Đối với nội tiết tố tránh thai (biện pháp tránh thai nội tiết), các chế phẩm kết hợp estrogen-progestin được sử dụng chủ yếu; Hiếm hơn, thuốc chỉ chứa một progestin được sử dụng. Chúng được sử dụng bằng miệng, qua da (“thông qua da“), Qua đường âm đạo (“ qua âm đạo ”), trong tử cung (dụng cụ tử cung / cuộn dây), dưới da (cấy ghép / cấy ghép hormone; que tránh thai) và tiêm bắp (“vào cơ”) (chuẩn bị kho). Các chế phẩm, liều lượng và phương pháp sử dụng khác nhau cho phép người dùng lựa chọn cá nhân, ngay cả trong trường hợp rủi ro hoặc bệnh tật, nhưng chúng cũng bao gồm các tác dụng phụ đôi khi rất khác nhau mà phải tính đến khi kê đơn. Estrogen
- Estrogen tổng hợp:
- ethinylestradiol (EE) là một loại estrogen tổng hợp được sử dụng trong hầu hết các thuốc tránh thai. Nó mạnh hơn nhiều so với estrogen tự nhiên. Nhóm ethynyl (ethynyl hóa) gây ra sự ổn định và huy động kéo dài và do đó làm tăng tính sẵn có sinh học của estrogen.
- mestranol, một tiền chất * của ethinyl estradiol, được chuyển hóa (chuyển hóa) trong gan đến ethinyl estradiol, không còn được sử dụng ngày nay vì sự chuyển đổi rất khác nhau ở hầu hết các quốc gia, cũng như Đức.
- Estrogen tự nhiên
* Dược chất không hoạt động hoặc hoạt tính thấp được đề cập đến, được chuyển đổi thành một chất hoạt tính chỉ bằng quá trình trao đổi chất trong cơ thể sinh vật.
Progestin
Progestin (từ đồng nghĩa: progestagens, progestogen, progestin) là những chất gây ra sự biến đổi bài tiết của nội mạc tử cung. Có rất nhiều progestogen, nhiều trong số đó có nguồn gốc từ progesterone or testosterone và, như một chất đơn lẻ, từ spironolacton.
- Progestin tự nhiên progesterone không phù hợp với sự rụng trứng ức chế (ức chế rụng trứng) (nó chỉ được sử dụng trong mang thai và cho hormone sau mãn kinh điều trị).
- Trong số các progestin tổng hợp, có nhiều loại được sử dụng để tránh thai, điều trị hormone sau mãn kinh (giai đoạn bắt đầu khi kinh nguyệt vắng bóng ít nhất một năm) và cả các bệnh phụ khoa.
- Để tránh thai, chúng được sử dụng như liệu pháp kết hợp với ethinyl estradiol hoặc estradiol valerate
- Như đơn trị liệu progestogen trong viên thuốc nhỏ, "viên uống buổi sáng", trong dụng cụ tử cung (IUD), trong mô cấy dưới da, trong ba tháng tiêm
Được liệt kê ở đây từ nhiều loại chỉ là progestin có trong các biện pháp tránh thai (thuốc tránh thai):
Các dẫn xuất progesterone
- Các dẫn xuất 17-alpha-medroxyprogesterone (pregnanes).
- Chlormadinone axetat (CMA)
- Cyproterone axetat (CPA)
- Medroxyprogesterone axetat (MPA)
- Các dẫn xuất 19-Norprogesterone (19-norpregnans).
- Nomegestrol axetat (NOMAG) (Nomegestrol).
Các dẫn xuất testosterone
- Các dẫn xuất 19-Nortestosterone (Estrane).
- Điệnogest (DNG)
- Lynestrenol (LYN) (tiền chất của norethisteron).
- Norethisterone (NET)
- Norethisteron axetat (NETA) (tiền chất của norethisterone).
- Các dẫn xuất 19-Nortestosterone (13-ethylgonanes).
- Desogestrel (DSG) (tiền chất của etonogestrel = 3-keto-desogestrel).
- Etonogestrel (ANH) (3-keto desogestrel).
- Gestoden (GSD)
- Levonorgestrel (LNG) (chất chuyển hóa có hoạt tính của norgestimate).
- Norelgestromin (NGM) (chất chuyển hóa có hoạt tính của norgestimate).
