Thuốc kháng histamin, histamine thuốc đối kháng thụ thể hoặc thuốc chẹn thụ thể histamine, là thuốc được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng để trung hòa tác dụng của histamine của chính cơ thể. Thuốc kháng histamin được phát hiện sớm nhất vào năm 1937 và được sử dụng điều trị lần đầu tiên vào năm 1942.
Thuốc kháng histamine là gì?
Thuốc kháng histamin được sử dụng trong các phản ứng miễn dịch dị ứng của cơ thể để vô hiệu hóa các tác động của histamine. Thuốc kháng histamine được sử dụng trong các phản ứng miễn dịch dị ứng của cơ thể để đảo ngược tác dụng của histamine. Các histamine liên kết với các thụ thể để kích hoạt phản ứng miễn dịch của cơ thể. Thuốc kháng histamine ngăn chặn vị trí gắn kết của các thụ thể, trong đó có 1 loại khác nhau: thụ thể H2, H3, H4 và HXNUMX. Histamine là một loại hormone do cơ thể sản xuất và được tìm thấy ở dạng không hoạt động chủ yếu trong các tế bào mast và bạch cầu, là một phần của hệ thống miễn dịch. Nếu cơ thể tiếp xúc với kháng nguyên - ngoại lai, dị ứng-các chất gây cháy - những chất này tự gắn vào bạch cầu hoặc cái gọi là immunoglobulin E, nằm trên bề mặt của bạch cầu. Các bạch cầu bị phá hủy và histamine được lưu trữ trong chúng được giải phóng. Để giảm hậu quả của việc giải phóng histamine và ngăn chặn sự giải phóng histamine tiếp theo, thuốc kháng histamine được bác sĩ kê đơn và sử dụng.
Ứng dụng, tác dụng và cách sử dụng
Thuốc kháng histamine được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng. Thuốc kháng histamine không chỉ ngăn chặn các thụ thể để histamine không thể liên kết lại với chúng, nó còn hoạt động chống lại histamine đã được bạch cầu tiết ra. Các thụ thể được chia thành bốn nhóm: thụ thể H1, H2, H3 và H4. Các thụ thể H1 gây ra các phản ứng sau đây trong cơ thể: máu tàu giãn ra, do đó, kết quả là có sự sụt giảm huyết áp. Các thành mạch trở nên dễ thấm hơn. Kết quả là, phù nề (nước lưu giữ) xảy ra ngoài việc làm đỏ da. Trong khi máu tàu giãn ra, các thụ thể H1 trong ống phế quản có tác dụng ngược lại. Bệnh hen đặc biệt có nguy cơ mắc bệnh vì các ống phế quản có thể co lại gây nguy hiểm đến tính mạng. Hơn nữa, các thụ thể H1 kích thích sự dẫn truyền thần kinh để da phản ứng quá mẫn cảm khi chạm vào và xuất hiện ngứa. Nếu histamine liên kết với các thụ thể H2, điều này gây ra các phản ứng trong hệ thống tim phổi. Các tim tỷ lệ tăng và phổi tàu giãn ra. Hơn nữa, chúng có tác dụng gây viêm cho dạ dày niêm mạc và kích thích axit dịch vị sản xuất, do đó Viêm dạ dày và ợ nóng có thể xảy ra. Khi histamine liên kết với thụ thể H3, quá trình tự điều chỉnh xảy ra. Sự giải phóng histamine bị ức chế. Nghiên cứu về các thụ thể H4 vẫn đang ở giai đoạn đầu, nhưng chúng được cho là có ảnh hưởng đến dị ứng hen suyễn. Thuốc kháng histamine hủy bỏ tác dụng của hormone histamine. Vì vậy, có hai loại thuốc kháng histamine: thuốc kháng histamine H1 và H2. Thuốc kháng histamine H1 được sử dụng chủ yếu cho cỏ khô sốt, tổ ong (phát ban), cũng như các phản ứng dị ứng khác (chảy nước, ngứa mắt, chảy nước mũi mũi, khó thở, v.v.). Thuốc kháng histamine H1 có tác dụng làm co thắt (chống co thắt) cũng như co mạch. Đã giãn ra máu mạch co lại, tính thấm của thành mạch giảm, do đó phù nề, da mẩn đỏ cũng như ngứa giảm dần. Thuốc kháng histamine H2 ngăn chặn các thụ thể H2 để không gây ra phản ứng viêm trong dạ dày. Thuốc kháng histamine H2 ức chế sản xuất dạ dày axit. Tùy thuộc vào thành phần hoạt tính được sử dụng, tác dụng của nó thường bắt đầu trong khoảng từ 30 đến 60 phút. Hiệu quả tối đa đạt được sau khoảng ba giờ và thường kéo dài trong một ngày, với tác dụng giảm dần trong thời gian hàng giờ. Ngoài việc điều trị các phản ứng dị ứng, thuốc kháng histamine cũng được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, ADHD, rối loạn giấc ngủvà Alzheimer bệnh.
