Thuốc đối kháng serotonin (Setrone)

Sản phẩm

Serotonin thuốc đối kháng thụ thể có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén, viên nén tan chảy, mềm viên nang, Như xi-rô, và như các chế phẩm tiêm truyền / tiêm. Bài viết này đề cập đến setrone (5-HT3 chất đối kháng thụ thể), được sử dụng như thuốc chống nôn. Đại lý đầu tiên của nhóm này được chấp thuận ở Hoa Kỳ là ondansetron (Zofran) vào năm 1991, được phát triển vào những năm 1980.

Cấu trúc và tính chất

Serotonin chất đối kháng có một số cấu trúc tương tự như serotonin phối tử tự nhiên. Chúng được đặc trưng bởi nhiều nitơ dị vòng, ví dụ, carbazole, indazole và indole. Các tiền chất không được chọn lọc của nhóm thuốc là metoclopramid và cocaine, cũng là chất đối kháng ở loại phụ thụ thể này.

Effects

Setron (ATC A04AA) có đặc tính chống nôn, có nghĩa là chúng có hiệu quả chống lại buồn nôn và ói mửa. Chúng là những chất đối kháng có chọn lọc và cạnh tranh tại serotonin-5-HT3 các thụ thể, hoạt động cả ở trung tâm và ngoại vi trong đường tiêu hóa. Hóa trị dẫn đến giải phóng serotonin từ các tế bào enterochromaffin trong ruột. Các setron ức chế sự truyền tín hiệu ngoại vi từ mô ruột đến não thông qua người hướng dẫn dây thần kinh của dây thần kinh phế vị.

Chỉ định

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc đối kháng serotonin được dùng qua đường tiêu hóa và đường tiêm, như tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền.

Thành phần

Thuốc chống nôn:

Không bán hoặc không được bán ở nhiều quốc gia:

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm:

  • Quá mẫn
  • Kết hợp với apomorphin (ondansetron).
  • Sử dụng trong mang thai không được khuyến khích. Các nghiên cứu với ondansetron đã cho thấy nguy cơ dị tật bẩm sinh cao hơn.

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Setron là chất nền của isoenzyme CYP450. Khác tương tác đã được mô tả với apomorphin (chống chỉ định với ondansetron) và với serotonergic thuốc. Setron chỉ nên được kết hợp một cách thận trọng với thuốc kéo dài khoảng QT.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của setrone bao gồm:

  • Cảm giác ấm áp
  • Nhức đầu, chóng mặt
  • Táo bón, tiêu chảy

Sản phẩm thuốc có thể kéo dài khoảng QT và hiếm khi gây rối loạn nhịp tim. Các biện pháp phòng ngừa thích hợp phải được tuân theo.