- Norgestimate (NGT) (tiền chất của norelgestromin và levonorgestrel).
Các dẫn xuất spironolactone
- Thuốc nhỏ giọt (DRSP)
Các thế hệ progestin
Các progestogen được chia thành ba thế hệ theo thời kỳ phát triển (đầu những năm sáu mươi, bảy mươi, tám mươi). Tuy nhiên, điều này chỉ đề cập đến các dẫn xuất Nortestosterone. Tất cả những thứ khác progestin được gọi là chưa được phân loại.
- Thế hệ đầu tiên: chết người, norethisteron, norethisterone axetat, lynestrenol (tiền chất của norethisterone) (không còn bán trên thị trường ở Đức).
- Thế hệ thứ hai: Levonorgestrel, Norgestrel (không còn được bán trên thị trường ở Đức, bạn cùng chủng tộc của Levonorgestrel).
- Thế hệ thứ ba: desogestrel, etonogestrel, Pregodene, norelgestromin, norgestimate
- Progestogen chưa được phân loại: cyproterone acetate, drospirenone, medroxyprogesterone axetat, nomegestrol axetat.
Progestogen có nhiều tác dụng (androgen, antiandrogenic, glucocorticoid, antimineralocorticoid, tác dụng một phần estrogen (xem Bảng 1), phải được xem xét trong chỉ định, đặc biệt là trên quan điểm tác dụng phụ và bệnh. Cơ chế tác dụng của biện pháp tránh thai
Cơ chế chính của tránh thai đang ức chế sự rụng trứng. Điều này chủ yếu bị ảnh hưởng bởi liều và loại progestin. Estrogen chủ yếu phục vụ để ổn định chu kỳ. Trong các chế phẩm kết hợp, estrogen và progestin bổ sung cho nhau bằng cách tác động hiệp đồng tập trung, ức chế giải phóng gonadotropin (tình dục kích thích tố kích thích chức năng của các tuyến sinh dục) và do đó làm suy giảm sự trưởng thành của nang trứng (sự trưởng thành của trứng). sự rụng trứng-hạn chế liều của progestin thường được chọn cao hơn đáng kể so với mức cần thiết, có lợi thế là liều lượng ethinylestradiol có thể giảm, dẫn đến giảm tác dụng phụ của estrogen. Estrogen
Các tác dụng tránh thai của estrogen được tạo ra
- Trung tâm bằng cách đàn áp
- Giải phóng GnRH Hypothalamic.
- Tiết FSH, LH của tuyến yên
- ngoại vi bằng cách ức chế
- Sự trưởng thành nang trứng (trưởng thành noãn bào).
- Rụng trứng (rụng trứng)
- Sự hình thành hoàng thể (sự hình thành hoàng thể).
Progestin
Tác dụng tránh thai của progestogen được tạo ra
- Trung ương bằng cách đàn áp
- Của giải phóng GnRH vùng dưới đồi.
- Ức chế đỉnh LH khi kết hợp với ethinylestradiol
- chu vi
- Kết hợp với ethinyl estradiol
- Bằng cách ức chế sự trưởng thành của nang trứng (trưởng thành trứng).
- độc lập bởi
- Hoạt động đối kháng của estrogen trên nội mạc tử cung (niêm mạc tử cung) → ức chế sự chín.
- Chất nhầy cổ tử cung dày lên → không thấm vào tinh trùng (tế bào sinh tinh).
- Giảm nhu động của ống dẫn trứng (tính di động của ống dẫn trứng).
- Thay đổi niêm mạc ống dẫn trứng
- Sự phong tỏa khả năng chứa tinh trùng *?
- Kết hợp với ethinyl estradiol
* Quá trình trưởng thành sinh lý của tinh trùng các tế bào trong đường sinh dục nữ, nếu không có sự thụ tinh của trứng thì không thể thực hiện được.
Ức chế rụng trứng liều của progestogen.
