of nhiều thịt thường là không cần thiết. Sau khi sử dụng cyclophosphamide, vô sinh có thể gặp ở cả nam và nữ. Do đó, trước khi điều trị, bảo quản lạnh of trứng và tinh trùng được khuyến khích cho những bệnh nhân mong muốn có con.
