Belimumab là một kháng thể đơn dòng IgG1 lambda được chấp thuận để điều trị ở người. Nó đã được phê duyệt ở EU vào năm 2011 như một phương pháp điều trị toàn thân Bệnh ban đỏ. Nó được sử dụng để hỗ trợ các liệu pháp thông thường khi chúng không giúp cải thiện đáng kể tình trạng bệnh.
Belimumab là gì?
Belimumab được bán dưới tên thương mại Benlysta. Kháng thể đơn dòng được biến đổi gen được sử dụng để điều trị bệnh toàn thân Bệnh ban đỏ. Belimumab (belimumabum) được bán dưới tên thương mại Benlysta. Kháng thể đơn dòng được biến đổi gen được sử dụng để điều trị bệnh toàn thân Bệnh ban đỏ (SLE). Phân tử IgG1 của nó hoạt động trên B tế bào lympho và ngừng phản ứng miễn dịch tự động của chúng. Trong bệnh lupus toàn thân, tàu trong các mô liên kết và da bị tắc nghẽn bởi các chất lắng đọng của bạch cầu (collagenosis). Hiện vẫn chưa rõ nguyên nhân chính xác của căn bệnh này, ảnh hưởng đến trung bình một trong hai nghìn người. Tuy nhiên, khoa học y tế giả định một phản ứng tự miễn dịch. Lupus ban đỏ thường kèm theo các triệu chứng như cúm-như sự suy yếu của cơ thể, phàn nàn về cơ bắp, viêm đa khớp, bướm ban đỏ trên má và mũi, và các nốt sẩn với vảy da. Trong bệnh lupus toàn thân, Nội tạng cũng bị ảnh hưởng: hệ thần kinh, thận, màng phổivà ngoại tâm mạc. Bệnh nhân thường phát thiếu máu và có tình trạng kháng thể cao (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Tác dụng dược lý
Belimumab ngăn chặn sự phát triển của hệ thống miễn dịch B bạch cầu, vì vậy nó có tác dụng ức chế miễn dịch. Nó ngăn chặn hoạt động của BLyS hoặc BAFF cytokine. Đây là một chất truyền tin của hệ thống miễn dịch đó là nguyên nhân cho sự phát triển của các tế bào B (“chất kích thích tế bào lympho B”). Nếu có quá nhiều BLyS trong cơ thể, các phản ứng tự miễn dịch khác nhau xảy ra đồng thời. Theo một số nghiên cứu lâm sàng, kháng thể đơn dòng có ảnh hưởng đáng kể đến tiến trình của SLE. Tuy nhiên, cho đến nay, các nghiên cứu về hiệu quả chỉ được thực hiện ở những bệnh nhân SLE có các đợt bệnh nhẹ hơn không bị lupus thận nặng. viêm hoặc suy giảm thần kinh. Điều này có thể dẫn bác sĩ chuyển sang những người già hơn, đã được chứng minh rituximab, cũng giúp cải thiện bệnh lupus nặng hơn, thay vì belimumab. Kháng thể đơn dòng đã được chứng minh là có hiệu quả ở những bệnh nhân không có hoặc giảm đáp ứng với điều trị thông thường bằng corticosteroid (trường hợp nặng hơn) và ASA (trường hợp nhẹ hơn), cũng như cyclosporin A, azathioprin và thuốc kìm tế bào (tất cả trong sử dụng ngoài nhãn hiệu). Mệt mỏi (mệt mỏi nghiêm trọng), thường gặp ở bệnh lupus ban đỏ, cũng có thể được cải thiện đáng kể với quản lý của belimumab. Belimumab liên kết với protein BLyS kích thích tế bào lympho B hòa tan, do đó vô hiệu hóa nó và ngăn không cho nó hoạt động theo cách tự miễn dịch. Đơn dòng liệu pháp kháng thể cũng có thể thích hợp cho bệnh tự miễn dịch trong đó mức BLyS tăng cao có thể được phát hiện trong máu. Protein của kháng thể bị phân hủy do được chuyển hóa bởi quá trình phân giải protein enzyme đến peptit và amino axit. Việc chuyển đổi diễn ra cụ thể như thế nào vẫn chưa rõ ràng. Liên quan đến điều trị ở trẻ em và thanh thiếu niên, cho đến nay vẫn chưa có dữ liệu khoa học đáng tin cậy. Trong các nghiên cứu trên động vật, quản lý của Belimumab không gây ra bất kỳ thiệt hại nào cho phôi hoặc khả năng sinh sản của người mẹ. Số lượng B-bạch cầu trở lại bình thường vài tháng sau khi sinh. Không biết liệu belimumab có thể phát huy ung thư.