Bảng 1: Liều ức chế rụng trứng của các progestogen đã chọn.
| Progestin | Liều mg / ngày |
| Clormadinon axetat (chlormadinon) (CMA) | 1,7 |
| Cyproterone axetat (cyproteron) (CPA). | 1,0 |
| Desogestrel (DSG) (hành động. Metab. = etonogestrel = 3-keto-desogestrel). | 0,06 |
| Điệnogest (DNG) | 1,0 |
| Thuốc nhỏ giọt (DRSP) | 2,0 |
| Etonogestrel (ENG) (3-keto-desogestrel). | 0,06 |
| Gestoden (GSD) | 0,04 |
| Levonorgestrel (LNG) | 0,06 |
| Lynestrenol (LYN) (tiền chất của norethisterone). | 2,0 |
| Medroxyprogesteron axetat (MPA) (medroxyprogesteron). | 50 |
| Nomegestrol axetat (Nomegestrol) (NOMAC) | 1,25 |
| Norelgestromin (NGM) (hành động. Chuyển hóa từ norgestimate) | 0,2 |
| Norethisterone (NET) | 0,4 |
| Norethisterone axetat (NETA) | 0,5 |
| Norgestimate (NGT) (tiền chất của norelgestromin và levonorgestrel). | 0,2 |
Tác dụng một phần của progestin
Bảng 2: Tác dụng một phần của progestin
| Estrogen | kháng sinh | Androgen | kháng androgen | Glucocorticoid | thuốc kháng khoáng | |
| CMA | – | + | – | + | + | – |
| CPA | – | + | – | + | + | – |
| DSG | – | + | + | – | – | – |
| ENG | – | + | + | – | – | – |
| DNG | – | + / - | – | + | – | – |
| DRSP | – | – | – | + | – | + |
| GSD | – | + | + | – | (+) | – |
| LNG | – | + | + | – | – | – |
| LÝ | + | + | + | – | – | – |
| Khu bảo tồn biển | – | + | (+) | – | + | – |
| NET / NETA | + | + | + | – | – | – |
| NGM / NGT | – | + | + | – | – | – |
| NOMAC | – | + | – | + | – | – |
CMA: chlormadinone, CPA: cyproterone, DSG: desogestrel (chất chuyển hóa có hoạt tính của etonogestrel), ENG: etonogestrel (tiền chất của desogestrel), DNG: chết người, DRSP: drospirenone, GSĐ: cử chỉ, LNG: levonorgestrel, LYN: lynestrenol (tiền chất của norethisterone), MPA: Medroxyprogesterone acetate, NET: norethisterone, NETA: norethisterone axetat, NGM: norelgestromin (chất chuyển hóa có hoạt tính của NGT), NGT: norgestimate (tiền chất của norelgestromin và levonorgestrel), NOMAC: nomegestrol axetat, +: hiệu quả, (+): hiệu quả yếu, - không hiệu quả.
Các hình thức tránh thai nội tiết tố
Thuốc điều trị nội tiết tố tránh thai thường chứa sự kết hợp của estrogen (ethinyl estradiol hoặc gần đây là estradiol valerate) và các progestin hoặc progestogen khác nhau dưới dạng các chế phẩm đơn chất. Chúng có thể được áp dụng bằng đường uống, qua da, trong tử cung hoặc tiêm dưới da. Các chế phẩm kết hợp
Các chế phẩm kết hợp uống
- Các chế phẩm một pha: liều lượng của estrogen và progestin không đổi trong mỗi ứng dụng (uống, thẩm thấu qua da, âm đạo).
- Chế phẩm nhiều pha (chế phẩm theo bước, trình tự) (uống): liều lượng của estrogen và progestin ở trong 2 hoặc 3 giai đoạn (giai đoạn) để thích nghi với chu kỳ tự nhiên. Cơ sở: cố gắng dung nạp thuốc tốt hơn, có ít tác dụng phụ hơn.
Trong thương mại là
- Chế phẩm hai bước (chế phẩm hai pha).
- Chu kỳ dài: gói 91 ngày, kết hợp 84 viên nén, tiếp theo là 7 ethinyl estradiol liều thấp. Chảy máu xảy ra trong giai đoạn này. Chu kỳ mới được bắt đầu sau khi uống viên cuối cùng
- Khoảng thời gian không tiêu thụ 7/15/XNUMX ngày.
- 11/11/XNUMX ngày không uống khoảng thời gian
- Chế phẩm ba bước (chế phẩm ba pha).
- Khoảng thời gian không uống 6/5/10 ngày.
