probenecid là một loại thuốc thứ hai cho tăng axit uric máu và bệnh gút. Nó ức chế bộ trao đổi URAT1 trong thận, tăng việc phát hành Urê vào nước tiểu trong khi giảm bài tiết anion hữu cơ. probenecid tương tác với nhiều người khác thuốc.
Probenecid là gì?
Vì thuốc kích thích cơ thể bài tiết A xít uric, chất thăm dò thuộc nhóm uricosuric thuốc. Lĩnh vực ứng dụng của nó là điều trị tăng axit uric máu và bệnh gút, sau này là hệ quả của tăng axit uric máu. Probenecid là tác nhân bậc hai: nó không phải là lựa chọn tốt nhất để điều trị bậc một trong nhiều trường hợp. Thành phần hoạt chất, với công thức phân tử C13H19NO4S, là một chất rắn và có vị hơi đắng hương vị. Là một loại thuốc, các tinh thể thường ở dạng viên nén. MSD Sharp und Dohme GmbH đã được cấp bằng sáng chế cho chế phẩm này dưới tên Santuril. Ban đầu nó được dự định để đảm bảo cung cấp penicillin trong Chiến tranh thế giới thứ hai, bởi vì probenecid có thể làm tăng tác dụng của penicillin, do đó, một liều được yêu cầu khi cả hai thuốc được kết hợp. Tuy nhiên, trên thực tế, loại thuốc này không được sử dụng vì quá trình phát triển probenecid mãi đến năm 1952 mới được hoàn thiện.
Hành động dược lý
Trong cơ thể con người, thận tạo ra nước tiểu, đầu tiên hình thành nước tiểu chính. Từ đó, cơ quan này phục hồi các chất khác nhau, bao gồm điện và Urê. Trong quá trình lọc này, Urê làm thay đổi gradient thẩm thấu cho phép chất lỏng và các chất hòa tan trong nó khuếch tán qua màng. Sau khi tái hấp thu, bộ trao đổi URAT1 - có thể so sánh với một cánh cửa quay - lấy các anion hữu cơ ở một bên và lấy urê ở mặt kia. Probenecid can thiệp vào quá trình này: A xít uric giảm vì thuốc cản trở chất trao đổi. Kết quả là, cơ thể con người tiết ra nhiều A xít uric qua nước tiểu hơn bình thường. Quá trình này làm giảm mức axit uric trong máu, là nguyên nhân gây tăng axit uric máu và các vấn đề về khớp do nó gây ra. Đổi lại, khi probenecid làm giảm hoạt động của chất trao đổi URAT1, sẽ có nhiều anion hữu cơ hơn trong cơ thể. Theo cách này, probenecid cũng có thể ảnh hưởng đến hoạt động của các loại thuốc khác nếu cơ thể cũng bài tiết những chất này phân tử với số lượng thấp hơn.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Thuốc được chỉ định để điều trị tăng acid uric máu hoặc bệnh gút là kết quả của nó, nhưng nó không phải là lựa chọn điều trị hàng đầu. Thay vào đó, probenecid thường chỉ được sử dụng sau khi các nỗ lực với các tác nhân khác không thành công. Nó cũng được chấp thuận cho mục đích này ở Đức. Y học định nghĩa tăng axit uric máu là mức axit uric bệnh lý tăng cao vượt quá 6.7 mg / dl (phụ nữ) hoặc 7.4 ml / dl (nam giới) ở máu huyết thanh. Các triệu chứng không biểu hiện bằng tăng acid uric máu trong mọi trường hợp. Tuy nhiên, nếu axit uric kết tinh dưới dạng muối trong khớp, bệnh gút phát triển. Trong đợt cấp, các triệu chứng viêm xuất hiện tại khớp bị tổn thương. Chúng thường đi kèm với đau. Trong giai đoạn cấp tính cuộc tấn công của bệnh gút, chống chỉ định dùng probenecid. Phản ứng với axit uric lắng đọng muối trong khớp, Các xương sụn cứng lại và dày lên. Giai đoạn này còn được gọi là bệnh gút mãn tính. Mặc dù hầu hết mọi người đều ở độ tuổi 30-40 khi khởi phát, nhưng trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh gút có thể xảy ra ở thời thơ ấu. Tuy nhiên, probenecid không thích hợp cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Rủi ro và tác dụng phụ
Probenecid không thích hợp để điều trị ở bệnh nhân suy thận. Điều này cũng đúng nếu có sự gia tăng khả năng phát triển thận đá. Ngoài ra, thuốc được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn và có biểu hiện cấp tính cơn gút. Các tác dụng phụ tiềm ẩn của probenecid bao gồm nhiều da phản ứng như ngứa, rụng tócvà Viêm nướu, Cũng như vấn đề về tiêu hóa như là đầy hơi và buồn nôn. Ngoài ra, đau đầu, buồn ngủ, và ăn mất ngon có thể xảy ra. Tương tác có thể sử dụng giữa probenecid và nhiều loại thuốc khác. Trong hầu hết các trường hợp, probenecid làm tăng tập trung của các thành phần hoạt tính khác trong máu huyết thanh và do đó có thể làm thay đổi tác dụng của chúng. axit acetylsalicylic (ASA), có thể làm giảm tác dụng điều trị của probenecid hoặc, trong các trường hợp khác, dẫn làm tăng rủi ro ảnh hưởng.
