Phương thuốc axit fumaric đã được biết đến từ thời Hy Lạp cổ đại. Thành phần hoạt tính có trong tự nhiên và cũng có thể được sản xuất tổng hợp. Nó chủ yếu được sử dụng trong công nghiệp và cả trong y học. Đó, axit fumaric được sử dụng để điều trị bệnh vẩy nến và một dạng nhất định của đa xơ cứng. Nó ức chế các tế bào miễn dịch cụ thể.
Axit fumaric là gì?
Axit fumaric là một chất hữu cơ đồng thời là chất hóa học thuộc lớp quả axit và còn được gọi là axit trans-etylenglicol. Các muối của axit fumaric được gọi là fumarate. Axit được tìm thấy trong thực vật, nấm và địa y. Nó cũng có thể được sản xuất trong phòng thí nghiệm. Là phụ gia thực phẩm E 297, nó được sử dụng để bảo quản thực phẩm. Ngành công nghiệp sản xuất nhựa polyester từ nó. Trong chăn nuôi, nó được sử dụng như một phụ gia thực phẩm để ngăn ngừa nhiễm trùng. Các muối của axit fumaric axit fumaric ester, monoetyl este của axit fumaric và axit fumaric đimetyl este được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân da bệnh tật và đa xơ cứng. Chúng được áp dụng tại chỗ như thuốc mỡ hoặc dùng bằng miệng dưới dạng viên nang và viên nén và như tiêm thuốc. 60% hoạt chất được thải trừ sau đó qua hô hấp, phần còn lại qua nước tiểu. Các tác dụng phụ, khá hiếm, có thể được giảm bớt bằng cách cho bệnh nhân dùng thuốc trong bữa ăn.
Chức năng, hiệu ứng và vai trò
Axit Fumaric chủ yếu có tác dụng ức chế miễn dịch. Điều này tạo ra một cân bằng giữa các nhóm tế bào miễn dịch khác nhau. Ví dụ, axit fumaric thuốc ảnh hưởng đến B và Tế bào lympho T cũng như tế bào Th1 bằng cách ức chế hoạt động của tế bào Th1 với sự trợ giúp của tế bào Th2. Điều này là cần thiết vì bệnh nhân bệnh vẩy nến có dư Th1 ô. Tất cả ba fumarates được sử dụng trong điều trị lâu dài bệnh vẩy nến và, kể từ năm 2014, cũng trong quá trình gửi lại đa xơ cứng. Bệnh vẩy nến là một bệnh mãn tính, không lây da dịch bệnh. Fumarate thuốc mỡ, viên nang và viên nén kiềm chế viêm dẫn đến sự hình thành của vảy da phát ban. Fumaderm điều trị thành công ở khoảng 90 phần trăm bệnh nhân. Ngay từ những năm 1970, các bác sĩ đã điều trị bệnh nhân vẩy nến của họ bằng các chế phẩm axit fumaric. Dimetyl fumarate (DMF) cũng đã được phê duyệt để điều trị bệnh đa xơ cứng tái phát tái phát sau quyết định tích cực của Cơ quan Thuốc Châu Âu (EMA) vào năm 2013. Thuốc được quản lý như viên nang và viên nén và thay thế bản beta đã sử dụng trước đó interferon tiêm, mà nhiều bệnh nhân cảm thấy nặng nề. Trong dạng đa xơ cứng đặc biệt này, dựa trên sự phá vỡ các tế bào Th1, nó ức chế viêm của các sợi thần kinh của não và tủy sống bằng cách giải phóng yếu tố bảo vệ tế bào Nrf2. Bởi vì nó đồng thời can thiệp vào việc sản xuất cytokine - ngăn chặn các thụ thể HCA2 - nó làm giảm tần suất tái phát lên đến 50%. Điều này làm trì hoãn sự tiến triển của bệnh. Trong điều trị bệnh vẩy nến, axit fumaric thuốc được dùng với liều lượng thấp hơn so với dạng cụ thể của bệnh đa xơ cứng.
Sự hình thành, sự xuất hiện, thuộc tính và giá trị tối ưu
Axit fumaric tạo thành các tinh thể không màu, gần như không mùi, dễ cháy ở nhiệt độ phòng và thăng hoa ở khoảng 299 ° C. Axit trái cây có tính kích ứng cao và hòa tan kém trong nước. Nó đã được biết đến từ xa xưa, nơi nó được sử dụng trong y học dân gian, đặc biệt là để điều trị các bệnh ngoài da. Axit fumaric xuất hiện tự nhiên trong một số địa y, thực vật và nấm và được đặt theo tên chung khói bụi (Fumaria officinalis), một loài cỏ dại có hoa màu đỏ. Năm 1832, lần đầu tiên nó được phân lập từ thực vật. Bệnh tự nhiên còn gọi thực vật là “mặt đất khói bụi”Bởi vì nó được dùng dưới dạng trà đắp lên những vùng da bị mẩn ngứa trên cơ thể. Phổ biến khói bụi chứa nhiều axit fumaric. Để sản xuất axit fumaric trong phòng thí nghiệm, axit maleic được đun nóng đến ít nhất 150 độ, chiếu tia UV hoặc hòa tan trong nước. Ở các sinh vật không phải là thực vật, axit fumaric được tạo ra do sự phân hủy thủy phân của amino axit tyrosine và phenylalanine, trong số những loại khác.
Bệnh tật và rối loạn
Các tác dụng phụ đôi khi xảy ra khi sử dụng các chế phẩm axit fumaric, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Các vấn đề về dạ dày-ruột như là tiêu chảy, đầy hơi, đầy hơi, buồn nônvà đau bụng, cũng như cảm giác nóng quá mức. Những rối loạn này thỉnh thoảng tiếp tục xảy ra sau đó. Trong một số trường hợp hiếm gặp hơn, dị ứng da liên quan đến ngứa, đỏ bừng (đỏ da), tăng gan enzyme, buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, giảm số lượng tế bào lympho trong máu, và tăng bài tiết protein qua nước tiểu đã được ghi nhận. Nếu lượng protein tăng được bài tiết, điều này cho thấy sự hiện diện của thận bệnh và cần được điều tra kỹ hơn ngay lập tức. Điều trị bằng axit fumaric đôi khi cũng có thể dẫn dẫn đến sự xuất hiện của bệnh não đa ổ tiến triển (a não dịch bệnh), bát quái và giảm bạch huyết. Các chuyên gia y tế cho rằng tác dụng ức chế miễn dịch của fumarates là nguyên nhân gây ra các bệnh này. Bệnh nhân nhiễm trùng nặng cấp tính, nặng thận vấn đề, thất loét, loét tá tràng, nghiêm trọng gan bệnh và quá mẫn cảm với thành phần hoạt tính không nên tiêu thụ các chế phẩm axit fumaric. Điều này cũng áp dụng cho phụ nữ có thai, cho con bú và trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, vì vẫn chưa có bằng chứng chắc chắn về tác dụng của chúng ở những nhóm bệnh nhân này. Ngoài ra, không nên dùng thuốc axit fumaric nếu bệnh nhân cũng đang dùng các chế phẩm có tác dụng phụ tương tự (ciclosporin, retinoids, v.v.), vì axit fumaric có thể làm suy giảm chức năng thận.
