Sản phẩm
Bendamustine có bán trên thị trường dưới dạng chất đông khô để pha chế dung dịch tiêm truyền (ribomustine). Nó thực sự có miệng tốt sinh khả dụng khi lấy ăn chay, nhưng chỉ được quản lý qua đường tiêm. Chung thuốc được đăng ký. Bendamustine được phát triển vào năm 1963 bởi Ozegowski et al. ở Jena, sau đó là Đông Đức và chỉ được bán ở Đức cho đến những năm 1990. Trong những năm 1990, nó đã được bán trên thị trường ở các nước Châu Âu khác. Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2008 và ở nhiều quốc gia vào năm 2009.
Cấu trúc và tính chất
Bendamustin (C16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol) là một dẫn xuất của cloromethine (mechlorethamine, nitơ-mất đi). Nó có cấu trúc tương tự như clorambucil và xiclophosphamid, cả hai đều được sử dụng để điều trị bệnh lymphocytic mãn tính bệnh bạch cầu. Tuy nhiên, nó cũng có một nhóm benzimidazole, chẳng hạn như cladribin, làm cho nó trở thành một chất tương tự purine. Nhóm 2-chloroethylamine chịu trách nhiệm về các đặc tính alkyl hóa, và axit butyric làm tăng khả năng hòa tan. Bendamustine có trong thuốc như một hydrochloride.
Effects
Bendamustine (ATC L01AA09) có đặc tính chống ung thư bằng cách alkyl hóa DNA, làm suy giảm quá trình tổng hợp và sửa chữa DNA, gây đứt sợi, apoptosis và chết tế bào. Là một chất tương tự purine, nó cũng có thể có hiệu quả như một chất chống chuyển hóa; tuy nhiên, cơ chế thứ hai này đang gây tranh cãi. Một ưu điểm là tính kháng chéo thấp với các chất kìm tế bào khác thuốc.
Chỉ định
Bendamustine đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia dành riêng cho việc điều trị bệnh lymphocytic mãn tính bệnh bạch cầu. Ở các nước châu Âu khác, nó cũng được chấp thuận cho các khối u ác tính khác, bao gồm bệnh ung thư gan, non-Hodgkin lymphoma, ung thư vú, và đa u tủy.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Thuốc được dùng dưới dạng truyền ngắn hạn vào ngày 1 và ngày 2, với quản lý lặp lại 4 tuần một lần trong nhiều chu kỳ. Liều dùng dựa trên diện tích bề mặt cơ thể.
Chống chỉ định
Bendamustine không được dùng cho trường hợp quá mẫn cảm, trong mang thai hoặc nghi ngờ có thai, trong thời kỳ cho con bú, tổn thương nhu mô gan nghiêm trọng, vàng da, nghiêm trọng hiện tại tủy xương trầm cảm và nghiêm trọng máu đếm các bất thường, các thủ tục phẫu thuật lớn trước đó, và nhiễm trùng, đặc biệt là những bệnh liên quan đến giảm bạch cầu. Có thể tìm thấy đầy đủ các biện pháp phòng ngừa trong SmPC.
Tương tác
Bendamustine được chuyển hóa trong gan bởi CYP1A2, trong số những chất khác, và được liên hợp với glutathione. Mức độ liên quan của tương tác qua CYP1A2 chưa được nghiên cứu đầy đủ; tuy nhiên, chỉ nên kết hợp với các chất ức chế hoặc cảm ứng thích hợp một cách thận trọng. Các tác nhân ức chế tủy khác có thể làm tăng tác dụng lên tủy xương.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm nhiễm trùng, giảm bạch cầu, thiếu máu, buồn nôn và ói mửa, viêm niêm mạc, các triệu chứng tiêu hóa như tiêu chảy và táo bón, và phản ứng quá mẫn. Thuốc chống nôn được sử dụng để điều trị buồn nôn và ói mửa.
