Ketoconazole: Tác dụng, Sử dụng & Rủi ro

Ketoconazole là tên được đặt cho một dược chất được sử dụng để điều trị bệnh nấm trên da. Ngoài ra, chất được sử dụng trong chốnggàu dầu gội.

Ketoconazole là gì?

Ketoconazole có thể làm chậm sự phát triển của nấm sợi như nấm da và nấm men như Candida albicans. Ketoconazole là một trong những thuốc thuộc nhóm imidazoles. Thuốc được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa bệnh nấm gây ra bởi nấm da (nấm da) cũng như nấm men. Sự phát triển của ketoconazole diễn ra vào cuối những năm 1970 bởi công ty dược phẩm Janssen-Cilag của Đức. Cuối cùng, loại thuốc này đã có mặt trên thị trường vào đầu những năm 1980. Nó thu hút sự chú ý như một chất chống nấm có thể được sử dụng bằng miệng lần đầu tiên. Ketoconazole là một dẫn xuất imidazole thuộc nhóm thuốc diệt nấm nhóm azole. Ketoconazole có thể ức chế sự phát triển của nấm sợi như nấm da và nấm men như Candida albicans. Tuy nhiên, hiện nay tình trạng kháng ketoconazole đã tồn tại ở một số chủng Candida albicans.

Hành động dược lý

Hoạt động của ketoconazole thích hợp cho việc sử dụng bên ngoài và bên trong. Thuốc có đặc tính ức chế sự phát triển của nấm và chống lại sự nhân lên của chúng. Các bác sĩ gọi đây là tác dụng chống nấm. Tuy nhiên, chế phẩm ngày nay hầu như chỉ được sử dụng bên ngoài, vì nó có tác dụng phụ lớn hơn so với các chất tương tự. Ngoài ra, các lựa chọn thay thế có sẵn dưới dạng itraconazolfluconazol, đạt được hiệu quả chuyên sâu hơn và cũng được dung nạp tốt hơn. Kể từ năm 2015, ketoconazole đã được phép sử dụng như một loại thuốc đặc biệt cho Hội chứng Cushing ở bệnh nhân người lớn cũng như trẻ em trên 12 tuổi. Trong Hội chứng Cushing, Các tuyến thượng thận tạo ra một lượng dư thừa của cơ thể cortisol. Ketoconazole có thể ức chế hoạt động của một nhóm cụ thể enzyme trong tuyến thượng thận quan trọng đối với cortisol sản xuất. Bằng cách này, thành phần hoạt tính có thể làm giảm mức độ cortisol trong cơ thể sinh vật. Phương thức hoạt động của ketoconazole dựa trên thực tế là thuốc làm giảm sản xuất ergosterol bằng cách mầm bệnh. Ergosterol là thành phần quan trọng nhất của màng tế bào của nấm. Nó làm như vậy bằng cách ức chế enzyme phụ thuộc vào cytochrome P450.

Ứng dụng y tế và sử dụng

Để sử dụng, ketoconazole được sử dụng trong điều trị of bệnh nấm. Sử dụng thuốc được coi là đặc biệt hữu ích ở những người bị ảnh hưởng bởi bệnh tự miễn dịch hoặc các bệnh của hệ thống miễn dịch, Chẳng hạn như AIDS. Ketoconazole cũng được sử dụng để chống lại viêm da tiết bã trong các hình thức giải phápkem. Viêm da tiết bã là một bệnh viêm của da liên quan đến đóng cặn nghiêm trọng. Trong hầu hết các trường hợp, da đầu bị ảnh hưởng bởi nhiễm nấm này. Một bệnh nấm khác có thể được điều trị bên ngoài bằng ketoconazole là Kleienpilzflechte. Điều này là do nấm men Malassezia furfur gây ra. Trong những năm đầu, ketoconazole cũng được sử dụng ở dạng viên nén để điều trị các bệnh nấm ở da, nhiễm trùng nấm men của miệng và cổ họng, và nhiễm trùng nấm men trên da và niêm mạc. Thuốc luôn được dùng trong nội bộ khi địa phương điều trị không thành công. Tuy nhiên, vì ketoconazole có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến gan, thuốc có thể không còn được quản lý nội bộ như một quy luật. Ngoại lệ duy nhất là điều trị Bệnh Cushing. Tuy nhiên, người thầy thuốc phải thường xuyên kiểm tra bệnh nhân gan các giá trị. Chốnggàu dầu gội là một dạng khác của ứng dụng ketoconazole. Liều lượng của thuốc có thể khác nhau. Nếu gội sạch sau khi sử dụng, dầu gội ketoconazole có thể được sử dụng như dầu gội đầu thông thường. Không khuyến khích sử dụng dầu gội đầu trong thời gian mang thai. Vì vậy, trong quá trình thí nghiệm trên động vật, dị tật đã xảy ra nhiều lần với liều lượng cao. Ketoconazole chỉ có ở các hiệu thuốc. Các viên nén cũng có thể được kê đơn ở một số quốc gia.

Rủi ro và tác dụng phụ

Có một số chống chỉ định đối với việc sử dụng ketoconazole. Chúng bao gồm, đầu tiên và quan trọng nhất, quá mẫn cảm với thuốc, ngoài ra, không nên sử dụng thuốc nếu bệnh nhân bị gan bệnh hoặc nếu nồng độ men gan của anh ta cao hơn hai lần giá trị bình thường. Khi sử dụng tại chỗ, ketoconazole không được tiếp xúc với mắt. Trong mang thai, ngay cả khi sử dụng tại chỗ, điều cần thiết là phải tham khảo ý kiến ​​của bác sĩ. Việc sử dụng các chất chống nấm như clotrimazol or nystatin được coi là thích hợp hơn. Việc sử dụng ketoconazole cũng nên tránh trong thời kỳ cho con bú, vì thành phần hoạt tính đi vào sữa mẹ và do đó được chuyển sang em bé. Việc sử dụng ketoconazole có thể liên quan đến các tác dụng phụ khác nhau. Bao gồm các buồn nôn, ói mửa, đau bụng và ngứa khi sử dụng bên trong. Thỉnh thoảng, Hoa mắt, đau đầu, vấn đề về tiêu hóa, tiêu chảy, rụng tóc, mở rộng vú, phát ban da, cũng như sự gia tăng của gan enzyme cũng hiển thị. Trong trường hợp áp dụng tại chỗ, ketoconazole hiếm khi cho thấy các tác dụng phụ đáng lo ngại. Chúng có thể bao gồm ngứa, đốt cháy, đỏ da, nhờn hoặc khô lông, rụng tóc, và các phản ứng dị ứng trên da. Tương tác với các thuốc khác cũng có thể xảy ra khi dùng ketoconazole cùng lúc. Do đó, hiệu quả của thuốc được tăng lên bởi indinavir, ritonavir, Erythromycinclarithromycin, trong khi nó được giảm xuống carbamazepin, isoniazid, phenobarbital, rifabutin, rifampicin cũng như phenytoin. Vì những tác dụng phụ đáng kể trên gan, EMA (Cơ quan Thuốc Châu Âu) đang tìm kiếm lệnh cấm ketoconazole đường uống. Ngược lại, Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ Quản trị (FDA) tự giới hạn mình trong các tuyên bố cảnh báo.