Indinavir thuộc nhóm ức chế protease. Thành phần y tế hoạt tính được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.
Indinavir là gì?
Indinavir thuộc nhóm ức chế protease. Tác nhân y tế được sử dụng cho điều trị nhiễm HIV. Indinavir là tên được đặt cho một loại thuốc kháng vi-rút thuộc nhóm chất ức chế protease HIV và được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Các chất ức chế protease HIV được sử dụng như một phần của “Thuốc kháng vi rút có hoạt tính cao Điều trị”(HAART) cùng với các thuốc kháng retrovirus khác thuốc chẳng hạn như NRTI (Chất ức chế men sao chép ngược Nucleoside) và NNRTI (Chất ức chế men sao chép ngược không Nucleoside). Indinavir được phát triển bởi công ty dược phẩm Hoa Kỳ Merck and Co hoặc MSD Sharp và Drohme (MSD). Công ty đã phát triển các dạng bào chế đường uống của chất ức chế protease, cuối cùng đã được cả Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận Quản trị (FDA) và Cơ quan Thuốc Châu Âu (EMA) vào năm 1996. Trong những năm 1990, indinavir là một trong những thuốc kháng vi-rút hiệu quả nhất thuốc. Tuy nhiên, theo thời gian, loại thuốc này ngày càng được thay thế bằng các chất ức chế protease HIV có hiệu quả tốt hơn.
Hành động dược lý
Indinavir gây ra liên kết với protease của virus HIV. Điều này rất quan trọng đối với sự nhân lên của mầm bệnh. Quá trình này dẫn đến sự ức chế enzym của virut, từ đó chống lại sự nhân lên của virut. Cuối cùng, sự giảm tải lượng vi-rút xảy ra. Sử dụng indinavir được coi là hữu ích hơn ở loại 1 AIDS bệnh nhân vì thuốc có ái lực với HIV-1 hơn là với HIV-2. Trong máu, indinavir liên kết với huyết tương protein ở mức khoảng 60 phần trăm. Chuyển hóa và phân hủy thuốc xảy ra trong gan. Indinavir có nhược điểm là phải uống XNUMX giờ một lần. Đây là cách duy nhất để đảm bảo đủ sinh khả dụng. Nên dùng indinavir một giờ trước bữa ăn hoặc một giờ sau bữa ăn. Nếu thức ăn giàu protein (albumin) và chất béo, điều này dẫn đến giảm đáng kể hấp thụ. Các chuyên gia y tế thường cho rằng nên sử dụng thuốc khi trống dạ dày.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Indinavir được sử dụng để điều trị cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ XNUMX tuổi trở lên cho điều trị nhiễm HIV. Ngoài ra, chất ức chế protease thích hợp để phòng ngừa sau phơi nhiễm ở người lớn. Indinavir không được sử dụng như một loại thuốc đơn lẻ do sự phát triển của kháng thuốc ở HIV virus. Thay vào đó, thuốc được kết hợp với thuốc kháng vi-rút khác thuốc. Đây có thể là zidovudine hoặc lamivudin, ví dụ. Đề nghị liều của indinavir là 3 x 800 miligam mỗi ngày. Thấp hơn liều có nguy cơ mất hiệu quả đáng kể. Tuy nhiên, chất ức chế protease không được dùng với số lượng lớn hơn. Các viên nang được uống tám giờ một lần với một ly nước hoặc đọc lướt sữa. Ngoài ra, quản lý với trà, cà phê hoặc nước trái cây cũng được. Để chống lại thận đá, nên cung cấp cho cơ thể ít nhất sáu kính of nước mỗi ngày. Nếu thuốc được sử dụng cùng với bữa ăn, thì nên dùng các bữa ăn nhẹ như bánh ngô hoặc bánh mì nướng với mứt. Điều quan trọng là phải bảo vệ indinavir khỏi nhiệt và độ ẩm.
Rủi ro và tác dụng phụ
Dùng indinavir đôi khi có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn. Trong khoảng sáu phần trăm tổng số bệnh nhân, các tác dụng phụ nghiêm trọng thậm chí yêu cầu ngừng điều trị. Trong hầu hết các trường hợp, có những xáo trộn về đường tiêu hóa như là tiêu chảy, đau bụng và buồn nôn. Một tác dụng phụ không mong muốn khá hiếm gặp là sự phát triển của một con bò đực cổ, trong đó có sự phân bố lại chất béo bất thường ở vùng cổ. Các tác dụng phụ khác có thể hình dung được bao gồm những thay đổi trong quá trình trao đổi chất như tăng đường huyết, tăng cholesterol máu or tăng triglycerid máu, đau đầu, mệt mỏi, cảm giác yếu đuối, chảy máu trong trường hợp chứng dể xuất huyết, phát ban da, tăng lipid, thay đổi hương vị tri giác, nhiễm độc thận, hội chứng sicca liên quan đến niêm mạc mắt khô, khô miệngvà da khô, mọc ngược móng chân, viêm móng tay, rụng tócvà gan rối loạn chức năng.Thận sỏi phát triển ở 25% bệnh nhân. Indinavir không nên dùng cùng lúc với một số loại thuốc khác như benzodiazepines, cisaprid, rifampicin, terfenadin, hoặc là astemizol do hệ thống cytochrome tương tác. Điều này có thể dẫn đến những thay đổi trong máu nồng độ trong huyết tương cũng như các tác dụng phụ rõ rệt.
