Stavudin là một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside. Nó được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.
Stavudine là gì?
Thành phần hoạt tính Stavudine được sử dụng để điều trị các bệnh HIV như AIDS. của nó quản lý diễn ra như một phần của thuốc kháng retrovirus kết hợp điều trị. Stavudin là một thành phần của chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTIs). Quá trình tổng hợp stavudine diễn ra sớm nhất vào năm 1966 bởi nhà hóa học người Mỹ Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Tuy nhiên, phải đến giữa những năm 1990, loại thuốc này mới được sử dụng ở châu Âu. Nó được sản xuất bởi công ty dược phẩm Hoa Kỳ Bristol-Myers Squibb (BMS). Tuy nhiên, ngày nay, stavudine hầu như không được sử dụng ở các nước công nghiệp phương Tây. Lý do cho điều này là khả năng dung nạp của thuốc kém. Tuy nhiên, nó quản lý đôi khi có thể hữu ích cho các tổ hợp đột biến đặc biệt như một phần của cứu cánh điều trị. Stavudine được cung cấp dưới tên thương mại Zerit.
Hành động dược lý
Stavudine được phân loại như một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside. Điều này có nghĩa là thuốc có tác dụng ức chế enzym phiên mã ngược. Enzyme này cực kỳ quan trọng đối với HI virus để phiên mã RNA của virus thành DNA của con người, điều này cho phép mầm bệnh để nhân lên. Stavudine cũng là một trong những cái gọi là thuốc phiện. Thuốc là tiền chất của một thành phần hoạt tính mà bản thân nó không có bất kỳ tác dụng nào chống lại virus. Chỉ trong cơ thể, chất được chuyển hóa thành thuốc mới thực sự có hiệu quả. Điều này có đặc tính ức chế men sao chép ngược, do đó HI virus cư trú trong cơ thể không thể sinh sản thêm nữa. Hiệu ứng này, đến lượt nó, dẫn đến việc giảm số lượng vi rút trong cơ thể sinh vật. Đồng thời, số lượng màu trắng đặc biệt máu tế bào, bao gồm CD-4 dương tính Tế bào lympho T, Có thể tăng lên. Tác dụng này giúp tăng cường hệ thống phòng thủ của cơ thể. Một trong những nhược điểm của stavudine là virus HI thường nhanh chóng trở nên không nhạy cảm với hoạt chất. Lý do cho điều này là khả năng thích ứng và đột biến rõ rệt của virus HI. Vì lý do này, stavudine luôn được sử dụng như một phần của sự kết hợp điều trị và được quản lý với một số thuốc. Khi stavudine đã tiếp cận và được tế bào cơ thể bị nhiễm bệnh hấp thụ, chất này sẽ được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó ngăn chặn enzym phiên mã ngược. Miệng sinh khả dụng của stavudine là khá cao, khoảng 90 phần trăm. Ăn đồng thời thức ăn có ít ảnh hưởng tiêu cực đến hoạt chất. Thời gian bán thải trong huyết tương của stavudine là khoảng 1.5 giờ.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Stavudine được sử dụng để điều trị nhiễm HIV như AIDS. Khi làm như vậy, thành phần hoạt tính tăng cường sức mạnh cho con người hệ thống miễn dịch và chiến đấu với suy giảm miễn dịch bệnh hoặc ít nhất là trì hoãn sự khởi phát của nó. Stavudine không thể chữa khỏi AIDS. Tuy nhiên, thuốc có ảnh hưởng tích cực đến tuổi thọ và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Tuy nhiên, stavudine chỉ được sử dụng khi tất cả các lựa chọn điều trị khác không thành công. Lý do cho điều này là tác dụng phụ mạnh của thuốc. Vì lý do này, thuốc chống AIDS chỉ nên được sử dụng trong một thời gian ngắn. Stavudine được thực hiện ở dạng cứng viên nang, có một liều từ 30 đến 40 miligam. Liều khuyến cáo là hai lần 30 miligam cho bệnh nhân nặng dưới 60 kilôgam và hai lần 40 miligam cho bệnh nhân nặng hơn 60 kilôgam. Các viên nang nên được thực hiện trên một sản phẩm nào dạ dày 60 phút trước bữa ăn.
Rủi ro và tác dụng phụ
Không hiếm trường hợp dùng stavudine dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn. Phổ biến nhất là đau hoặc tê ở bàn tay và bàn chân, ngứa ran, tưc ngực, đau đầu, ớn lạnh, sốt, sự cố chung, tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, sự cố của mô mỡ ở tay chân, lưng đau, và tăng khả năng bị nhiễm trùng. Các tác dụng phụ phổ biến khác bao gồm các vấn đề về giấc ngủ, viêm tụy, táo bón, nhẹ da tăng trưởng, hạn chế về hiệu suất, phân phối lại chất béo trong cơ thể, nhẹ gan rối loạn chức năng, đau trong cơ bắp và khớp, phát ban, phát ban trên da, ngứa, tăng tiết của cơ thể, lo lắng và trầm cảm. Đôi khi những người bị cũng có thể có thiếu máu, tuyến vú mở rộng, tủy xương rối loạn tạo máu, vàng da, hoặc bị viêm gan. Một vấn đề với bệnh nhân AIDS là thường khó phân biệt tác dụng phụ của thuốc với các triệu chứng liên quan đến bệnh của họ. Ngoài ra, các tác dụng phụ cũng có thể do kết hợp điều trị, khiến không thể chỉ định chính xác tác nhân kích hoạt. Mức độ của các tác dụng phụ khó chịu cũng bị ảnh hưởng bởi liều và thời gian điều trị. Bằng cách hạ thấp liều, đôi khi có thể làm giảm các tác dụng phụ nghiêm trọng. Đôi khi, chuyển sang một chất ức chế men sao chép ngược khác cũng hữu ích. Trong giai đoạn đầu điều trị bằng stavudine, không có gì lạ khi bệnh nhân AIDS bị suy giảm chức năng sức khỏe. Lý do cho điều này là phản ứng của hệ thống miễn dịch đến mầm bệnh có trong cơ thể. Trong những trường hợp như vậy, các bác sĩ nói đến hội chứng kích hoạt lại miễn dịch. Tuy nhiên, nếu người bệnh phản ứng tích cực với thuốc, các triệu chứng của bệnh sẽ cải thiện đáng kể sau vài tuần. Nếu có quá mẫn với stavudine, thuốc không được dùng. Ứng dụng tương tự viêm tuyến tụy và nghiêm trọng thận rối loạn chức năng. Stavudine chỉ có thể được sử dụng trong mang thai nếu bác sĩ đã cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và rủi ro của việc điều trị trước đó. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy những tác động có hại đối với đứa trẻ.