Ứng dụng và Sử dụng Y tế
Belimumab được sử dụng trong bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE) khi bệnh không cải thiện đáng kể mặc dù quản lý of ức chế miễn dịch. Trong tháng điều trị đầu tiên, truyền dịch ngắn hạn kéo dài khoảng một giờ được truyền vào ngày 0, ngày 14 và ngày 28. Bắt đầu từ tháng thứ hai, bệnh nhân SLE được tiêm tĩnh mạch mỗi tháng một lần. Bệnh nhân với béo phì được đưa ra một liều 10 mg / kg thể trọng và thiếu cân các cá nhân được cho ít hơn tương ứng. Các liều mức độ không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc được sử dụng, tuy nhiên, liều cao hơn thường dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Thuốc được bán trên thị trường dưới dạng bột và trước tiên phải được pha chế thành dung dịch tiêm truyền đậm đặc 80 mg / ml. Hoạt chất có thời gian bán thải trong y tế khoảng 19 ngày. Cơ thể chuyển hóa trung bình khoảng 215 ml / ngày. Không liều Điều chỉnh là cần thiết ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, vì cơ thể bài tiết thuốc một cách phù hợp: những người có protein niệu tăng bài tiết hơn 2 g mỗi ngày. Với sự chậm trễ creatinin bài tiết, hoạt chất bị phân hủy chậm hơn. Có thể dùng thuốc kháng histamine và / hoặc thuốc hạ sốt trước khi truyền. Nếu bệnh nhân lupus ban đỏ hệ thống không cải thiện sau ít nhất sáu tháng điều trị Benlysta, điều trị bằng kháng thể đơn dòng thường được ngừng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng belimumab điều trị bao gồm: Sốt, thiếu hụt bạch cầu, tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, nhiễm trùng, bệnh não đa ổ tiến triển (PML), rối loạn giấc ngủ, đau nửa đầu đau đầu, phát ban da, phù mặt, mệt mỏi, trầm cảmvà đau ở tay và chân. Belimumab không được dùng cho các trường hợp quá mẫn với kháng thể, sống vắc-xin, nhiễm trùng mãn tính và tái phát, viêm thận lupus nặng, trung ương nặng hệ thần kinh lupus, nhiễm HIV, phản ứng quá mẫn, khối u ác tính, viêm gan B hoặc C, thiếu hụt IgA, hạ đường huyết, và sau khi cơ quan chính hoặc cấy ghép tế bào gốc. Để có thể tiến hành ngay các biện pháp y tế phù hợp các biện pháp Trong trường hợp có bất kỳ phản ứng quá mẫn nào, chỉ nên điều trị bằng kháng thể đơn dòng ở những cơ sở có sẵn các chuyên gia y tế thích hợp. Sử dụng trong mang thai chỉ được khuyến nghị nếu không có sẵn giải pháp thay thế. Thuốc cũng đi vào sữa mẹ. Vì vậy, phụ nữ đang cho con bú được khuyến cáo ngừng cho con bú càng sớm càng tốt. Belimumab không nên dùng chung với xiclophosphamid và các tác nhân ức chế miễn dịch khác.
