linezolid là một kháng sinh từ lớp oxazolidinone của thuốc. Thuốc được dùng làm chất dự trữ kháng sinh.
Linezolid là gì?
Hiện nay, linezolid là chỉ MRSA-hoạt động kháng sinh có sẵn để sử dụng cả đường uống và đường tĩnh mạch. Thuốc linezolid thuộc nhóm khá mới của oxazolidinone. Oxazolidinon có hợp chất dị vòng no. Chúng ức chế quá trình sinh tổng hợp protein trong vi khuẩn. Tuy nhiên, không giống như các kháng sinh chẳng hạn như tetracyclines, macrolide và lincosamide, chúng đã ức chế sự khởi đầu của quá trình tổng hợp. Linezolid là một loại kháng sinh được sử dụng chủ yếu cho các bệnh nhiễm trùng vancomycin-sự bền vững mầm bệnh. Linezolid đặc biệt hiệu quả trong các trường hợp nhiễm vi khuẩn Gram dương vi khuẩn. Nó hiện là duy nhất MRSA- kháng sinh hoạt tính có sẵn để sử dụng cả đường uống và đường tĩnh mạch. MRSA đề cập đến các chủng vi khuẩn Staphylococcus aureus kháng tất cả ß-lactam kháng sinh, Chẳng hạn như penicillin. Thông thường, những mầm bệnh có khả năng chống lại nhiều loại thuốc và cũng có khả năng chống lại kháng sinh chẳng hạn như quinolon, tetracyclin, Erythromycin, sulfonamide và vancomycin. Linezolid đã được phê duyệt để điều trị bệnh viện viêm phổi và nghiêm trọng da và nhiễm trùng mô mềm.
Hành động dược lý
Kháng sinh linezolid ức chế tổng hợp protein trong vi khuẩn. Trong quá trình sinh tổng hợp protein, các cơ thể sống sản xuất protein (albumin) bằng bản dịch. Quá trình sinh tổng hợp protein cần thiết cho sự hình thành protein trong các ô. Nếu không có sự sản xuất của protein, gen biểu hiện là không thể. Điều này cũng có nghĩa là nếu không có quá trình sinh tổng hợp protein, tế bào không thể tiếp tục tăng sinh. Họ cũng không thể tiếp tục phát triển. Linezolid ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn ngay ở giai đoạn đầu. Để làm điều này, thuốc liên kết với các tiểu đơn vị 50S của ribosome. Quá trình sinh tổng hợp protein diễn ra trong ribosome. Tuy nhiên, linezolid ngăn cản quá trình tổng hợp protein bằng cách hình thành một phức hợp gọi là khởi đầu. Tuy nhiên, chỉ Gram dương mầm bệnh bị ảnh hưởng bởi tác dụng kìm khuẩn này. Các mầm bệnh Gram âm kháng với linezolid.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Linezolid đã trở thành một loại kháng sinh dự trữ quan trọng, so với vi khuẩn Gram dương, ngay sau khi phát triển. Thuốc kháng sinh dự trữ chỉ có thể được sử dụng dưới những hạn chế. Chỉ định nghiêm ngặt tồn tại. Một lý do cho sự hạn chế này là tác dụng phụ nghiêm trọng của các tác nhân. Ngoài ra, việc sử dụng có mục tiêu các kháng sinh dự trữ nhằm ngăn ngừa tình trạng kháng thuốc thêm. Bình thường, vancomycin là kháng sinh MRSA tiêu chuẩn. Tuy nhiên, hiện nay ngày càng có nhiều vi trùng cũng kháng vancomycin. Trong những trường hợp này, linezolid được sử dụng. Nó đóng một vai trò đặc biệt trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng MRSA nghiêm trọng trong bệnh viện và điều trị kháng đa thuốc bệnh lao. Staphylococci bao gồm các chủng kháng methicillin (MRSA), cầu khuẩn ruột bao gồm các chủng kháng vancomycin (VRE) và liên cầu khuẩn kể cả penicillin-các chủng chống chịu nhạy cảm với linezolid. Thuốc được chấp thuận để điều trị bệnh viện hoặc cộng đồng mắc phải viêm phổi. Linezolid cũng được sử dụng cho các trường hợp nặng da hoặc nhiễm trùng mô mềm. Tuy nhiên, trước khi điều trị, cần thực hiện xét nghiệm vi sinh để xác định xem nhiễm trùng có phải do vi khuẩn gram dương nhạy cảm với linezolid gây ra hay không.
Rủi ro và tác dụng phụ
Một tác dụng phụ nghiêm trọng của linezolid là tủy xương sự đàn áp. Bởi vì máu sự hình thành xảy ra trong tủy xương, những thay đổi trong công thức máu xảy ra. Trong bệnh giảm tiểu cầu, tất cả máu các tế bào trong máu bị giảm sút nghiêm trọng, vì vậy thiếu máu, giảm bạch cầu, và giảm tiểu cầu tồn tại đồng thời. Tuy nhiên, giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu cũng có thể xảy ra đơn lẻ. Trong chứng giảm bạch cầu, bạch cầu hạt trung tính đang giảm. Vì hệ thống miễn dịch bị ảnh hưởng trực tiếp, nhiễm vi khuẩn nghiêm trọng với sốt và ớn lạnh Có thể phát triển. Những người bị ảnh hưởng cảm thấy rất ốm và bị tổn thương niêm mạc hoại tử của miệng, họng, cổ, và bộ phận sinh dục. Trong giảm tiểu cầu, máu quá trình đông máu bị suy giảm. Bệnh nhân bị tụ máu nhanh hơn hoặc tăng lên mũi và / hoặc chảy máu nướu. Một tác dụng phụ khác của linezelide là cao huyết áp (tăng huyết áp). Ngoài ra, có thể xảy ra sự ức chế monoaminooxidase-A và monoaminooxidase-B. Điều này có thể ảnh hưởng tiêu cực đến hệ thần kinh. Hơn nữa, bệnh nhân dùng linezolid báo cáo đau đầu và kích ứng đường tiêu hóa. Linezolid không nên được sử dụng khi không dung nạp được đã biết. Mang thai và cho con bú cũng là chống chỉ định do các tác dụng phụ nghiêm trọng. Hơn nữa, linezolid không được sử dụng đồng thời với Thuốc ức chế MAO. Thuốc ức chế MAO đang thuốc từ nhóm của thuốc chống trầm cảm. Chúng được kê đơn cho Bệnh Parkinson và trầm cảm, trong số những người khác. Cũng cần lưu ý rằng linezolid cũng ảnh hưởng đến serotonin các cấp ở trung tâm hệ thần kinh (CNS) thông qua sự ức chế monoamine oxidase. Khi thuốc được sử dụng với các loại thuốc khác làm tăng serotonin nồng độ trong máu, đe dọa tính mạng hội chứng serotonin có thể dẫn đến. Đặc điểm của rối loạn, là kết quả của sự tích tụ của dẫn truyền thần kinh serotonin, là các triệu chứng thần kinh vận động và nhận thức. Các cá nhân bị ảnh hưởng bị bồn chồn, không tự nguyện co giật cơ bắp, ớn lạnh, run, đổ mồ hôi và tăng phản xạ.