Thuốc kháng histamine thảo dược, tự nhiên và dược phẩm.
Cho đến nay, thuốc kháng histamine chỉ có trên thị trường dưới dạng thuốc kháng histamine H1 và H2 và được chia thành ba thế hệ: thuốc kháng histamine thế hệ 1, thế hệ 2 và 3. Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất bao gồm các nhóm tác nhân sau: bamipin, cây thông và dimetindene, promethazine, diphenhydramin, ketotifen và dimenhydriant. Những thuốc có nhiều tác dụng phụ. Do đó, chúng không còn được sử dụng ở dạng uống (viên nén, Vân vân.). Chúng chủ yếu được sử dụng bên ngoài với sự trợ giúp của thuốc mỡ, giọt, gel và kem. Với sự phát triển của thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2, các tác dụng phụ nêu trên đã được giảm bớt hoặc không còn xảy ra. Các nhóm hoạt chất của thế hệ thứ 2 bao gồm azelastine, cetirizin, loratadine, levocabastin, fexofenadine và mizolastine. Các dạng bào chế là viên nén, viên nang, phát hành bền vững viên nén, thuốc mỡ, thuốc xịt mũi, thuốc nhỏ mắtvà tiêm hoặc truyền giải pháp cho các phản ứng dị ứng cấp tính và nghiêm trọng. Một số thuốc kháng histamine có bán tự do ở các hiệu thuốc (chủ yếu là thế hệ thứ 2), nhưng cũng có những chế phẩm kê đơn (thế hệ thứ nhất) phải được bác sĩ kê đơn. Ngoài các sản phẩm hóa dược, còn có các thuốc kháng histamine tự nhiên kết hợp với nhau có thể làm giảm phản ứng dị ứng của cơ thể. Axit ascorbic, ascorbate và ascorbyl palmitate (vitamin C) đảm bảo rằng histamine bị phân hủy nhanh hơn. Axit panthotenic (vitamin B5) là một khối xây dựng quan trọng trong việc sản xuất cortisol ở tuyến thượng thận. Cortisol có đặc tính chống viêm. Calcium và kẽm có thể chặn các vị trí gắn kết của các thụ thể để histamine không thể gắn vào. Mangan có thể ngăn chặn sự giải phóng histamine và tăng tốc độ phân hủy của nó. Flavonoids là chất chống oxy hóa có thể có tác dụng chống viêm. Các flavonoids hesperidin, rutin và quercetin có thể có tác dụng ổn định các tế bào mast, ngăn chúng bị phá hủy bởi các kháng nguyên và ngăn chặn histamine được giải phóng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Thuốc kháng histamine thế hệ 1 có nhiều tác dụng phụ. Thuốc kháng histamine H1 có tính di động thần kinh trung ương tốt, có nghĩa là chúng có thể vượt qua nghẽn mạch máu não vì vậy chúng hoạt động trực tiếp trong não và tủy sống. Do đó, các tác dụng phụ có thể bao gồm mệt mỏi, huyết áp thấp, đánh trống ngực, đau đầu, buồn nôn, ói mửavà bị suy giảm gan và thận chức năng. Vì thuốc kháng histamine của nhóm này có thuốc an thần (buồn ngủ), khả năng lái xe và vận hành máy móc bị suy giảm nghiêm trọng. Nếu rối loạn nhịp tim, bệnh tăng nhãn áp, động kinh, hen suyễnvà gan và thận hiện có rối loạn chức năng, không được dùng thuốc kháng histamine H1 thế hệ 1 vì chúng thúc đẩy các tình trạng này. Thuốc kháng histamine không nên dùng trong mang thai và cho con bú. Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 không còn có thể thâm nhập vào nghẽn mạch máu não, do đó các tác dụng phụ được giảm đáng kể. Tuy nhiên, các tác dụng phụ nêu trên cũng có thể xảy ra ở đây, nhưng sự xuất hiện của chúng hiếm hơn nhiều. Các tác dụng phụ cũng có thể xảy ra với thuốc kháng histamine tự nhiên. Quá liều vitamin và khoáng sản có thể dẫn đến các bệnh tim mạch (bao gồm tim các cuộc tấn công) cũng như thận và gan rối loạn chức năng.
Tương tác với các loại thuốc khác
Thuốc kháng histamine thế hệ 1 có thể dẫn đến bệnh tăng nhãn áp hình thành (bệnh tăng nhãn áp) kết hợp với ba vòng thuốc chống trầm cảm. Các chế phẩm từ azelastine và cetirizin Các nhóm thuốc không được kết hợp với nhau, vì có thể gây ra bệnh tim mạch do tương tác. Thuốc kháng histamine không được dùng cùng với thuốc giảm đau (thuốc giảm đau), thuốc ngủ và thuốc mê. Thuốc kháng histamine H1 và H2 không được dùng cùng với thuốc chẹn beta và Chất gây ức chế ACE (thuốc chống lại cao huyết áp) cũng như với thuốc đông máu (warfarin).