- 7/7/7/XNUMX ngày không uống thuốc
- Chế phẩm bốn bước (chế phẩm bốn pha).
- Chuẩn bị chu kỳ dài Ngoài mong muốn cá nhân có kinh nguyệt càng ít càng tốt, các chỉ định ưu tiên là các điều kiện sau: Màng trong dạ con (sự xuất hiện của nội mạc tử cung (niêm mạc tử cung) ngoài tử cung (bên ngoài khoang tử cung), ví dụ như trong hoặc trên buồng trứng (buồng trứng), ống (ống dẫn trứng), tiết niệu bàng quang hoặc ruột), Hội chứng tiền kinh nguyệt (PMS), đau bụng kinh (chảy máu quá nhiều (> 80 ml); thường người bị ảnh hưởng tiêu thụ hơn năm miếng đệm / băng vệ sinh mỗi ngày), Hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS; phức hợp triệu chứng đặc trưng bởi rối loạn chức năng nội tiết tố của buồng trứng) Và đau nửa đầu. ) và đau nửa đầuLỗi. Intake cũng ít xảy ra hơn trong chu kỳ dài. Có hai loại:
- Chuẩn bị chu kỳ dài
- Với khoảng thời gian không có hormone (HFI) (Evaluna, Velmari).
- Không có khoảng không hormone (HFI) (Seasonique) *.
Hiện tại (2019), ba chế phẩm chu kỳ dài đã được phê duyệt ở Đức
- Evaluna (30 µg ethinyl estradiol + 150 µg levonorgestrel.) Dùng trong 84 ngày, sau đó là khoảng thời gian không uống thuốc bảy ngày).
- Theo mùa (30 µg ethinylestradiol + 150 µg levonorgestrel trong 84 ngày, tiếp theo là bảy viên nén 10 µg ethinylestradiol. Trong giai đoạn chỉ có estrogen, kinh nguyệt xảy ra).
- Velmari (20 µg ethinyl estradiol + 3 mg drospirenone. Thực hiện nhiều lần trong ít nhất 24 ngày, tối đa 120 ngày. Sau khi kết thúc đợt nhập học, nghỉ bốn ngày).
- Sử dụng ngoài nhãn hiệu: bất kỳ chế phẩm một pha nào đã được phê duyệt gồm 21 viên, có thể được uống liên tục trong một khoảng thời gian mong muốn, sau đó là thời gian nghỉ bảy ngày.
- <* Dùng không có khoảng thời gian không có hormone được ưu tiên hơn đối với các triệu chứng có thể xảy ra do ngừng hormone trong thời gian ngừng sử dụng hormone ngoại sinh, ví dụ như đau bụng kinh / thường xuyên đau, Hội chứng tiền kinh nguyệt, kinh nguyệt-liên kết đau đầu, cáu gắt.
- Thẩm thấu qua da sản phẩm kết hợp.
- Miếng dán: ethinyl estradiol / norelgestromin. Thay miếng dán vào ngày 8 và ngày 15. Không đeo miếng dán từ ngày 22. Khoảng thời gian không miếng dán không được quá bảy ngày.
- Các chế phẩm kết hợp đặt âm đạo
- Hệ thống giải phóng âm đạo (vòng âm đạo): ethinylestradiol / etonogestrel. Tháo vòng sau 21 ngày. Sau 7 ngày nghỉ, lắp vòng mới vào.
- thuốc nhỏ
- Vì micropills được gọi là thuốc chứa hormone thấp với ít hơn 50 µg ethinyl estradiol trong một viên thuốc được gọi là.
- Thuốc liều cực thấp
- Là những viên thuốc có viên nén chỉ chứa 20 µg ethinyl estradiol hoặc estradiol.
Lưu ý: Thuật ngữ minipill và micropill thường bị nhầm lẫn với nhau. Tuyên bố đơn nguyên
- Các đơn chất progestogen đường uống
viên nhỏ
Thuốc nhỏ có chứa progestogens desogestrel hoặc levonorgestrel. Cả hai đều phải được thực hiện hàng ngày. Hiệu quả chỉ xảy ra sau 14 ngày kể từ khi bắt đầu uống thuốc. Nếu dùng không đúng cách, có nguy cơ mang thai trong khoảng bảy ngày khi giao hợp không được bảo vệ.
