Ganciclovir là tên được đặt cho một tác nhân kìm hãm. Nó có hiệu quả chống lại herpes virus.
Ganciclovir là gì?
Ganciclovir là một chất tương tự của guanin bazơ nucleic. Là một chất kìm hãm, nó được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do herpes virus. Thành phần hoạt tính đã được phê duyệt ở Châu Âu vào những năm 1980. Ở Đức, thuốc được sử dụng dưới tên chuẩn bị Virgan và Cymeven. Có một mối quan hệ cấu trúc giữa các chất chống vi-rút ganciclovir, penciclovirvà acyclovir.
Hành động dược lý
Là một chất kìm hãm virut, ganciclovir có đặc tính ức chế sự phát triển của virus. Thuốc phát huy tác dụng chủ yếu chống lại herpes vi rút, bao gồm họ vi rút herpes hoàn chỉnh ở người. Tác động của nó đặc biệt rõ rệt chống lại cytomegalovirus (CMV). Vì lý do này, y học thường sử dụng nó để chống lại vi trùng này. Sau khi ganciclovir đi vào cơ thể bệnh nhân, một quá trình biến đổi hóa học xảy ra ở đó. Dạng hoạt động của thuốc kháng vi-rút được hình thành, đó là ganciclovir triphosphat. Chất này được hình thành chủ yếu trong các tế bào cơ thể bị nhiễm virus. Thuốc được phosphoryl hóa bởi các kinase khác nhau, phục vụ cho việc kết hợp sau đó vào DNA của virus. Ganciclovir cho thấy sự tương đồng tuyệt vời với guanin của khối xây dựng DNA của virus. Sự kết hợp sai này dẫn đến phá vỡ chuỗi, vì ganciclovir không được công nhận là một khối xây dựng polymerase của virus. Do đó không xảy ra sao chép thêm DNA của virus. Do đó, vi rút không thể tái tạo được nữa. Tuy nhiên, một trong những nhược điểm của ganciclovir là tác dụng của nó không được nhắm mục tiêu. Vì vậy, thuốc kháng vi rút không chỉ ức chế sự phát triển của vi rút mà còn có tác động tiêu cực đến quá trình trao đổi chất của các tế bào cơ thể khỏe mạnh. Kết quả là, đôi khi có một số tác dụng phụ nghiêm trọng. Miệng sinh khả dụng của ganciclovir thấp, chỉ 5%. Vì lý do này, nó thường được tiêm tĩnh mạch. Thuốc kháng vi-rút được bài tiết ra khỏi cơ thể hầu như không thay đổi qua thận. Nếu chức năng thận bình thường, loại bỏ thời gian bán thải từ 1.5 đến 3 giờ.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Các chỉ định sử dụng ganciclovir chủ yếu bao gồm các bệnh do virus herpesvirus 5 ở người (HHV 5) gây ra. Nó còn được gọi là cytomegalovirus. Nói chung, các dấu hiệu là suy giảm miễn dịch (Chẳng hạn như AIDS) và cấy ghép nội tạng. Là một loại gel bôi mắt, ganciclovir cũng thích hợp để điều trị mụn rộp ở mắt (viêm giác mạc herpetica). Hơn nữa, các phương pháp điều trị thử nghiệm đối với chứng thoái hóa ác tính, mà virus gây ung thư chịu trách nhiệm, diễn ra. Đối với chọn lọc âm tính, ganciclovir cũng được sử dụng trong hóa sinh. Do miệng ít sinh khả dụng của thuốc kháng vi-rút, bệnh nhân thường được dùng hai liều duy nhất mỗi ngày, lên tới 5 miligam trên mỗi kg trọng lượng cơ thể. Thuốc này được dùng dưới dạng truyền trong khoảng thời gian 12 giờ. Việc truyền dịch được thực hiện qua một lượng lớn tĩnh mạch. Tuy nhiên, ganciclovir cũng có thể được dùng bằng đường uống. Trong trường hợp này, bệnh nhân dùng 1 gram mỗi ngày giữa các bữa ăn. Các dạng bào chế bên ngoài dưới dạng gel bôi mắt cũng đã có ở Đức từ năm 2006.
Rủi ro và tác dụng phụ
Bởi vì ganciclovir có đặc tính độc hại cao hơn đáng kể so với các thuốc kháng vi-rút khác như acyclovir, có nhiều rủi ro hơn về các tác dụng phụ, có thể rất đa dạng. Ví dụ, thường có sự giảm đi một số màu trắng máu tế bào, tiêu chảy, khó khăn thở, thiếu màu trắng máu tế bào, ăn mất ngon, nhiễm nấm ở miệng, đau đầu, khó ngủ, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm mô tế bào, rối loạn lo âu, trầm cảm, lú lẫn, đau bụng, buồn nôn, ói mửa, ho, khó nuốt và táo bón. Các tác dụng phụ không mong muốn khác bao gồm suy nghĩ bị suy giảm, biếng ăn, viêm của da, ngứa, đổ mồ hôi ban đêm, tai đau, rối loạn thần kinh, gan rối loạn chức năng, cơ đau, đau lưng, sốt, mệt mỏi, độ cứng, tưc ngực, suy nhược và giảm cân. Thậm chí bong võng mạc và máu đầu độc (nhiễm trùng huyết) là có thể. rối loạn nhịp tim, mất thính giác, rối loạn thị giác, phản ứng dị ứng nghiêm trọng, ợ nóng, rụng tóc, Nam giới vô sinhvà suy thận và tâm thần cũng xảy ra. Nếu bệnh nhân bị dị ứng hoặc quá mẫn cảm với ganciclovir hoặc các thuốc kháng vi-rút khác như valaclovir, valganciclovir và acyclovir, thuốc không được dùng trong bất kỳ trường hợp nào. Điều này cũng áp dụng nếu có sự thiếu hụt rõ rệt về tiểu cầu or Tế bào bạch cầu hoặc nếu huyết cầu tố mức quá thấp. Cần thận trọng khi dùng thuốc trong trường hợp rối loạn chức năng thận. Trong những trường hợp như vậy, bác sĩ phải cân nhắc giữa rủi ro và lợi ích. Ganciclovir không được sử dụng trong bất kỳ trường hợp nào trong mang thai và cho con bú, vì nếu không đứa trẻ có thể bị tổn thương nghiêm trọng hoặc bị dị tật. Thích hợp tránh thai được khuyến cáo khi dùng thuốc. Ganciclovir cũng không thích hợp cho trẻ em dưới 18 tuổi. Dùng ganciclovir cùng lúc với một số loại thuốc khác có thể dẫn đến tương tác. Ví dụ, thường có nguy cơ tăng rối loạn hình thành tế bào máu. Nguy cơ đặc biệt cao với các thành phần hoạt tính được sử dụng để điều trị ung thư. Bao gồm các thuốc kìm tế bào như là vinblastin và vincristin và các tác nhân hóa trị liệu như pentamidin và dapsone. Cũng có nguy cơ với các chất chống nấm như flucytosine và amphotericin B. Không nên dùng ganciclovir với thành phần hoạt chất là zidovudine, cũng được sử dụng để chống lại virus. Trong trường hợp kết hợp, bệnh nhân có nguy cơ bị tổn thương nghiêm trọng nhất đối với sự hình thành tế bào máu. Nếu ganciclovir được dùng đồng thời với cephalosporin or penicillin, có nguy cơ co giật.
