Sản phẩm
Orlistat có sẵn ở nhiều quốc gia dưới dạng viên nang và đã được phê duyệt từ năm 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). Năm 2009, nó cũng đã được phê duyệt để tự mua thuốc sau khi tham khảo ý kiến chuyên gia với các chuyên gia chăm sóc sức khỏe mà không cần đơn của bác sĩ với liều lượng một nửa (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). Các chủng loại Thuốc xenical Orlistat Sandoz 120 được phê duyệt vào tháng 2011 năm 60. Calobalin Sandoz (2012 mg) được bán vào mùa hè năm 2012. Vào mùa thu năm XNUMX, Alli lại bị rút khỏi thị trường do khó khăn về nguồn cung.
Cấu trúc và tính chất
Orlistat (= tetrahydrolipstatin, C29H53KHÔNG5Mr = 495.73 g / mol) là một sản phẩm tự nhiên biến đổi nhẹ về mặt hóa học. Nó là một dervate ổn định và bão hòa của lipstatin, một chất xuất hiện tự nhiên lipaza chất ức chế từ. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng bột đó là chất ưa béo và thực tế không hòa tan trong nước.
Effects
Orlistat (ATC A08AB01) là một lipaza chất ức chế ức chế tiêu hóa chất béo trong dạ dày và trên ruột non, giảm chất béo trong chế độ ăn uống hấp thụ khoảng 30% (60 mg: khoảng 25%). Triglyceride không còn có thể bị phân hủy bởi lipase thành axit béo và monoglycerid. Kết quả là chất béo từ thức ăn không thể được hấp thụ và đào thải ra ngoài theo đường tiêu hóa. Orlistat hoạt động cục bộ ở ruột, hầu như không được hấp thu, không có tác dụng ở trung ương hệ thần kinh và không thể bị lạm dụng như một chất kích thích. Nó còn được gọi là “antabuse cho thừa cân con người ”bởi vì, do có thể tác dụng phụ, chất béo trên thực tế chỉ có thể được lấy với số lượng nhỏ trong quá trình điều trị. Không giống như vô số chế độ ăn uống bổ sung trên thị trường với tư cách là sản phẩm giảm béo, Orlistat được nghiên cứu rất tốt về mặt khoa học và lâm sàng. Người dùng có thể giảm tới 50% trọng lượng so với chế độ ăn uống một mình. Vì vậy, nếu bạn giảm được 4 kg, bạn có thể giảm thêm tối đa 2 kg với Orlistat.
Cơ chế hoạt động
Quá trình thủy phân chất béo trung tính dựa trên sự tương tác với vị trí hoạt động của lipase, nơi chứa bộ ba xúc tác với serine axit amin. Orlistat là một β-lacton liên kết cộng hóa trị với serine này và ức chế không hồi phục enzym tiêu hóa. Nó có tính chọn lọc đối với lipase (ví dụ: tuyến tụy lipaza, lipase dạ dày) và không ức chế khác enzim tiêu hóa như là trypsin hoặc chymotrypsin.
Chỉ định
Thừa cân và béo phì (BMI ≥ 28 kg / m2), cùng với ít chất béo, ít calo chế độ ăn uống.
Liều dùng
Theo chỉ dẫn trong phần chèn gói. Thông thường liều là 27 mg, 60 mg hoặc 120 mg x 3 lần / ngày. Các viên nang hoặc nhai được viên nén được dùng ngay trước, trong hoặc tối đa một giờ sau bữa ăn. Nếu bữa ăn không chứa chất béo, liều có thể bị bỏ qua. Bữa ăn được thực hiện cùng một lúc có thể chứa khoảng 15 g chất béo.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Hội chứng kém hấp thu mãn tính
- Cholestasis (ứ mật)
- Điều trị đồng thời với ciclosporin
- Mang thai và cho con bú
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Ma tuý tương tác có thể với ciclosporin, amiodaron, chất đối kháng vitamin K, và thuốc chống động kinh. Hấp thụ of ciclosporin và amiodaron bị ức chế. Orlistat có thể làm giảm hấp thụ tan trong chất béo vitamin (A, D, E, K). Có thể cân nhắc dùng một loại vitamin tổng hợp. Nên uống trước khi đi ngủ. Khi nào tiêu chảy xảy ra như một tác động bất lợi, sự bảo vệ của thuốc tránh thai có thể bị giảm.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm các triệu chứng tiêu hóa khó chịu như tiết dịch nhờn, đầy hơi với phân thải ra ngoài, muốn đi đại tiện, phân có dầu hoặc nhờn, tăng nhu động ruột, thấp hơn đau bụng, phân mỏng và không thể giư được. Những tác động này có thể được giảm bớt bằng cách ăn ít chất béo chế độ ăn uống. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm khó chịu về răng miệng, khó chịu ở nướu, cúm, sự lo ngại, đau đầu, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, kinh nguyệt không đều, mệt mỏi, và các phản ứng quá mẫn. gan viêm (viêm gan), vàng da, tế bào gan hoại tử, gan sự thất bại, sỏi mật, độ cao của gan enzyme (transaminase, phosphatase kiềm), và các trường hợp viêm tụy (viêm tuyến tụy) đã được báo cáo. Cơ chế chính xác vẫn chưa được biết và mối quan hệ chưa được chứng minh một cách thuyết phục.
