Hiệu ứng và tác dụng phụ của Trình chặn Beta

Sản phẩm

Thuốc chẹn beta có sẵn ở nhiều quốc gia dưới dạng viên nén, viên nén bao phim, viên nén giải phóng lâu dài, như viên nang, giải pháp, thuốc nhỏ mắt, và dưới dạng tiêm và truyền giải pháp. Propranolol (Inderal) là đại diện đầu tiên của tập đoàn này xuất hiện trên thị trường vào giữa những năm 1960. Ngày nay, các thành phần hoạt tính quan trọng nhất bao gồm atenolol, bisoprolol, metoprolol và không bivolol (xem bên dưới). Beta-blockers là tên viết tắt của thuật ngữ thuốc đối kháng beta-adrenoceptor.

Cấu trúc và tính chất

Thuốc chẹn beta thường tồn tại dưới dạng bạn cùng chủng tộc. Cả hai đối tượng có thể có các hoạt động khác nhau. Một sự phân biệt được thực hiện giữa thuốc chẹn beta ưa mỡ và ưa nước.

Effects

Thuốc chẹn beta (ATC C07) có đặc tính hạ huyết áp, chống co thắt mạch ngoại biên, và chống loạn nhịp tim. Chúng hoạt động trên hệ thống dẫn truyền và co bóp của tim (thụ thể beta1):

  • Chronotropic âm: giảm tim tỷ lệ.
  • Co bóp âm tính: giảm sức co bóp của tim.
  • Dromotropic âm tính: giảm vận tốc dẫn truyền nhĩ thất.

Điều này làm giảm hoạt động của tim và ôxy tiêu dùng. Hơn nữa, thuốc chẹn beta ức chế sự giải phóng renin và làm giảm nhãn áp ở mắt. Đặc biệt là các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể dẫn đến co thắt phế quản (thụ thể beta2). Các tác động này là do sự đối kháng cạnh tranh ở các thụ thể beta (beta1 và / hoặc beta2), tức là sự dịch chuyển của các phối tử tự nhiên norepinephrine và epinephrine. Thuốc chẹn beta thuộc nhóm thần kinh giao cảm, tức là, chúng loại bỏ các hiệu ứng của hệ thần kinh, một phần của hệ thống thần kinh tự trị.

Phân loại thuốc chẹn beta

  • Tính chọn lọc: thuốc chẹn beta không chọn lọc như propranolol liên kết với cả hai thụ thể beta1 và beta2. Liên kết có chọn lọc với các thụ thể beta1 (ví dụ: metoprolol) được coi là một lợi thế. Nó cũng được gọi là tính năng tim vì các thụ thể beta1 được tìm thấy ở nồng độ cao trong tim. Thuốc chẹn beta chọn lọc ít có khả năng gây co thắt phế quản (beta2). Các thụ thể beta2 cũng xuất hiện trong tàu. Tính chọn lọc không phải là tuyệt đối và liều-phụ thuộc.
  • Phân loại thành thuốc chẹn beta ưa nước (ví dụ: atenolol) và thuốc chẹn beta ưa mỡ (ví dụ: propranolol).
  • Thuốc chẹn beta giãn mạch có đặc tính làm giãn mạch. Chúng bao gồm, ví dụ, carvedilol và labetalol, cũng là chất chặn alpha. Nebivolol làm giãn nở tàu bằng cách thúc đẩy việc phát hành oxit nitric (KHÔNG).

Các tiêu chí khác:

  • Thuốc chẹn beta có hoặc không có hoạt động thần kinh giao cảm nội tại (ISA), ví dụ: pindolol. Nó cũng được gọi là hoạt động chủ động một phần tại thụ thể beta.
  • Ổn định màng (gây tê cục bộ) thuốc chẹn beta, ví dụ, propranolol, sotalol.

Chỉ định

Tim mạch:

  • Cao huyết áp (cao huyết áp)
  • Suy tim mãn tính
  • Rối loạn nhịp tim, ví dụ loạn nhịp nhanh trên thất.
  • Dự phòng lâu dài của đau thắt ngực pectoris (mạch vành động mạch bệnh).
  • Dự phòng sau cơn đau tim
  • Rối loạn chức năng tim mạch với đánh trống ngực

Hệ thần kinh:

  • Dự phòng chứng đau nửa đầu
  • Các triệu chứng soma cấp tính liên quan đến lo lắng và nhịp tim nhanh (ví dụ: phấn khích, sợ hãi sân khấu), đặc biệt là propranolol
  • Run cơ bản

Rối loạn mắt:

Các bệnh lý tủy thượng thận:

Rối loạn tuyến giáp:

  • Cường giáp
  • Khủng hoảng nhiễm độc giáp

Da liễu:

  • U máu, xem dưới u máu propranolol.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Khoảng thời gian dùng thuốc phụ thuộc vào thời gian bán hủy của các hoạt chất.

Lạm dụng

Beta-blockers có thể được sử dụng sai như doping các tác nhân trong các môn thể thao đòi hỏi phải có một tay ổn định và do đó bị cấm. Chúng bao gồm, ví dụ, bắn cung và bida.

Hoạt chất

Thuốc chẹn beta thường chứa hậu tố -olol. Thuốc chẹn beta không chọn lọc (thụ thể beta1 và beta2):

Thuốc chẹn beta chọn lọc beta1:

Với α1- hiệu ứng chặn:

  • Khắc (Dilatrend, chung chung).
  • Labetalol (Trandate)

Đối với liệu pháp tăng nhãn áp:

Các tác nhân khác tồn tại không hoặc không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia.

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn):

  • Quá mẫn
  • Rối loạn nhịp tim
  • Sốc tim
  • Huyết áp thấp
  • Toan chuyển hóa
  • Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nghiêm trọng
  • Khối AV
  • Hội chứng nút xoang
  • Suy tim mất bù
  • Bệnh tắc động mạch ngoại biên, hội chứng Raynaud
  • U pheochromocytoma không được điều trị
  • Co thắt phế quản
  • Phế quản hen suyễn (va các tác nhân không chọn lọc).

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Ma tuý tương tác có thể với khác thuốc chống tăng huyết áp và với những người khác thuốc điều đó ảnh hưởng đến hệ tim mạch, ví dụ, thuốc chống loạn nhịp tim. Calcium chẹn kênh không nên được sử dụng đồng thời. Một số thuốc chẹn beta là chất nền của isoenzyme CYP450, ví dụ như metoprolol. Khi sử dụng thuốc chống đái tháo đường, điều quan trọng cần lưu ý là thuốc chẹn beta có thể che giấu các triệu chứng của hạ đường huyết.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt, nhịp tim chậm, lạnh tứ chi, hạ huyết áp và rối loạn tiêu hóa. Rối loạn hô hấp và co thắt phế quản thường gặp nhất khi dùng thuốc chẹn beta không chọn lọc.