simvastatin là một statin cổ điển và được sử dụng như một cholesterol-chất làm chậm. Nó đã được phê duyệt vào năm 1990 và được sử dụng tương đối thường xuyên.
Simvastatin là gì?
simvastatin, về mặt hóa học (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] etyl} -3,7-đimetyl-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahydronaphthalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoate, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu như một cholesterol-chất làm chậm. simvastatin có cấu trúc có nguồn gốc từ monacolin K tự nhiên, còn được gọi là lovastatin. Simvastatin được sản xuất tổng hợp một phần từ lovastatin. Năm 1990, simvastatin đã được chấp thuận ở Đức. Vào năm 2003, bằng sáng chế hết hạn - kể từ đó, nhiều loại thuốc generic đã có sẵn trên thị trường ngoài chế phẩm ban đầu. Công thức phân tử của simvastatin là C25H38O5. Nó thuộc về lớp của statin và hoạt động như một chất ức chế HMG-CoA reductase. Simvastatin hiện diện ở trạng thái rắn. Các răng hàm khối lượng là 418.57 gx mol ^ -1. Các độ nóng chảy của chất là 127 đến 132 độ C. Kẻ chết người liều 50 (LD50) của chất này ở chuột sau khi uống quản lý là 4438 mg kg ^ -1.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Simvastatin, như một đại diện cổ điển của statin, có tác dụng hạ thấp máu cholesterol và do đó được phân loại như một chất làm giảm cholesterol. Nó làm như vậy bằng cách ức chế HMG-CoA reductase. Enzyme này chịu trách nhiệm tổng hợp cholesterol trong gan. Do đó, enzyme có tầm quan trọng trung tâm trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol. Nếu hoạt động của enzym bị ức chế, mức cholesterol sẽ giảm vì ít cholesterol mới có thể được tổng hợp. Ngoài ra, nó làm tăng LDL tổng hợp thụ thể. Kết quả là, nhiều hơn LDL cholesterol được lưu trữ trong gan. Đến lượt nó, bộ nhớ này lại gây ra ít LDL cholesterol để đến ngoại vi - vì vậy máu mức cholesterol tiếp tục rơi. Simvastatin được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 3A4. Do đó, quá trình trao đổi chất diễn ra trong gan. Vì lý do này, thuốc và các thực phẩm ức chế cytochrome 3A4 nên tránh bất cứ khi nào có thể, vì điều này làm chậm quá trình phân hủy simvastatin, do đó làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Ví dụ, sự ức chế cytochrome 3A4 được gây ra bởi clarithromycin, itraconazol, ketoconazol, hoặc nước ép bưởi.
Sử dụng trong y tế và sử dụng để điều trị và phòng ngừa.
Như đã đề cập ở trên, simvastatin được sử dụng trong y tế như một chất làm giảm cholesterol. Do đó, việc sử dụng simvastatin được chỉ định chủ yếu cho các trường hợp tăng cao mức cholesterol. Hơn nữa, simvastatin được sử dụng trong hội chứng mạch vành cấp, không ổn định đau thắt ngực, và nhồi máu cơ tim. Thuật ngữ hội chứng mạch vành cấp tính không biểu thị rõ ràng một căn bệnh. Hội chứng mạch vành cấp được hiểu là một chẩn đoán có hiệu quả, theo đó một số bệnh tim mạch, không thể phân biệt một cách chắc chắn trên lâm sàng, được nhóm lại với nhau. Chúng không ổn định đau thắt ngực cơn đau, nhồi máu không xuyên màng phổi không có ST chênh lên nhưng có độ cao của troponin T / 1, nhồi máu xuyên màng cứng với ST chênh lên trong giai đoạn nhồi máu mới và độ cao của troponin T/ 1, và đột tử do tim. Đau thắt ngực quả hạch (“ngực thắt chặt ”) đề cập đến một cơn động kinh thường xuyên, giống như tưc ngực gây ra bởi sự thiếu máu cung cấp (thiếu máu cục bộ) cho tim. Trong cơn đau thắt ngực không ổn định, các triệu chứng không liên tục mà thay đổi. Tuy nhiên, không có dấu hiệu của một tim tấn công (nhồi máu cơ tim). Đau thắt ngực khởi phát lần đầu, đau thắt ngực xảy ra trong hai tuần đầu sau nhồi máu cơ tim và đau thắt ngực xảy ra khi nghỉ ngơi cũng được gọi là không ổn định. Trong nhồi máu cơ tim, tim mô cơ bị hủy hoại do sự xáo trộn cục bộ của dòng máu. Lý do của rối loạn tuần hoàn cục bộ là giảm đường kính (lumen) của một nhánh của động mạch vành (mạch vành tàu).
Rủi ro và tác dụng phụ
Simvastatin cũng có thể gây ra tác dụng phụ. Chúng bao gồm không đặc hiệu đau đầu, nâng cao gan enzyme, khó chịu đường tiêu hóa và bệnh cơ nhiễm độc (rối loạn cơ mà không có nguyên nhân thần kinh), cho đến và bao gồm cả chứng tiêu cơ vân, sự phân hủy cơ hoặc sợi cơ. Tác dụng phụ này xảy ra chủ yếu khi dùng đồng thời quản lý of đá quý.Simvastatin được chống chỉ định trong bệnh ứ mật (mật ứ huyết), gan cao enzyme, myopathies, trong mang thai và cho con bú, và quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào. Như đã đề cập ở trên, không nên dùng simvastatin với thuốc hoặc thực phẩm ức chế cytochrome 3A4. Ngoài ra, không nên dùng simvastatin cùng với fibrat (ví dụ: đá quý) vì tăng nguy cơ tổn thương cơ. Chống chỉ định là thuốc đá quý, ciclosporin và danazol. Đối với thêm thông tin, liên hệ với bác sĩ điều trị.
