Erlotinib

Sản phẩm

Erlotinib có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Tarceva). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2005. Chung phiên bản đã được đăng ký vào năm 2018.

Cấu trúc và tính chất

Erlotinib (C22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol) có trong thuốc như erlotinib hydrochloride, màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Độ hòa tan tăng khi pH giảm. Erlotinib là một dẫn xuất anilin-quinazoline.

Effects

Erlotinib (ATC L01XE03) có đặc tính kìm tế bào và gây độc tế bào. Nó là một chất ức chế tyrosine kinase của EGFR (thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì). EGFR được tăng sinh trên bề mặt của ung thư tế bào. Bằng cách ức chế tyrosine kinase, các tế bào bị giết chết. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy việc điều trị kéo dài thời gian sống thêm.

Chỉ định

Để điều trị bệnh nhân có tế bào không nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn phổi ung thư. Cũng được sử dụng ở một số nước để điều trị di căn bệnh ung thư tuyến tụy kết hợp với gemcitabin.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn. Tham mưu:

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Erlotinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 và CYP1A1. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể và phù hợp. Độ hòa tan của erlotinib phụ thuộc vào pH dạ dày. Thuốc kháng axit, thuốc ức chế bơm proton, và chất đối kháng H2 có thể làm giảm sinh khả dụng. hút thuốc cũng giảm sinh khả dụng vì nó tạo ra CYP1A1 và CYP1A2. Khác tương tác đã được quan sát thấy với thuốc chống đông máu và statin.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm bệnh truyền nhiễm, mệt mỏi, kém ăn, viêm kết mạc và các rối loạn mắt khác, rối loạn hô hấp, ho, khó tiêu, Xuất huyết dạ dày, nâng lên gan enzyme, và phát ban. Hiếm khi có thể xảy ra các phản ứng phụ nghiêm trọng, bao gồm cả kết quả tử vong.