Sản phẩm
Albiglutide đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia, ở EU và ở Hoa Kỳ vào năm 2014 dưới dạng thuốc tiêm (Eperzan).
Cấu trúc và tính chất
Albiglutide là chất dimer GLP-1 (mảnh 30 amino axit, 7-36) hợp nhất với protein của con người albumin. Axit amin alanin ở vị trí 8 đã được thay thế bằng một glycine, dẫn đến giảm sự phân hủy thông qua DPP-4. So với GLP-1, điều này dẫn đến thời gian bán hủy dài hơn nhiều từ 6 đến 8 ngày.
Effects
Albiglutide (ATC A10BX13) có máu glucose-đặc tính làm dịu và chống đái tháo đường. Các hiệu ứng này là do liên kết với thụ thể GLP-1, một GPCR (thụ thể kết hợp với protein G). Thụ thể này cũng được kích hoạt bởi incretin GLP-1. Chất chủ vận thụ thể GLP-1:
- Thúc đẩy insulin bài tiết từ tế bào beta tuyến tụy.
- Giảm bớt glucagon tiết ra từ các tế bào alpha, dẫn đến giảm glucose phát hành bởi gan (hạ gluconeogenesis).
- Tăng lên insulin nhạy cảm.
- Làm rỗng dạ dày chậm, giảm tốc độ glucose đi vào máu.
- Tăng cảm giác no (trung tâm), giảm cảm giác đói và có thể góp phần giảm cân.
Chất chủ vận thụ thể GLP-1 có xu hướng ít gây ra hạ đường huyết bởi vì tác dụng của chúng không xảy ra cho đến khi nồng độ glucose tăng cao. Các gliptin có sẵn bằng đường uống (xem ở đó) ức chế sự phân hủy GLP-1, do đó tăng cường tác dụng của nó.
Chỉ định
Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường đái tháo đường.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được tiêm dưới da mỗi tuần một lần.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Albiglutide trong trường hợp quá mẫn cảm. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, và phản ứng tại chỗ tiêm.
