Sản phẩm
Amlodipin có bán trên thị trường ở dạng máy tính bảng (Norvasc, chủng loại). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1990. Amlodipin cũng được kết hợp cố định với các tác nhân sau: Aliskiren, atorvastin, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydrochlorothiazidevà indapamid.
Cấu trúc và tính chất
Amlodipin (C20H25CLN2O5Mr = 408.9 g / mol) có tâm bất đối và là đồng đẳng. Nó hiện diện trong bản gốc Norvasc ở dạng muối amlodipine besylate, màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Besilates là muối của axit benzen sulfonic. Trong thuốc gốc, nó có mặt dưới dạng amlodipine besilate như trong thuốc gốc hoặc amlodipine mesilate (muối của axit methanesulfonic). Thuốc có chứa amlodipine maleate không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia; chúng đang gây tranh cãi vì các vấn đề ổn định tiềm ẩn. Khi các generic được giới thiệu, đã có cuộc tranh luận sôi nổi về việc liệu các muối có thể hoán đổi cho nhau. Trong khi các cơ quan quản lý cho rằng đúng như vậy, nhà sản xuất đã đưa ra nhiều lập luận chống lại nó (ví dụ: Meredith, 2009).
Effects
Amlodipine (ATC C08CA01) có đặc tính hạ huyết áp, chống co mạch và chống thiếu máu cục bộ. Nó làm giảm tổng điện trở ngoại vi (tải trọng sau), dỡ bỏ timvà cải thiện ôxy giao hàng cho cơ tim. Các tác động là do ức chế canxi dòng chảy qua kênh canxi loại L vào tế bào cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu.
Chỉ định
Amlodipine được chỉ định như một đơn chất để điều trị động mạch tăng huyết áp và để điều trị dự phòng co giật ở trạng thái ổn định và co thắt mạch máu đau thắt ngực.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Thông thường liều ở người lớn là 5 mg đến tối đa 10 mg. Tác dụng phụ được tăng lên ở liều cao hơn. Các liều được dùng độc lập với bữa ăn. Vì thời gian bán hủy dài từ 35 đến 50 giờ, một lần mỗi ngày quản lý là đủ.
Chống chỉ định
Amlodipine được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm. Nhãn của Đức cũng liệt kê chứng hạ huyết áp nghiêm trọng, sốc, hẹp động mạch chủ, không ổn định đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim cấp, và suy gan nặng là chống chỉ định. Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng giảm máu sức ép. Điều này có thể mong muốn trong bối cảnh điều trị kết hợp. Ma tuý tương tác với theophylin và ergotamine không thể loại trừ. Nước bưởi có thể làm tăng huyết tương một chút tập trung và AUC của amlodipine. Tiêu thụ một lượng nhỏ nên ít gây biến chứng. Tuy nhiên, không khuyến khích tiêu thụ nhiều hơn một lít mỗi ngày. Amlodipine được biến đổi sinh học rộng rãi thành các chất chuyển hóa không hoạt động trong gan và có một cao trao đổi chất đầu tiên. Dược điển Thụy Sĩ không đưa ra tuyên bố nào về enzyme bị liên lụy. Theo Flockhart, Katoh et al. (2000) và SmPC của Đức, CYP3A4 có liên quan. Theo thông tin từ chuyên gia Đức và Mỹ, các chất ức chế CYP3A4 mạnh như azole thuốc chống nấm có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể nồng độ thuốc trong huyết tương. Chất cảm ứng CYP có thể làm giảm mức độ.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp nhất là phù nề (nước giữ lại). Do giãn mạch và giảm máu áp lực, chóng mặt, đau đầu, nhịp tim đập nhanh, buồn ngủ, mệt mỏi, và đỏ mặt là phổ biến. Thỉnh thoảng, máu áp suất giảm xuống quá thấp. Thấp hơn đau bụng và buồn nôn là hai tác dụng phụ phổ biến khác. Có thể có nhiều tác dụng phụ khác, bao gồm cả sự tăng sinh nướu hiếm gặp. Rất hiếm khi xảy ra các biến cố tim mạch nghiêm trọng và gan tình trạng viêm đã được báo cáo. Tuy nhiên, mức độ mà những trường hợp này có liên quan đến việc sử dụng amlodipine không được biết chính xác.