- Sự đông đặc của dịch tiết cổ tử cung.
- Tu sửa nội mạc tử cung, ngăn cản quá trình chín.
Desogestrel có thêm tác dụng ức chế rụng trứng và có thể dùng chậm đến 12 giờ. Viên thuốc trên thị trường chứa 75 µg, liều ức chế rụng trứng tăng lên 1.25 lần. Levonorgestrel phải luôn được thực hiện vào cùng một thời điểm trong ngày nếu có thể. Mọi sự chậm trễ không được quá 3 giờ. (Lynestrenol không còn trên thị trường).
“Viên uống sau buổi sáng”, viên thuốc hậu vốn.
Hai loại thuốc uống có sẵn
- Levonorgestrel, 1.5 mg (PIDANA).
- Uống muộn nhất là 72 giờ (ba ngày) sau khi giao hợp không được bảo vệ. Hiệu quả phụ thuộc vào thời gian dùng thuốc. Uống càng muộn thì hiệu quả càng giảm.
- Cơ chế hoạt động: ức chế sự gia tăng LH hai vòng. Điều này ngăn cản hoặc trì hoãn quá trình rụng trứng (rụng trứng). Sau khi quá trình rụng trứng xảy ra, tức là sau khi quá trình thụ tinh đã xảy ra, levonorgestrel không còn hiệu quả nữa. (Thuốc tránh thai khẩn cấp với hai viên levonorgestrel với 0.75 mg mỗi viên, nên uống cách nhau 12 giờ, không được bán ở Đức).
- Ulipristal axetat 30 mg (UPA) (Ulipristal) (EllaOne): nó là một progesterone bộ điều biến thụ thể.
- Mất đến 120 giờ (năm ngày) sau khi giao hợp không được bảo vệ.
- Cơ chế hoạt động: ức chế sự gia tăng LH trong tối đa năm ngày. Sau khi quá trình rụng trứng xảy ra, tức là sau khi quá trình thụ tinh đã xảy ra Ulipristal không còn tác dụng.
Để ý:
- Cả hai trường hợp khẩn cấp thuốc tránh thai đừng gây ra phá thai sự chảy máu. Vì vậy, nó không thể được coi là một thành công. Nếu kinh nguyệt vẫn vắng mặt hơn một tuần sau ngày dự kiến, a mang thai thử nghiệm phải được trình diễn.
- Dùng trong thời kỳ cho con bú: cả hai chế phẩm đi vào sữa mẹ. Vì vậy, nên cho trẻ bú mẹ trước khi dùng.
- Nghỉ cho con bú
- Levonorgestrel: 8 giờ
- Ulipristal: một tuần
- Nghỉ cho con bú
Để tránh thai khẩn cấp, đồng Vòng tránh thai cũng có thể được sử dụng lên đến 120 giờ sau khi quan hệ tình dục không được bảo vệ (xem phần tránh thai khẩn cấp (phương pháp ngừa thai)). Nó ngăn cản sự làm tổ của trứng đã thụ tinh và có thể để lại trong tử cung như một biện pháp tránh thai nếu muốn. Vòng tránh thai nội tiết (dụng cụ tử cung (IUD), hệ thống tử cung).
- Các vòng tránh thai nội tiết trên thị trường có chứa.
- Levonorgestrel
- 13.5 mg (hiệu quả lên đến ba năm)
- 19.5 mg (hiệu quả lên đến XNUMX năm)
- 52 mg (hiệu quả đến năm năm)
- Levonorgestrel
Cấy ghép (que tránh thai).
- Tại Đức, trên thị trường có bán loại que cấy có etonogestrel (3-keto-desogestrel), có hiệu quả kéo dài đến XNUMX năm.
- Bên ngoài nước Đức, có hormone cấy ghép chứa progestogens megestrol axetat, norethisterone, norgestrinone hoặc etonogestrel, có hiệu quả trong thời gian 1-5 năm tùy thuộc vào progestogen.
Tiêm (tiêm ba tháng).
- Thuốc tiêm trên thị trường có chứa.
- Medroxyprogesterone acetate ở mức 104 mg và có hiệu quả đến ba tháng
- (không còn trên thị trường là (medroxyprogesterone acetate 150 mg, norethisterone antate 200 mg).
