Sản phẩm
Modafinil được bán trên thị trường ở dạng viên nén (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). Nó đã được phê duyệt ở EU từ năm 1992, ở Mỹ từ năm 1998 và ở nhiều quốc gia từ năm 2000.
Cấu trúc và tính chất
Modafinil hoặc 2-benzhydrylsulfinylacetamide (C15H15KHÔNG2S, Mr = 273.35 g / mol) là một racemate và tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. -Enantiomer armodafinil cũng có sẵn ở Hoa Kỳ (Nuvigil). Các đối tượng rất giống nhau về mặt dược lý nhưng khác nhau về dược động học. Armodafinil có thời gian bán hủy dài hơn đáng kể so với -enantiomer. Modafinil không có cấu trúc tương tự như chất kích thích. Adrafinil là một tiền chất của modafinil không còn được bán trên thị trường.
| modafinil | Armodafinil |
Effects
Modafinil (ATC N06BA07) tập trung thúc đẩy sự tỉnh táo, chú ý và tăng hoạt động vận động. Nó có ảnh hưởng đến một số dẫn truyền thần kinh hệ thống; chính xác cơ chế hành động là không biết. Modafinil khác biệt về mặt dược lý với các chất kích thích. Liệu nó có ảnh hưởng đến tâm trạng và sự hưng phấn hay không vẫn còn nhiều tranh cãi. Ví dụ, FDA viết: “Modafinil tạo ra các hiệu ứng thần kinh và hưng phấn, thay đổi tâm trạng, nhận thức, suy nghĩ và cảm xúc điển hình của các thần kinh trung ương khác chất kích thích ở người." Mặt khác, nhiều ấn phẩm thu hút sự chú ý chính xác đến việc thiếu hiệu ứng hưng phấn.
Chỉ định
Modafinil được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị chứng ngủ rũ (“bệnh ngủ”). Ở các nước khác, nó cũng được chấp thuận trong chỉ định làm việc theo ca rối loạn giấc ngủ. Nó được thực hiện trước công việc ban đêm và giữ cho bạn tỉnh táo. Vào tháng 2010 năm XNUMX, Cơ quan Thuốc Châu Âu (EMA) khuyến cáo rằng loại thuốc này chỉ được sử dụng để điều trị chứng ngủ rũ và không còn cho chứng mất ngủ vô căn, hội chứng ngưng thở khi ngủ và thay đổi công việc do tác dụng phụ và có khả năng bị lạm dụng. Swissmedic sau đó đã làm theo khuyến nghị này. Có rất nhiều cách sử dụng tiềm năng trong tài liệu, từ say tàu xe đối với bệnh Parkinson, nhưng modafinil đã không được các cơ quan quản lý xóa cho mục đích này.
Lạm dụng
Modafinil giữ cho bạn tỉnh táo và có thể bị lạm dụng như một chất tăng cường hiệu suất, thuốc thông minh, thuốc tiệc tùng và doping đặc vụ. Nó là trên doping danh sách. Liệu nó có gây ra sự hưng phấn hay không vẫn còn nhiều tranh cãi (xem ở trên).
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng như một chất kích thích vào buổi sáng, có thể bổ sung vào buổi trưa, hoặc 1 giờ trước khi làm việc. Lượng ăn vào không phụ thuộc vào bữa ăn. Tối đa hàng ngày liều là 400 mg.
Chống chỉ định
Modafinil được chống chỉ định ở quá mẫn cảm, điều trị đồng thời với Thuốc thảo dược (không có sẵn trên thị trường ở nhiều quốc gia), quá khứ lệ thuộc thuốc, lạm dụng ma túy hoặc rượu, trong mang thai và cho con bú, nghiêm trọng tăng huyết áp, tiền sử thất trái phì đạivà ở những bệnh nhân đã phản ứng với chất kích thích với các triệu chứng của van hai lá sự sa xuống. Nó không được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Modafinil cảm ứng CYP3A4, CYP1A1 và CYP2B6 và ức chế CYP2C19 và CYP2C9; thuốc tương ứng tương tác có thể.
Tác dụng phụ
Rất phổ biến tác dụng phụ bao gồm đau đầu và hồi hộp. Rối loạn trung tâm, rối loạn tim mạch và vấn đề về tiêu hóa là phổ biến. Modafinil đã bị chỉ trích vì nó hiếm khi có thể gây ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và da phản ứng chẳng hạn như Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, cũng như các rối loạn tâm thần kinh như tâm thần, mania, ảo tưởng, ảo giác, và ý tưởng tự sát. Những tác dụng phụ này có thể xảy ra nhưng ảnh hưởng đến rất ít bệnh nhân.
